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关于喜树碱的药理作用介绍

本品是从我国特有的珙桐科植物喜树中提取的一种生物碱。它选择性抑制拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ),与TopoⅠ-DNA形成的复合物结合,稳定此复合物,从而使断裂的DNA链不能重新接合,阻止DNA复制及RNA合成,为细胞周期S期特异性药物,对G0期细胞无作用,对G1、G2与M期细胞有轻微杀伤力。另外,它还能直接破坏DNA结构。实验证明,本品对多种动物肿瘤有抑制作用,与常用抗肿瘤药物无交叉耐药。......阅读全文

关于喜树碱的药理作用介绍

  本品是从我国特有的珙桐科植物喜树中提取的一种生物碱。它选择性抑制拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ),与TopoⅠ-DNA形成的复合物结合,稳定此复合物,从而使断裂的DNA链不能重新接合,阻止DNA复制及RNA合成,为细胞周期S期特异性药物,对G0期细胞无作用,对G1、G2与M期细胞有轻微杀伤力。另外,它

关于喜树碱的基本介绍

  喜树碱是一种植物抗癌药物,化学式为C20H16N2O4,浅黄色针状结晶。从中国中南、西南分布的喜树中提取得到。1976年中国化学家高怡生等合成消旋喜树碱成功。喜树碱对肠胃道和头颈部癌等有较好的疗效,但对少数病人有尿血的副作用。10-羟基喜树碱的抗癌活性超过喜树碱,对肝癌和头颈部癌也有明显疗效 ,

关于喜树碱的用法用量介绍

  1.静脉注射:成人每次10mg,溶于生理盐水20ml中,每天1次,或20mg,隔日1次,1个疗程总量140~200mg。  2.肌内注射:成人每次5mg,每天1次或每天2次,1个疗程总量140~200mg。  3.动脉注射:用于头颈部癌或肝癌。通过动脉插管每天或隔日注射10mg。  4.肿瘤内注

关于喜树碱的理化性质介绍

  淡黄色针状结晶。熔点264~ 267℃,[α]D20+31.3°(氯仿∶甲醇=1∶2)。不溶于水,溶于氯仿、甲醇、乙醇中。其溶液在紫外光灯下显紫蓝色荧光,见光易变质,微有吸湿性,遇浓硫酸显黄绿色,用蒸馏水稀释产生黄绿色荧光,呈碱性。与碘化铋钾反应,生成橙红色复盐沉淀。由喜树根或果粉以有机溶剂提取

关于喜树碱的合成方法介绍

  本品是由珙桐科旱莲属植物喜树的根、皮、果实提取制得的生物碱。也可合成生产。将喜树果粗粉用10倍量80%乙醇浸泡24小时,收集渗漉液,减压浓缩回收乙醇。浓缩液静置取清液,用氯仿提取,提取液蒸馏回收氯仿至干,再加甲醇溶液,冷却过滤,滤饼为喜树碱粗品,粗品用甲醇-氯仿混合溶剂重结晶,得喜树碱。对生药喜

关于喜树碱的化合物简介

  喜树碱(Camptothecin,CPT),是一种细胞毒性喹啉类生物碱,能抑制DNA拓扑异构酶(TOPO I)。1966年由M.E. Wall和M.C. Wani 通过有系统的筛选天然物质,进而发现的抗癌药物。  喜树碱是从产于中国的喜树(喜树,幸福树)树皮和枝干分离出来,早期为传统中医疗法治疗

关于肝素的药理作用介绍

  低分子量肝素的活性/抗凝血活性的比值为1.5~4.0,而普通的肝素为1,保持了肝素的抗血栓作用而降低了出血的危险。具有半衰期长,生物利用度高等优点,正广泛应用于血栓栓塞性疾病的预防及治疗,其有效性和安全性均优于普通肝素,量效关系明确,可用固定剂量无需实验室监测调整剂量,应用方便。有实验证明:来自

关于谷胱甘肽的药理作用介绍

  谷胱甘肽是含有巯基的三肽化合物,在人体内具有活化氧化还原系统、激活酶、解毒作用等重要生理活性。谷胱甘肽在体内以还原型和氧化型两种形式存在,其活性成分为还原型谷胱甘肽参与体内三羧酸循环及糖代谢,促进体内产生高能量,起到辅酶作用。还原型谷胱甘肽是甘油醛磷酸脱氧酶的辅基,又是乙二醛酶及磷酸丙糖脱氨酶的

关于奎宁的药理作用介绍

  本药是喹啉类衍生物,对各种疟原虫的红细胞内期裂殖体均有较强的杀灭作用。本药能与疟原虫的DNA结合,形成复合物,抑制DNA的复制和RNA的转录,从而抑制原虫的蛋白合成,但作用较氯喹为弱。本药也能降低疟原虫氧耗量,抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。本药还引起疟色素凝集,但发展缓慢,很少形成大团块

关于雷尼替丁的药理作用介绍

  雷尼替丁的活性成分为雷尼替丁。雷尼替丁为选择性的H2受体拮抗药,能竞争性地阻断组胺与胃壁细胞上的H2受体结合,有效地抑制基础胃酸分泌及由组胺、五肽胃泌素和食物刺激后引起的胃酸分泌,降低胃酶的活性,还能抑制胃蛋白酶的分泌;但对胃泌素及性激素的分泌无影响。雷尼替丁抑制胃酸的作用以摩尔计为西咪替丁的5