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新策略制备抗抑郁药物

日前,南京工业大学柔性电子(未来技术)学院教授付振乾团队与郑州大学教授化学学院魏东辉团队合作,探索手性催化新模式,利用氮杂环卡宾(氮杂环卡宾是一种手性催化剂)对内酰亚胺类底物的活化去对称化,成功实现了单一手性中心的精准构建。该策略得到的产物可简洁高效转化为抗抑郁药物R构型的咯利普兰,展示了该策略的潜在应用前景。成果近日发表在《自然—通讯》上。 手性是自然界存在的一种普遍现象。通俗地讲,手性就像人的左手和右手一样,成镜像关系,对称但不完全重合。由于生命体本身就是手性环境,例如,核酸、蛋白质和糖类都是手性的,因此“左手”和“右手”手性分子的生理活性不甚相同,甚至性质完全不同。例如,在二十世纪中期欧洲发生的“反应停”事件中涉及的镇静药物沙利度胺有一个手性中心。其中,一种构型具有镇静作用,另一个构型不但没有效果还会导致胎儿致畸。 “我们想要达成的目标,就是通过改变催化剂的构型,使用手性催化剂,经过一系列反应,最终选择性地得到‘左......阅读全文

抗抑郁实验相关-老药新用:氯胺酮的快速抗抑郁作用及...

抗抑郁实验相关-老药新用:氯胺酮的快速抗抑郁作用及其机制研究[摘要] 氯胺酮是一种非选 择 性 N-甲 基-D-天 门 冬 氨 酸( NMDA) 受体拮抗剂,常作为全身麻醉药用于临床。近年来研究发现,氯胺酮具有快速、有效、持久的抗抑郁作用,该作用可能与抑制性中间神经元、兴奋性神经递激质、AMPA

揭秘抗抑郁药物之所以能够“抗抑郁”的作用机制

  Cell |   抑郁症是最常见的抑郁障碍,以显著而持久的心境低落为主要临床特征,病情严重者可产生悲观厌世情绪,甚至自杀企图或行为。抗抑郁药(antidepressant,  AD)是指一组主要用来治疗以情绪抑郁为突出症状的精神疾病的精神药物,与兴奋药不同之处为只能使抑郁病人的抑郁症状消除,而不

手性传感器识别法鉴别手性分子

手性传感器识别法具有简单快捷、高效灵敏和选择性高的特点。电化学传感器主要通过主体选择性键合客体分子引起传感器的电信号变化而实现手性识别;荧光传感器基于对映体分子和手性选择剂形成缔合物的荧光差异来实现识别。在压电传感器中,手性选择膜镀在石英晶体上,当手性分子与手性膜发生作用时,会引起石英晶体的质量和振

手性的概念及手性物质分离的意义

一、手性及对映异构体的定义:物体与其镜像不能重叠的现象称为手性。 两种互为镜像关系且不能重叠的分子称为手性分子,又称对映异构体。二、手性分子的特点:手性分子的结构差别很小,具有相同的熔点、沸点、偶极矩、折光率和光谱性质等,与非手性试剂作用时,其化学性质一样,很难用一般的物理或化学方法区分。但它们对平

手性的概念及手性物质分离的意义

一、手性及对映异构体的定义:        物体与其镜像不能重叠的现象称为手性。          两种互为镜像关系且不能重叠的分子称为手性分子,又称对映异构体。二、手性分子的特点:        手性分子的结构差别很小,具有相同的熔点、沸点、偶极矩、折光率和光谱性质等,与非手性试剂作用时,其化学性

手性的概念

手性一词指一个物体不能与其镜像相重合。如我们的双手,左手与互成镜像的右手不重合。手性一词在化学医药领域运用更加普遍,一个手性分子与其镜像不重合,分子的手性通常是由不对称碳引起,即一个碳上的四个基团互不相同。通常用(RS)、(DL)对其进行识别。手性现象在自然界中也广泛存在。手性是自然界的基本属性。

手性分离色谱

是采用色谱技术(TLC、GC和HPLC)分离测定光学异构体药物的有效方法。由于许多药物的对映体(Enantiomer)之间在药理、毒理乃至临床性质方面存在着较大差异,有必要对某些手性药物进行对映体的纯度检查。(一)原理和方法:对映体化合物之间除了对偏振光的偏转方向恰好相反外,其理化性质是完全相同的,

发现抗抑郁新靶点

  近日,挪威医学科学家利用脑内基因治疗操纵一个新的靶点发现了一种新的治疗抑郁症的方法。  研究人员通过小鼠体内实验发现,降低HCN通道蛋白的含量可以减轻抑郁症状,如果能够在人体内也有相同的效果,那么这项发现提供了一个新的治疗靶点,可以拯救成千上万名对现有疗法治疗不佳的抑郁症患者。  “现有的治疗方

抗抑郁药或引发骨折

  抗抑郁药物可能对人的骨头有害。研究发现,服用一些选择性血清再吸收抑制剂(SSRI)的人面临更高的骨折风险,但目前尚不清楚这应该归咎于药物还是他们所患的抑郁症。相关成果日前发表于《自然—医学》杂志。  “这是一个令人困惑的问题。”来自美国哥伦比亚大学的Patricia Ducy表示。不过,她的团队

新策略制备抗抑郁药物

  日前,南京工业大学柔性电子(未来技术)学院教授付振乾团队与郑州大学教授化学学院魏东辉团队合作,探索手性催化新模式,利用氮杂环卡宾(氮杂环卡宾是一种手性催化剂)对内酰亚胺类底物的活化去对称化,成功实现了单一手性中心的精准构建。该策略得到的产物可简洁高效转化为抗抑郁药物R构型的咯利普兰,展示了该策略