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催化大牛Stahl再发Science!

背景介绍 生物活性有机分子的合成和结构修饰是药物研究和开发的焦点。即使分子结构的微小变化也可以提高候选药物的活性或药理性质。这个原理在“神奇甲基”效应中很明显,描述的是与单个甲基的加入有关的候选药物的效力、选择性、代谢稳定性的变化,进而效价更高,毒性低、分子的稳定性增加的活性分子。 本文 1.本文报道了一种使C(sp3)-H键在不同药物分子和药物构建块的直接甲基化的合成方法。2. 在温和条件下,可见光引发的三线态量转移促进了过氧化二叔丁基或过氧化二异丙苯中O-O键的均裂。均裂产生的烷氧基自由基发生发散反应,要么是氢原子从底物C-H键转移,要么是通过β-甲基断裂产生甲基自由基。3. 通过改变反应条件或过氧化物取代基,可调节这些步骤的相对速率,以优化由镍介导的底物和甲基自由基的交叉偶联产生的甲基化产物的产率。 图文解析 用甲基取代活性药物分子中的一个氢原子会导致更高的效价,降低毒性,增加分子的稳定性(图1A),由于亲脂......阅读全文

甲基化的基因组直接测序法

  基因组直接测序法是过去一直沿用的DNA甲基化的研究方法,用Maxam—Gilbert化学裂解法对基因组DNA进行处理,并以连接介导的PCR来放大信号强度,然后进行序列分析。此法是基于5mC在标准的Maxam—Gilbert胞嘧啶化学裂解反应中不被裂解,故5mC可通过在测序胶上缺少对应于胞嘧啶降解

基因组直接测序法检测DNA的甲基化

基因组直接测序法是过去一直沿用的DNA甲基化的研究方法,用Maxam—Gilbert化学裂解法对基因组DNA进行处理,并以连接介导的PCR来放大信号强度,然后进行序列分析。此法是基于5mC在标准的Maxam—Gilbert胞嘧啶化学裂解反应中不被裂解,故5mC可通过在测序胶上缺少对应于胞嘧啶降解反应

基因组直接测序法检测甲基化的介绍

  基因组直接测序法是过去一直沿用的DNA甲基化的研究方法,用Maxam—Gilbert化学裂解法对基因组DNA进行处理,并以连接介导的PCR来放大信号强度,然后进行序列分析。此法是基于5mC在标准的Maxam—Gilbert胞嘧啶化学裂解反应中不被裂解,故5mC可通过在测序胶上缺少对应于胞嘧啶降解

多肽固相合成法

多肽固相合成法——英文解释: solid phase peptide synthesis 简写为SPPS。在肽合成的技术方面取得了突破性进展的是R.Bruce Merrifield,他设计了一种肽的合成途径并定名为固相合成途径。由于R.BruceMerrifield在肽合成方面的贡献,1984年获得

基本方案2 直接 Southern 杂交检测异常扩增和甲基化实验

实验材料基因组DNA试剂、试剂盒5 X 限制性缓冲液10 X Ficoll载样缓冲液1 X TAE 缓冲液变性缓冲液转性缓冲液中性缓冲液杂交缓冲液仪器、耗材Whatman 3MM 滤纸Nytran SuPercharge Turboblotter Rapid Downward Transfer 系统

多肽固相合成方法:Boc多肽合成法和Fmoc多肽合成法

  多肽的合成是氨基酸重复添加的过程,通常从C端向N端(氨基端)进行合成。多肽固相合成的原理是将目的肽的第一个氨基酸C端通过共价键与固相载体连接,再以该氨基酸N端为合成起点,经过脱去氨基保护基和过量的已活化的第二个氨基酸进行反应,接长肽链,重复操作,达到理想的合成肽链长度,最后将肽链从树脂上裂解下来

多肽固相合成方法:Boc多肽合成法和Fmoc多肽合成法

多肽的合成是氨基酸重复添加的过程,通常从C端向N端(氨基端)进行合成。多肽固相合成的原理是将目的肽的第一个氨基酸C端通过共价键与固相载体连接,再以该氨基酸N端为合成起点,经过脱去氨基保护基和过量的已活化的第二个氨基酸进行反应,接长肽链,重复操作,达到理想的合成肽链长度,最后将肽链从树脂上裂解下来,分

多肽固相合成方法:Boc多肽合成法和Fmoc多肽合成法

  多肽的合成是氨基酸重复添加的过程,通常从C端向N端(氨基端)进行合成。多肽固相合成的原理是将目的肽的第一个氨基酸C端通过共价键与固相载体连接,再以该氨基酸N端为合成起点,经过脱去氨基保护基和过量的已活化的第二个氨基酸进行反应,接长肽链,重复操作,达到理想的合成肽链长度,最后将肽链从树脂上裂解下来

合成法制备亮氨酸

亮氨酸化学合成法有A.Strecker, n一卤代酸氨解、相转移催化等几种方法。虽然化学合成法原理简单,价格低廉,但操作复杂,反应条件苛刻,副产物多,产率不高,并且有的方法涉及到有毒物质。化学合成法得到亮氨酸是消旋的DL一亮氨酸,为了得到L一亮氨酸,必须进行光学异构体的拆分。因此化学合成法很少用于L

新合成法造出特种纳米材料

  俄罗斯国家研究型工艺技术大学NUST MISIS(莫斯科国立科技大学)的科学家利用“溶液燃烧”中的自蔓延高温合成法(SHS),研制出有特殊性能的纳米材料。这些材料可广泛应用于燃料、太阳能电池、新一代电容和蓄能装置及新型催化剂中。  亚历山大·穆卡思扬教授领导的团队将硝酸镍和甘氨酸混合物放到高孔隙