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聚聚乙二醇修饰剂(PEG修饰剂)及其他衍生物

一、聚乙二醇修饰剂 近年来,蛋白质多肽等生物大分子药物和天然产物药物分子被越来越多的应用于疾病治疗领域,极大地推动了医药事业的发展。然而,生物大分子在药用过程中的作用却由于其半衰期短、容易产生免疫原性抗原性、易被酶解、有一定药理毒性等问题被大大限制。为有效解决该问题,国家生化工程技术研究中心(北京)研制开发了一系列聚乙二醇修饰剂,通过对药物分子进行聚乙二醇化学修饰来达到延长药效的目的。 因为聚乙二醇链的空间阻碍作用使得被修饰蛋白对蛋白酶酶解的抵抗能力大为提高,同时被修饰分子的分子排阻体积明显增大,使得其肾脏过滤清除率降低显著。同时,聚乙二醇分子的结构特异性使得肝脏网状内皮系统对被修饰蛋白的识别摄取和清除能力有所降低,并且可以降低或者消除诱导产生中和抗体和与抗体结合的能力,使其难以被免疫系统识别和清除,以上这些作用使得聚乙二醇修饰后的药物分子具有了相对未修饰药物更为优良的药理药代性能。 ......阅读全文

核苷酸衍生物尿苷酸衍生物介绍

在糖代谢中起着重要作用,UDP是单糖的活化载体,参与糖与双糖多糖的生物合成,如UDP-半乳糖是乳糖的前体,UDP-葡萄糖是糖原的前体,UDP-N-乙酰葡糖胺与糖蛋白生物合成有关。UDP和 UTP也是一类高能磷酸化合物。

核苷酸衍生物胞苷酸衍生物介绍

CDP和CTP也是一类高能化合物。与磷脂类代谢有关的胞苷酸衍生物有CDP-胆碱、CDP-乙醇胺、CDP-二甘油酯等。

核苷酸衍生物鸟苷酸衍生物介绍

在某些需能反应中,如蛋白质生物合成的起始和延伸,不能使用ADP和ATP,而要GDP和GTP参与反应。鸟苷-3′,5′-磷酸也是一个细胞信号分子,在某些情况下,cGMP与cAMP是一对相互制约的化合物,两者一起调节细胞内许多重要反应。鸟苷-3′-二磷酸-5′-二磷酸 (ppGpp)和鸟苷-3′-二磷酸

核苷酸衍生物腺苷酸衍生物介绍

ADP和ATP是体内参与氧化磷酸化的高能化合物,ATP也是细胞内最丰富的游离核苷酸(如哺乳动物细胞中ATP浓度接近1毫克分子),水解1克分子ATP约释放7000卡能量。腺苷-3′,5′-磷酸即环腺苷酸,主要存在于动物细胞中,生物体内的激素通过引起细胞内cAMP的含量发生变化,从而调节糖原、脂肪代谢、

尿苷酸衍生物介绍

在糖代谢中起着重要作用,UDP是单糖的活化载体,参与糖与双糖多糖的生物合成,如UDP-半乳糖是乳糖的前体,UDP-葡萄糖是糖原的前体,UDP-N-乙酰葡糖胺与糖蛋白生物合成有关。UDP和 UTP也是一类高能磷酸化合物。

衍生物的定义

衍生物(derivative)指一种简单化合物中的氢原子或原子团被其他原子或原子团取代而衍生的较复杂的产物。还有一种定义,就是从一种物质到另一种划分更细的物质。

胞苷酸衍生物介绍

CDP和CTP也是一类高能化合物。与磷脂类代谢有关的胞苷酸衍生物有CDP-胆碱、CDP-乙醇胺、CDP-二甘油酯等。

胞苷酸衍生物的种类

CDP和CTP也是一类高能化合物。与磷脂类代谢有关的胞苷酸衍生物有CDP-胆碱、CDP-乙醇胺、CDP-二甘油酯等。

尿苷酸衍生物的作用

在糖代谢中起着重要作用,UDP是单糖的活化载体,参与糖与双糖多糖的生物合成,如UDP-半乳糖是乳糖的前体,UDP-葡萄糖是糖原的前体,UDP-N-乙酰葡糖胺与糖蛋白生物合成有关。UDP和 UTP也是一类高能磷酸化合物。

乙醇的衍生物介绍

⑴乙醛:乙醇氧化或气相脱氢生产乙醛曾是工业乙醇的主要用途。乙醛在工业上大量用于合成乙酸、丁醇、季戊四醇等有机产品,也用于生产聚乙醛、三氯乙醛等产品。⑵乙胺:乙胺是由乙醇与氨经催化反应生成的,同时得到乙胺、二乙胺和三乙胺。乙胺、二乙胺可作溶剂,也可用来制造洗涤剂、润滑剂和橡胶促进剂、农药、染料、医药以