非索非那丁在哮喘病治疗中的作用

1、直接拮抗H1受体的作用; 2、对粘附分子的活性:研究发现非索非那丁通过抑制粘附分子的表达和趋化因子的活性来减少气道内炎性细胞的聚集和浸润,可以显著减少体内ICAM-1的表达,从而抑制炎性细胞向炎症组织的趋化,即使药物浓度低至10~10mol/L,也可显著降低从季节性变应性鼻炎患者鼻上皮细胞释放白介素-8和可溶性ICAM-1的水平。 3、稳定炎性细胞活性:通过调节细胞膜的稳定性来抑制气道内炎性细胞的释放活性,包括稳定肥大细胞膜来减少组胺、白细胞三烯等炎性介质的产生;通过抑制嗜酸细胞活性来减少气道上皮毒性蛋白和炎性介质的释放;抑制淋巴细胞的活性来减少TH2细胞因子的活性等; 4、拮抗其他炎性介质的活性:如拮抗白细胞三烯、血小板激活因子和5-羟色胺的作用; 5、气道效应:非索非那丁可以增强β2-受体激动剂的支气管舒张作用,可抑制吸入变应原诱发的致敏豚鼠的支气管痉挛,并可以降低吸入乙酰甲胆碱引起的气道高反应性,而对气道内......阅读全文

非索非那丁在哮喘病治疗中的作用

  1、直接拮抗H1受体的作用;  2、对粘附分子的活性:研究发现非索非那丁通过抑制粘附分子的表达和趋化因子的活性来减少气道内炎性细胞的聚集和浸润,可以显著减少体内ICAM-1的表达,从而抑制炎性细胞向炎症组织的趋化,即使药物浓度低至10~10mol/L,也可显著降低从季节性变应性鼻炎患者鼻上皮细胞

关于特非那丁的药理作用介绍

  本品是一种广谱高效的外周H1受体拮抗剂,其作用主要表现于呼吸道、胃肠道及皮肤等外周组织,而对中枢神经细胞的H1受体均无明显的拮抗作用。没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能作用。本品及其代谢产物不能透过血-脑脊液屏障,所以对中枢神经系统无明显影响,对其他一些重要器官均无影响。本品起效时间较阿司

使用特非那丁的不良反应

  1、偶见头痛、头晕、乏力、口干、共济失调、轻度胃肠功能紊乱和皮疹。罕见有镇静作用。   2、偶见用药中出现精神忧郁、心悸、失眠、肝功能失常、氨基转移酶升高、月经失调、肌肉关节痛、出汗、肌颤、尿频、视力障碍、皮肤感觉异常等,一般于停药后均可自然缓解。少数患者对本药过敏,主要表现为皮疹及瘙痒,应及

关于特非那丁的药典信息介绍

  一、来源  本品为α-(4-叔丁基苯基)-4-(羟基二苯甲基)-1-哌啶丁醇,按干燥品计算,含C32H41NO2不得少于98.5%。  二、性状  本品为白色结晶性粉末,无臭。  本品在三氯甲烷中易溶,在丙酮中溶解,在甲醇或乙醇中略溶,在水中几乎不溶。  三、熔点  本品的熔点(通则0612)为

关于特非那丁的含量测定介绍

  1、含量测定  取本品约0.3g,精密称定,加醋酐20mL,微温使溶解,放冷,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正,每1mL的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于47.17mg的C32H41NO2。  2、来源  本品为α-(4-

关于特非那丁的药物概况介绍

  特非那定,是从抗精神病药物的筛选中发现的,用于治疗过敏性疾病。可选择性地阻断H1受体而产生抗组胺作用,具有良好的抗组胺作用。无中枢镇静及抗毒覃胆碱作用。其作用起效较阿司咪唑快,持续时间较阿司咪哇短。主要用于过敏性鼻炎和荨麻疹,也可用于过敏性皮肤病和花粉症。它的最大优点是不会对中枢神经系统产生镇静

关于特非那丁片的禁忌简介

  1、禁忌与某些唑类抗真菌药(如:酮康唑、伊曲康唑等)与某些大环内酯类抗生素(如红霉素、克拉霉素、竹桃霉素等)以及严重损伤肝脏功能的其他药物合用;  2、有明显肝功能损害者禁用;  3、有器质性心脏病的病人禁用,尤其是有房室传导阻滞先天性QTc间期延长综合症(Romano-WardSyndrome

使用特非那丁的注意事项介绍

  一、注意事项  1、肝肾功能不全者慎用。  2、本药不能超量使用,成人每天剂量应控制在120mg之内,如超量应停药,必要时应采取洗胃、催吐等措施,以防止药物过量吸收。  3、汽车驾驶员、危险机器操作者慎用。大剂量使用可引起心律失常。  二、用法用量  口服:1.成人:每次60mg,每天2次。2.

关于特非那丁的基本信息介绍

  特非那定,是一种有机化合物,化学式为C32H41NO2,是一种抗组胺药,有特异的外周H1受体拮抗作用,且没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能的作用。适用于季节性过敏性鼻炎(花粉症)、常年性过敏鼻炎、急慢性荨麻疹等的治疗。  1、基本信息  化学式:C32H41NO2  分子量:471.673

关于特非那丁的物质检查介绍

  1、有关物质  照薄层色谱法(通则0502)试验。  供试品溶液:取本品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1mL中含10mg的溶液。  对照溶液:精密量取供试品溶液适量,用甲醇定量稀释制成每1mL含50μg的溶液。  色谱条件:采用硅胶G薄层板,以甲醇-三氯甲烷(8:1)为展开剂。  测定法:吸取供试

关于特非那丁片的药理毒理介绍

  1、药物相互作用:  禁忌与三唑类抗真菌药(如酮康唑、伊曲康唑等)、与某些大环内酯类抗生素如(克拉霉素、红霉素、竹桃霉素等)以及严重损伤肝脏功能的其他药物合用。  2、药理毒理:  特异H1受体阻断剂。在抗组胺有效剂量下,本品及其代谢产物均不易透过血脑屏障,故极少有中枢抑制作用。  3、药理作用

染发剂中的丙二醇和非那西丁有毒吗

  染发剂中的丙二醇和非那西丁都是有毒的。  丙二醇为一种化学试剂,与水、乙醇及多种有机溶剂混溶。 丙二醇可用作不饱和聚酯树脂的原料.在化妆品、牙膏和香皂中可与甘油或山梨醇配合用作润湿剂,在染发剂中用作调湿、匀发剂,也用作防冻剂,还用于玻璃纸、增塑剂和制药工业。  非那西丁(Phenacetin,或

西地那非的药理作用

药理作用西地那非为环磷酸鸟苷(cGMP)特异性5型磷酸二酯酶(PDE5)的选择性抑制药,是治疗ED的口服药物。正常人阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中体内一氧化氮(NO))的释放。一氧化氮激活阴茎海绵体平滑肌细胞内鸟苷酸环化酶,导致cGMP水平升高,使得海绵体内平滑肌松弛,海绵窦扩张,血液流入而使阴

关于特非那丁片的基本信息介绍

  本品必须在医生处方下方可使用,当与其他药物合用时必须征得医生同意;.孕妇及哺乳期妇女慎用;.有心脏病及电解质异常(如低钙、低钾、低镁)及甲状腺功能低下的病人慎用;服用某些抗心律失常药及精神类药物的病人,慎用。  一、适应症:  用于季节性和非季节性过敏性鼻炎、荨麻疹及枯草热的治疗。  二、用法用

盐酸非那吡啶

性状本品为淡红色或暗红色至暗紫色结晶或结晶性粉末;无臭。本品在水、甲醇或乙醇中微溶,在三氯甲烷中几乎不溶。鉴别(1)取本品约10mg,加甲醛试液-硫酸(1:9)lml,溶液即显紫黑色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致3)本品的红外光吸收图谱

特非那定

性状本品为白色结晶性粉末;无臭。本品在三氯甲烷中易溶,在丙酮中溶解,在甲醇或乙醇中略溶,在水中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为147~151℃鉴别(1)取本品约60mg,加枸橼酸的饱和醋酐溶液(临用新制)2~3滴,在水浴上加热2~3分钟,即显红色。(2)取本品30mg,加硫的二硫化碳溶液(2

简述特非那定的药理作用

  本品是一种广谱高效的外周H1受体拮抗剂,其作用主要表现于呼吸道、胃肠道及皮肤等外周组织,而对中枢神经细胞的H1受体均无明显的拮抗作用。没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能作用。本品及其代谢产物不能透过血-脑脊液屏障,所以对中枢神经系统无明显影响,对其他一些重要器官均无影响。本品起效时间较阿司

简述非那雄胺的药理作用

  非那雄胺是4-氮甾体激素化合物,为特异性Ⅱ型5α-还原酶抑制剂,抑制外周睾酮转化为二氢睾酮,降低血液和前列腺、皮肤等组织中二氢睾酮水平。前列腺的生长发育和良性增生依赖于二氢睾酮,非那雄胺通过降低血液和前列腺组织中的二氢睾酮水平而抑制前列腺增生、改善良性前列腺增生的相关临床症状。

关于非那雄胺的功能作用介绍

  非那雄胺为一种4-氮杂甾体化合物,它是睾酮代谢成为更强的二氢睾丸酮过程中的细胞内酶-II型5α-还原酶的特异性抑制剂。而良性前列腺增生或称作前列腺肥大取决于前列腺内睾酮向二氢睾丸酮的转化。本药能非常有效地减少血液和前列腺内的二氢睾丸酮。非那雄胺对雄激素受体没有亲和力。  在一项本药长期疗效和安全

关于特非那丁的药代动力学介绍

  本品口服吸收迅速而完全,0.5~1h起效,2~3h达血药浓度峰值;作用持续12h,血浆蛋白结合率为97%,t1/2为16~23h;不易通过血-脑脊液屏障;经肝脏代谢,代谢物具抗组胺药理活性,由肾脏及粪便排泄。消化道吸收良好,且迅速,健康志愿者口服60mg后30min出现在血浆中,tmax为2h,

盐酸非那吡啶片

性状本品为糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后显褐红色至暗红色鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品的细粉适量,加硫酸乙醇溶液(1→360)溶解并稀释制成每1ml中约含盐酸非那吡啶5μg的溶液,摇匀,滤过,取续滤液,照紫外-可见分光光度法

特非那定片

性状本品为白色片。鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于特非那定60mg),照特非那定鉴别项下的(1)和(2)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定溶出条件以盐酸溶液(

关于特非那丁片的药代动力学介绍

  本品在消化道吸收良好(约70%吸收),有明显的道过效应,约99%药物生成羧酸代谢物和无活性的去烃基物。基羧酸代谢物具有抗组胺活性,口服后半小时内即在血浆中出现,2.5小时血药浓度达峰值平均263ng/ml,有效浓度可持续12小时以上。本品主要以代谢物形式(60%)经胆汁随粪便排泄,尚有40%代谢

关于特非那丁的适应症和禁忌症介绍

  一、适应症  特别适用于过敏性鼻炎和荨麻疹,也可用于神经性皮炎,接触性皮炎,遗传过敏性皮炎(异位性皮炎),光敏性皮炎,过敏性结膜炎,花粉变态反应,昆虫变态反应,食物药物过敏,花粉症等。用于皮肤黏膜变态反应,如眼睑接触性皮炎、过敏性结膜炎。  二、禁忌症  1、有心脏病者,心律失常者,或正在使用抗

简述双氯非那胺的药物相互作用

  1、与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素尤其与盐皮质激素联合使用,可以导致严重的低血钾,在联合用药时应注意监护血清钾的浓度及心脏功能。亦应估计到长期同时使用有增加低血钙的危险,可以造成骨质疏松,因为这些药都能增加钙的排泄。  2、与苯丙胺、抗M-胆碱药、尤其是和阿托品、奎尼丁联合应用时,由于形成碱性尿

简述氢溴酸达非那新的药理作用

  氢溴酸达非那新为竞争性毒蕈碱M受体拮抗剂,M受体兴奋能引起膀胱平滑肌收缩和唾液分泌。体外研究显示,氢溴酸达非那新对毒蕈碱M3受体有强大亲和力,毒蕈碱M3受体与膀胱平滑肌、胃肠道平滑肌、唾液生成及虹膜括约肌功能有关。患者服用氢溴酸达非那新后,由于抗毒蕈碱样作用,膀胱不稳定收缩的阈值升高、频率降低,

非那雄胺的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品约25mg,置25ml量瓶中,加流动相使溶解并稀释至刻度,摇匀对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液取非那雄胺与杂质I适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含非那雄胺0.1mg与杂质

非那雄胺的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品约25mg,置25ml量瓶中,加流动相使溶解并稀释至刻度,摇匀对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液取非那雄胺与杂质I适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含非那雄胺0.1mg与杂质

盐酸非那吡啶的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m量瓶中用流动相稀释至刻度,摇匀对照品溶液取2,6-二氨基吡啶对照品与苯胺对照品各适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1

特非那定的检查方法

有关物质照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含10mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用甲醇定量稀释制成每1ml含50g的溶液色谱条件采用硅胶G薄层板,以甲醇-三氯甲烷(8:1)为展开剂。测定法吸取供试品溶液与对照溶液各5,分别点于同薄层板上