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浙大李杰团队NatCommun:SET激活硝基芳香烃合成此衍生物

1,2,4-噁二唑是众多天然产物、药物分子及生物活性分子的重要基本结构单元,同时也是重要的合成中间体。因此,构建1,2,4-噁二唑结构单元的合成研究长期受到国内外研究者的关注。通常,这类杂环化合物需要通过腈和氧化腈类化合物的环化或酰胺肟的热促环化反应制备,需要预先制备复杂反应底物,且底物普适性差,因此发展绿色高效的合成新方法用以制备1,2,4-噁二唑类衍生物具有重要的意义。 近日,浙大城市学院李杰教授团队与宾夕法尼亚大学Patrick J. Walsh教授合作,发展了一种基于氮杂烯丙基负离子活化的硝基苯参与的新型3+2环加成反应,实现了2,5-二氢-1,2,4-噁二唑的高效合成(40多个例子,收率可达95%,图1)。反应机理表明该反应是基于单电子转移(SET)的环加成反应,氮杂烯丙基化合物碳负离子作为超级电子供体(SEDs),通过转移一个电子到硝基芳烃化合物,活化原本惰性的硝基官能团,并还原形成亚硝基,进而完成环加成反应。......阅读全文

浙大李杰团队Nat Commun:SET激活硝基芳香烃合成此衍生物

  1,2,4-噁二唑是众多天然产物、药物分子及生物活性分子的重要基本结构单元,同时也是重要的合成中间体。因此,构建1,2,4-噁二唑结构单元的合成研究长期受到国内外研究者的关注。通常,这类杂环化合物需要通过腈和氧化腈类化合物的环化或酰胺肟的热促环化反应制备,需要预先制备复杂反应底物,且底物普适性差

李翔团队证实,低剂量尼古丁可激活NAD+合成、延缓衰老

减缓衰老,延年益寿,是许多人的愿景,但是随着年龄的增长,人类的各项身体机能(力量、灵活性、脑力等等)会不可避免的不断衰弱。这不仅仅影响到个人,也给公共医疗乃至社会造成重大负担。烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)是生物体氧化还原反应中非常重要的辅酶,在包括代谢、衰老、细胞死亡、DNA修复和基因表达在内的

Nat Commun:激活蛋白CD11b可抑制肿瘤生长

  髓细胞(myeloid cell)是免疫系统中的一个重要的组成部分。癌性肿瘤诱导骨髓细胞将它们感知为身体中的受损部分;这些肿瘤实际上让骨髓细胞起着有助于它们生长和转移(扩散)的作用。在一项新的研究中,来自美国拉什大学医学中心和加州大学圣地亚哥分校的研究人员发现了一种潜在的治疗方法能够破坏在实验室

Nat Commun:记忆抑制研究

  2016年11月29日,《Nature communications》杂志在线发表了北京师范大学秦绍正研究组和深圳大学吴佳慧研究组合作的一篇研究论文,该论文报告睡过一觉后,抑制负面的情绪化记忆会更加不容易。  研究称,人们在学习新知识后睡一觉往往会重新组织这些信息的储存和处理方式,将它们从短期记

Nat Commun:台湾研究团队发现导致失智症关键因素

  台湾“中央研究院”基因体中心团队发现,“TDP-43蛋白球状聚合体”很可能是导致脑前侧额颞叶失智症的关键因素。这一研究成果刊登于国际顶尖期刊《自然通讯》。   报道说,失智症困扰许多老年人,科学家认为这类“神经退化性疾病”(包括阿兹海默症、帕金森氏症等),和人体中“类淀粉蛋白(amyloid

Nat Commun:双基因激活或和动脉粥样硬化发生直接相关

  近日,来自布莱根妇女医院的研究人员通过研究发现了两个治疗动脉疾病(比如动脉粥样硬化)的潜在药物靶点,通过利用蛋白质组学对大量分子进行筛选,研究者鉴别出了两种PARP家族蛋白:PARP9和PARP14,这两种蛋白或许能够作为巨噬细胞激活的调节子,而巨噬细胞的激活同动脉疾病的发生直接相关,相关研究刊

Nat Commun:哮喘研究取得突破

  都柏林圣三一学院的研究人员取得了一项突破,可能最终会改善哮喘患者的治疗选择。研究人员发现了一种蛋白质(Caspase-11)的关键作用,这种蛋白质以前从未被发现与该病有关。  他们近日在权威杂志《Nature Communications》上报告了他们的发现。图片来源:Nature Commun

Nat Commun:阑尾不要随便切除

       阑尾一直被认为是身体上多余的无用组织,而日本研究人员在动物实验中发现,阑尾能够向肠道提供免疫细胞,发挥了保持肠内细菌平衡的作用。由于溃疡性大肠炎和克罗恩氏病都被认为是由于肠内细菌平衡崩溃而发病的,因此这一新发展有望促进开发出治疗上述疾病的新方法。   阑尾是盲肠顶端延伸的细长组织,又

Nat. Commun.:揭示饥饿素识别和激活饥饿素受体的分子机制

  中国科学院上海药物研究所研究员蒋轶/徐华强团队联合谢欣团队,在Nature Communications上,发表了研究论文Molecular recognition of an acyl-peptide hormone and activation of ghrelin receptor。该成果

南开大学团队合成“可激活”纳米药物

   光动力治疗,以其创伤小、操作简单等优点正在成为肿瘤治疗的重要手段之一。该治疗方法需要将光敏剂输入人体,在一定时间后,以特定波长的光照射病变部位,使异常增生活跃的细胞发生不可逆的损伤,最终使细胞死亡,达到治疗目的。而传统光敏剂对正常组织具有光毒性,使其在临床应用中受到极大限制。如何改良现有商业化