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多肽药物化学合成的两种分类方法

多肽合成的化学合成根据是否使用固相载体分为液相合成和固相合成两种方法。 1 多肽药物的液相合成: 多肽的液相合成主要在液体中进行,故称之为液相合成法,有逐步合成和片段组合两种策略。逐步合成简洁迅速,用于各种生物活性多肽片段的合成; 片段组合法为多肽合成提供了最有前途的路线,并已成功地合成了多种具有生物活性的多肽,其最大特点是易于纯制。对于由较少氨基酸组成的多肽,采用液相合成法方便快速,纯度高,且能够大量合成。孙永强等以Fmoc为侧链氨基酸保护基团,逐步缩合合成了十肽曲普瑞林,并且合成的曲普瑞林具有较高的收率。功能化离子液体为载体液相合成技术在多肽合成反应中体现出了明显的优势: 反应的选择性、速度和收率得到了显著的提高,反应后处理方便,离子液体可回收使用等。徐中义等以功能化离子液体为载体成功地合成了RGD三肽,并且目标化合物不需要进一步的色谱纯化,产率为84%。此外研究还发现,一些氨基酸经过抗酸性和易于裂解的疏......阅读全文

多肽类药及抗体偶联药物(ADC)细分市场战略投资展望

  生物创新药物是医药行业的新兴产业,国家“十二五规划” 确定了生物医药发展的重点。多肽药物具有因适应症广、安全性高且疗效显著等特点,目前已广泛应用于肿瘤、肝炎、糖尿病、艾滋病等疾病的预防、诊断和治疗,具有广阔的开发前景。抗体-药物偶联(ADC)药物结合单克隆抗体的靶向性和小分子药物的高度细胞毒性,

多肽类药及抗体偶联药物(ADC)细分市场战略投资展望

  生物创新药物是医药行业的新兴产业,国家“十二五规划” 确定了生物医药发展的重点。多肽药物具有因适应症广、安全性高且疗效显著等特点,目前已广泛应用于肿瘤、肝炎、糖尿病、艾滋病等疾病的预防、诊断和治疗,具有广阔的开发前景。抗体-药物偶联(ADC)药物结合单克隆抗体的靶向性和小分子药物的高度细胞毒性,

未来4年:多肽类药物专利到期入高峰

  多肽类药物是21世纪重要的预防、诊断、监测和治疗药物,是一类由若干个氨基酸通过肽键连接而成的化合物,广泛存在于生物体内,在各种细胞中发挥重要的生物活性作用。  在医药领域,多肽药物主要用于治疗癌症、心血管疾病、免疫代谢类疾病、血液病、传染性疾病,同时对疼痛缓解、记忆力减退、精神失常也有显著疗效。

“肽”精彩 “2018美国药典多肽药物质量与标准国际论坛”开幕

  2018年4月19日-20日,由美国药典委员会(United States Pharmacopoeia,USP)主办,世易科技协办的“2018美国药典多肽药物质量与标准国际论坛”在浙江省杭州市隆重举行。  大会盛邀全球知名多肽药物研发企业领袖、来自美国食品药品监督管理局(US FDA)和中国食品

专家呼吁:不要再次丧失多肽和蛋白质药物的发展良机

  中国率先合成牛结晶胰岛素,但美国公司第一个上市相关药物,专家呼吁:  我国在世界上率先合成牛结晶胰岛素,但是第一个上市的药物却是美国公司,目前胰岛素在我国每年销售接近于200亿,国内企业所占份额寥寥无几。  说起多肽和蛋白质药物的发展,专家们五味杂陈。  7月5日,由中科院上海药物研究所和中国药

专家呼吁:不要再失多肽和蛋白质药物发展良机

  我国在世界上率先合成牛结晶胰岛素,但是第一个上市的药物却是美国公司,目前胰岛素在我国每年销售接近于200亿,国内企业所占份额寥寥无几。  说起多肽和蛋白质药物的发展,专家们五味杂陈。多位专家呼吁,应重视多肽和蛋白质药物研发,加大政策扶持和资金投入,不能再次错失发展良机。  多肽药物与蛋白质药物相

利用现代生物技术进行多肽类药物的生产和改进

    目前我国的生物技术药物研究已开始步入自主创新时期,尤其是利用现代生物技术生产多肽类药物将成为我国今后多肽类药物生产和改进的主要途径,具体有以下几个方面。    1、利用组合化学与药物高通量筛选相结合的技术开发多肽类药物组合化学技

利用现代生物技术进行多肽类药物的生产和改进

  目前我国的生物技术药物研究已开始步入自主创新时期,尤其是利用现代生物技术生产多肽类药物将成为我国今后多肽类药物生产和改进的主要途径,具体有以下几个方面。     1、利用组合化学与药物高通量筛选相结合的技术开发多肽类药物组合化学技术使一次合成成千

多肽药迎来政策市场的双重诱惑 国企有望大展拳脚

  一种名为促肝细胞生长素的多肽类药物,获得了首都医科大学附属儿科医院常春明医生的认可。从2009开始,在对80例婴儿肝炎综合症患者的临床观察中,常春明发现,在采用促肝细胞生长素这种多肽药治疗后,患者的天门冬氨酸氨基转移酶(A ST)和丙氨酸氨基转移酶(两项肝功能指标)都趋向正常,他向记者表示,

合成多肽药物药学研究技术指导原则

  一、前言    多肽类化合物是一类重要的生物活性分子。20世纪70年代生物技术在生命科学领域的应用,使多肽等生物技术药物的研究进展迅速;与此同时,随着多肽固相合成技术及高效液相色谱(HPLC)纯化、分析技术等的发展,合成多肽药物的开发也成为药物研究中的一个活跃领域。    采用化学合成方法制

多肽的合成与应用进展(二)

  施陶丁格连接方法(图5)是以叠氮反应为基础,以C端的膦硫酯和N端的叠氮化合物反应生成酰胺膦盐,酰胺膦盐水解得到多肽和膦氧化物。  正交化学连接方法是改进的施陶丁格连接方法,通过简化膦硫酯辅助基来提高片段间的缩合率。1.4 组合化学法[20~25]  组合化学法是20世纪80年代在固相多肽合成的基

合成多肽药物药学研究技术指导原则

多肽类化合物是一类重要的生物活性分子。20世纪70年代生物技术在生命科学领域的应用,使多肽等生物技术药物的研究进展迅速;与此同时,随着多肽固相合成技术及高效液相色谱(HPLC)纯化、分析技术等的发展,合成多肽药物的开发也成为药物研究中的一个活跃领域。采用化学合成方法制备多肽,可以对天然多肽的结构进行

合成多肽药物药学研究技术指导原则

 一、前言    多肽类化合物是一类重要的生物活性分子。20世纪70年代生物技术在生命科学领域的应用,使多肽等生物技术药物的研究进展迅速;与此同时,随着多肽固相合成技术及高效液相色谱(HPLC)纯化、分析技术等的发展,合成多肽药物的开发也成为药物研究中的一个活

多肽合成的研究及应用现状

一、前言    多肽类化合物是一类重要的生物活性分子。20世纪70年代生物技术在生命科学领域的应用,使多肽等生物技术药物的研究进展迅速;与此同时,随着多肽固相合成技术及高效液相色谱(HPLC)纯化、分析技术等的发展,合成多肽药物的开发也成为药物研究中的一个活跃领域。&n

关于举办“蛋白质多肽类药物开发检测技术研讨会”的通知

关于举办“蛋白质、多肽类药物开发,申报、生产工艺及检测技术研讨会”的通知各有关单位:随着蛋白质化学和分子生物学的发展,用于各种疾病治疗的蛋白质、多肽类药物的研制和应用已成为生物医药产业发展的热点。多肽和蛋白类药物副作用小,活性强。并具有标本兼治的功效,而且由于其成本低、成功率高、安全可靠,已成为医药

以G蛋白偶联受体为靶点的多肽药物研发

  G蛋白偶联受体(G Protein-Coupled Receptors, GPCRs)是人体内最大的一类蛋白家族。GPCR广泛参与生理过程的调控,与多种疾病相关,且结构上有结合口袋,是很好的成药位点。目前已有超过475种以GPCR为靶点的药物获批上市,销售额占整体药物市场的27%。  GPCR是

多肽合成药物的基因重组技术

基因的表达包括相应的mRNA合成( 转录) 和蛋白质合成( 翻译) , 在微生物体内进行外来基因的蛋白质生物合成依赖于微生物遗传物质和编码目标蛋白的重组DNA片段。具体步骤如下: 第1步,从供体中分离出编码蛋白的DNA片段; 第2步,将DNA分子插入到表达载体上; 第3步,将载体转染到宿主体

多肽药物市场的增速是其他类药物的两倍

  多肽是指一种多个氨基酸脱水缩合的反应产物,氨基酸残基之间以酰胺键连接。多肽易于人工合成和序列优化,能很快确定其临床药用价值。肽的结构是氨基酸的聚合物  与传统有机小分子相比,多肽半衰期较短,在体内容易被快速降解;相对大分子蛋白或抗体类物质,多肽的化学合成技

湖南与美国圣约翰大学签约共建多肽药物研究联合实验室

   6月1日上午,我校与美国圣约翰大学共建多肽药物研究联合实验室举行签约仪式。校长曾宝成,副校长李常健出席并同美国圣约翰大学陈哲生教授、杨冬华博士进行友好交流。  该实验室的初步建设时间为五年,将依托陈哲生在美国建立的敏感/耐药癌细胞为研究对象,以我校设计、合成与筛选的多肽药物

湖南科技学院与圣约翰大学共建多肽药物研究联合实验室

6月1日上午,我校与美国圣约翰大学共建多肽药物研究联合实验室举行签约仪式。校长曾宝成,副校长李常健出席并同美国圣约翰大学陈哲生教授、杨冬华博士进行友好交流。  该实验室的初步建设时间为五年,将依托陈哲生在美国建立的敏感/耐药癌细胞为研究对象,以我校设计、合成与筛选的多肽药物为材料,建立多肽药物筛选与

2015年北京色谱年会 精彩继续

  分析测试百科网讯 2015年北京色谱年会在京东宾馆召开。本届色谱年会的主题是“色谱技术在生命科学、环境和食品安全分析中的应用”,在2015的色谱年会上,刘虎威继任成为新一任色谱学会理事长,(详见本网报道:2015年北京色谱年会

Nature长文:GPCR药物大盘点

  G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptors,GPCRs)家族是人类中最庞大的膜蛋白家族,也是很多药物的重要靶点。这个家族中有800多个成员,其中包括400个左右嗅觉受体。据统计,靶向GPCR的药物销量占全球市场的27%。GPCRs一直是药物研发的重要靶点之一,因为它们

五年间从盈利到亏损 这4家药企中了何种魔咒?

  2016年上半年的成绩单已经悉数对外公布,在为取得优异业绩的药企鼓掌时,我们也来关注一下那些亏损企业的命运。今年上半年共有7家A股上市药企净利润为负值,亏损最多的是沃森生物超过1.6亿元,亏损最少的是博济医药也超过167万元。  九安医疗专注于穿戴设备及智能硬件等移动医疗和健康大数据领域,产品的

质谱沙龙第十六期活动报道

      2009年2月22日下午,质谱沙龙第十六期活动在第二炮兵总医院远程会诊中心会议室举行。此次到会者除了来自发酵研究院、清华大学医学院、北京大学分析中心、二炮总医院、军事医学科学院、解放军307医院、北京生命科学研究所、中科院植物所、AB公司

第六届北京地区药代论坛 关注精准药物治疗和新药研发

  分析测试百科网讯 2016年11月19日,第六届北京地区药物代谢与药代动力学学术论坛在首都医科大学举行,论坛由SCIEX公司独家赞助,来自政府机构、高校、科研院所、医院及医药企业的专家学者150余人参加了此次论坛。第六届北京地区药物代谢与药代动力学学术论坛现场  会议由军事医学科学院毒物药物研究

生物物理所蛋白质多肽药物实验室与华兰生物结成战略伙伴

座谈会现场   为进一步加强交流、推进中国科学院与生物医药企业的合作,3月9日,“华兰生物—生物物理所蛋白质与多肽药物实验室”座谈会在中科院生物物理研究所召开。蛋白质与多肽药物实验室有关科研人员及华兰生物工程股份有限公司代表参加了会议。   中科院生物局生物医学处副处长沈毅主持了会

Discovery Studio 在生物领域的应用解决方案

Discovery Studio 在生物药物领域的应用解决方案核酸、抗体、多肽等这些生物药物,因其有着药效高、副作用小、作用目标明确等等特点,一直受到国内外研究者的关注。基因工程、蛋白质工程的发展,极大地促进了生物药物的研究与开发,使之成为医药研究领域的一个重要方面,并代表着医药产品发展的方向。而

NQI专项 “高纯多肽及蛋白质中杂质精确分析计量” 通论证

8月1日,“十三五”国家重点研发计划“国家质量基础的共性技术研究与应用” 重点专项(以下简称“NQI专项”)“高纯多肽及蛋白质中杂质精确分析计量装置开发与应用”项目实施方案论证会在中国计量科学研究院(以下简称“中国计量院”)召开。来自清华大学、中国航天员科研训练中心、军事医学研究院生命组学研究所、中

高纯多肽及蛋白质杂质分析装置开发与应用方案通过论证

8月1日,“十三五”国家重点研发计划“国家质量基础的共性技术研究与应用” 重点专项(以下简称“NQI专项”)“高纯多肽及蛋白质中杂质精确分析计量装置开发与应用”项目实施方案论证会在中国计量科学研究院(以下简称“中国计量院”)召开。来自清华大学、中国航天员科研训练中心、军事医学研究院生命组学研究所

TD-MSQS 2020 成果篇八——多肽药物测量能力获得国际互认

TD-MSQS 2020 成果篇八——多肽药物测量能力获得国际互认中国计量科学研究院与国际计量局近期在国际计量权威期刊Metrologia联合发文,报道了双方联合主导的多肽药物缩宫素测量的国际比对情况。 缩宫素(oxytocin)又称催产素,其氨基酸序列为CYIQNCPLG(SS