关于喜树碱的药理作用介绍

本品是从我国特有的珙桐科植物喜树中提取的一种生物碱。它选择性抑制拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ),与TopoⅠ-DNA形成的复合物结合,稳定此复合物,从而使断裂的DNA链不能重新接合,阻止DNA复制及RNA合成,为细胞周期S期特异性药物,对G0期细胞无作用,对G1、G2与M期细胞有轻微杀伤力。另外,它还能直接破坏DNA结构。实验证明,本品对多种动物肿瘤有抑制作用,与常用抗肿瘤药物无交叉耐药。......阅读全文

关于喜树碱的药理作用介绍

  本品是从我国特有的珙桐科植物喜树中提取的一种生物碱。它选择性抑制拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ),与TopoⅠ-DNA形成的复合物结合,稳定此复合物,从而使断裂的DNA链不能重新接合,阻止DNA复制及RNA合成,为细胞周期S期特异性药物,对G0期细胞无作用,对G1、G2与M期细胞有轻微杀伤力。另外,它

关于喜树碱的基本介绍

  喜树碱是一种植物抗癌药物,化学式为C20H16N2O4,浅黄色针状结晶。从中国中南、西南分布的喜树中提取得到。1976年中国化学家高怡生等合成消旋喜树碱成功。喜树碱对肠胃道和头颈部癌等有较好的疗效,但对少数病人有尿血的副作用。10-羟基喜树碱的抗癌活性超过喜树碱,对肝癌和头颈部癌也有明显疗效 ,

关于喜树碱的用法用量介绍

  1.静脉注射:成人每次10mg,溶于生理盐水20ml中,每天1次,或20mg,隔日1次,1个疗程总量140~200mg。  2.肌内注射:成人每次5mg,每天1次或每天2次,1个疗程总量140~200mg。  3.动脉注射:用于头颈部癌或肝癌。通过动脉插管每天或隔日注射10mg。  4.肿瘤内注

关于喜树碱的合成方法介绍

  本品是由珙桐科旱莲属植物喜树的根、皮、果实提取制得的生物碱。也可合成生产。将喜树果粗粉用10倍量80%乙醇浸泡24小时,收集渗漉液,减压浓缩回收乙醇。浓缩液静置取清液,用氯仿提取,提取液蒸馏回收氯仿至干,再加甲醇溶液,冷却过滤,滤饼为喜树碱粗品,粗品用甲醇-氯仿混合溶剂重结晶,得喜树碱。对生药喜

关于喜树碱的理化性质介绍

  淡黄色针状结晶。熔点264~ 267℃,[α]D20+31.3°(氯仿∶甲醇=1∶2)。不溶于水,溶于氯仿、甲醇、乙醇中。其溶液在紫外光灯下显紫蓝色荧光,见光易变质,微有吸湿性,遇浓硫酸显黄绿色,用蒸馏水稀释产生黄绿色荧光,呈碱性。与碘化铋钾反应,生成橙红色复盐沉淀。由喜树根或果粉以有机溶剂提取

关于喜树碱的化合物简介

  喜树碱(Camptothecin,CPT),是一种细胞毒性喹啉类生物碱,能抑制DNA拓扑异构酶(TOPO I)。1966年由M.E. Wall和M.C. Wani 通过有系统的筛选天然物质,进而发现的抗癌药物。  喜树碱是从产于中国的喜树(喜树,幸福树)树皮和枝干分离出来,早期为传统中医疗法治疗

关于谷胱甘肽的药理作用介绍

  谷胱甘肽是含有巯基的三肽化合物,在人体内具有活化氧化还原系统、激活酶、解毒作用等重要生理活性。谷胱甘肽在体内以还原型和氧化型两种形式存在,其活性成分为还原型谷胱甘肽参与体内三羧酸循环及糖代谢,促进体内产生高能量,起到辅酶作用。还原型谷胱甘肽是甘油醛磷酸脱氧酶的辅基,又是乙二醛酶及磷酸丙糖脱氨酶的

关于奎宁的药理作用介绍

  本药是喹啉类衍生物,对各种疟原虫的红细胞内期裂殖体均有较强的杀灭作用。本药能与疟原虫的DNA结合,形成复合物,抑制DNA的复制和RNA的转录,从而抑制原虫的蛋白合成,但作用较氯喹为弱。本药也能降低疟原虫氧耗量,抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。本药还引起疟色素凝集,但发展缓慢,很少形成大团块

关于肝素的药理作用介绍

  低分子量肝素的活性/抗凝血活性的比值为1.5~4.0,而普通的肝素为1,保持了肝素的抗血栓作用而降低了出血的危险。具有半衰期长,生物利用度高等优点,正广泛应用于血栓栓塞性疾病的预防及治疗,其有效性和安全性均优于普通肝素,量效关系明确,可用固定剂量无需实验室监测调整剂量,应用方便。有实验证明:来自

关于强的松的药理作用介绍

  该品具有抗炎及抗过敏作用,能抑制结缔组织的增生,降低毛细血管壁和细胞膜的通透性,减少炎性渗出,并能抑制组胺及其他毒性物质的形成与释放。本品还能促进蛋白质分解转变为糖,减少葡萄糖的利用。因而使血糖及肝糖原都增加,可出现糖尿,同时增加胃液分泌,增进食欲。当严重中毒性感染时,与大量抗菌药物配合使用,可

关于酚妥拉明的药理作用介绍

  酚妥拉明是竞争性、非选择性α1和α2受体阻滞药,其作用持续时间较短。通过阻断胞突接合后血管中α1和α2受体,因而引起血管扩张和血压降低,以小动脉为主,静脉次之,结果使体循环和肺循环阻力下降,动脉压降低;通过阻滞α2受体,则可增加去甲肾上腺素释放,引起心肌收缩力增强和心动过速。酚妥拉明还可降低肾灌

关于雷尼替丁的药理作用介绍

  雷尼替丁的活性成分为雷尼替丁。雷尼替丁为选择性的H2受体拮抗药,能竞争性地阻断组胺与胃壁细胞上的H2受体结合,有效地抑制基础胃酸分泌及由组胺、五肽胃泌素和食物刺激后引起的胃酸分泌,降低胃酶的活性,还能抑制胃蛋白酶的分泌;但对胃泌素及性激素的分泌无影响。雷尼替丁抑制胃酸的作用以摩尔计为西咪替丁的5

关于葡激酶的药理作用介绍

  葡激酶是由某种金黄色葡萄球菌培养产生,也可经基因克隆技术获得,称r-SAK,具有抗原性。使用后抗体可持续1~2周,但其两种SAK变异体几乎不产生抗体。葡激酶溶栓作用类似链激酶,先与纤溶酶原形成复合物,使复合物中的纤溶酶原转变为纤溶酶,然后形成纤溶酶-葡激酶复合物,再激活纤溶酶原转化为纤溶酶,从而

关于适利达的药理作用介绍

  活性成份拉坦前列素为前列腺素F2α的类似物,是一种选择性前列腺素FP受体激动剂,能通过增加房水流出而降低眼压。在人类,降低眼压约从给药后3-4小时开始,8-12小时达到最大作用。降眼压作用至少可维持24小时。动物和人类的研究均显示药物主要作用机制为增加房水的葡萄膜巩膜旁道流出,虽然在人类也有报道

关于新霉素的药理作用介绍

  参阅硫酸链霉素。药动学口服后很少被吸收,完整的肠粘膜只能吸收约3%,但经有溃疡或表皮剥落的或有炎症的粘膜可吸相当量。大部分不经变化随粪便排出。新霉素对结核分枝杆菌有强大抗菌作用,其最低抑菌浓度一般为0.5mg/ml。非结核分枝杆菌对该品大多耐药。新霉素对许多革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、

关于痢特灵的药理作用介绍

  1、药理作用  本品为硝基呋喃类抗菌药。对革兰阳性及阴性菌均有一定抗菌作用,包括沙门菌属、志贺菌属、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、金葡菌、粪肠球菌、化脓性链球菌、霍乱弧菌、弯曲菌属、拟杆菌属等,在一定浓度下对毛滴虫、贾第鞭毛虫也有活性。其作用机制为干扰细菌氧化还原酶从而阻断细菌的正常代谢。 

关于尼莫地平的药理作用介绍

  尼莫地平为双氢吡啶类钙离子拮抗剂,作用与硝苯地平相似,但其效力弱于硝苯地平。尼莫地平为选择性地作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂,作用于脑血管平滑肌,呈脂溶性,易通过血-脑脊液屏障,与中枢神经的特异受体结合,扩张脑血管,增加脑血流量,并可拮抗5-HT、花生四烯酸、TXA2等所致的脑血管痉挛,有效地防止

关于克拉霉素的药理作用介绍

  该品属14元环大环内酯类抗生素。抗菌谱与红霉素、罗红霉素等相同,但对革兰阳性菌如链球菌属、肺炎球菌、葡萄球菌的抗菌作用略优,且对诱导产生的红霉素耐药菌株亦具一定抗菌活性。克拉霉素及其在体内的代谢产物对流感杆菌的抗菌作用增强。该品对淋球菌、李斯忒菌、空肠弯曲菌也有一定作用,而对嗜肺军团菌、肺炎支原

关于土霉素的药理作用介绍

  土霉素具有广谱抗病原微生物作用,为快速抑菌剂,高浓度时对某些细菌呈杀菌作用。其作用机制在于药物能特异性地与核糖体30S亚基的A位置结合,阻止氨基酰-tRNA在该位置上的联结,从而抑制肽链的增长和影响细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。土霉素对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、化脓性链球菌、淋球菌、脑膜炎球

关于肌苷的药理作用介绍

  本药为人体的正常成分,为腺嘌呤的前体,能直接透过细胞膜进入体细胞,参与体内核酸代谢、能量代谢和蛋白质的合成。  本药能活化丙酮酸氧化酶系,提高辅酶A的活性,活化肝功能,并使处于低能缺氧状态下的组织细胞继续进行代谢,有助于受损肝细胞功能的恢复。并参与人体能量代谢与蛋白质合成。  本药能提高ATP水

关于莽草酸的药理作用介绍

  莽草酸具有抗炎、镇痛作用,莽草酸还可作为抗病毒和抗癌药物中间体。  药理作用:莽草酸是从中药八角茴香中提取的一种单体化合物,有抗炎、镇痛作用,是抗癌药物中间体。莽草酸通过影响花生四烯酸代谢,抑制血小板聚集,静脉血栓及脑血栓形成,莽草酸具有有抗炎、镇痛作用,还可作为抗病毒和抗癌药物中间体。  八角

关于青霉胺的药理作用介绍

  1 络合作用。  ①重金属中毒,本品能络合铜、铁、汞、铅、砷等重金属,形成稳定和可溶性复合物由尿排出。其驱铅作用不及依地酸钙钠,驱汞作用不及二巯丙醇;但本品可口服,不良反应稍小,可供轻度重金属中毒或其他络合剂有禁忌时选用。  ②Wilson病,是一种常见染色体隐性遗传疾病,主要有大量铜沉积于肝和

关于丁卡因的药理作用介绍

  局麻作用比普鲁卡因强,比普鲁卡因大10 倍。毒性亦较大,比普鲁卡因大10-12 倍。能透过粘膜,主要用于粘膜麻醉。作用迅速,1~3分钟即生效。维持2-3 小时。眼科用0.5%~1%溶液,无角膜损伤等严重不良反应。鼻喉科用1%~2%溶液,总量不得超过20ml。应用时应于每3ml中加入0.1%盐酸肾

关于磷霉素的药理作用介绍

  本品抗菌谱广,对葡萄球菌属、大肠杆菌、沙雷菌属和志贺菌属等均有较高抗菌活性,对绿脓杆菌、变形杆菌属、产气杆菌、肺炎杆菌、链球菌和部分厌氧菌也有一定抗菌作用,但均较青霉素类和头孢菌素类为差。细菌对本品和其他抗生素间不产生交叉耐药性。  磷霉素的体内作用较体外作用为强。其作用机制为抑制细菌细胞壁的早

关于肾上腺激素的药理作用介绍

  药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取,或人工合成。理化性质与NA相似。 肾上腺素能激动α和β两类受体,产生较强的α型和β型作用。  1. 心脏 作用于心肌、传导系统和窦房结的β1受体,加强心肌收缩性,加速传导,加速心率,提高心肌的兴奋性。对离体心肌的β作用特征是加速收缩性发展的速率(正性缩率作用,po

关于苯丙醇的药理作用介绍

  苯丙醇为强效利胆药,具有较强的促进胆汁分泌作用,能增加肝脏血流量,使胆汁中水分及胆酸、胆固醇、胆色素等固体成分均增加,从而改变胆汁稠度;同时苯丙醇有轻度解痉作用,能松弛奥迪括约肌,促使胆汁及胆道小结石排出。口服后能促进脂肪消化,减轻腹胀、腹痛、厌油、恶心等症状,并能增加食欲。此外,苯丙醇还能加速

关于组氨酸的药理作用介绍

  组氨酸的咪唑基能与Fe2+或其他金属离子形成配位化合物,促进铁的吸收,因而可用于防治贫血。组氨酸能降低胃液酸度,缓和胃肠手术的疼痛,减轻妊娠期呕吐及胃部灼热感,抑制由植物神经紧张而引起的消化道溃烂,对过敏性疾病,如哮喘等也有功效。此外,组氨酸可扩张血管,降低血压,临床上用于心绞痛、心功能不全等疾

关于酮康唑片的药理作用介绍

  酮康唑为合成的咪唑二噁烷衍生物,对皮肤癣菌、酵母菌(念珠菌属、马拉色菌属、球拟酵母菌属和隐球菌属)、双相真菌和部分霉菌具有抑菌和杀菌活性。酮康唑对曲霉菌、申克孢子丝菌、某些暗色孢科真菌及毛霉菌较不敏感,但对虫霉属例外。   酮康唑通过抑制真菌麦角甾醇生物合成并改变细胞膜其它脂类化合物的组成发挥

关于棉酚的药理作用介绍

  棉酚口服后,药物在体内的分布广泛,由于它难以通过血脑屏障及血睾屏障,以致在脑组织中或睾丸内的浓度极低。而幸运的是:  ①睾丸的生精上皮对药物的反应极敏感,因此,在对一般组织不至于产生明显毒性作用的剂量下,即可达到抗生育的作用。  ②药物在体内的代谢缓慢,完全消除需要20天左右的时间或更长,也就是

关于杆菌肽的药理作用介绍

  杆菌肽为一种多肽类抗生素,组分较多,为慢杀菌剂,可特异地抑制细菌胞壁合成阶段的脱磷酸化作用,影响磷脂的转运和向细胞壁支架输送黏肽,抑制细菌细胞壁的合成,并损伤细胞膜,导致离子和氨基酸外流而使细菌死亡。杆菌肽对金黄色葡萄球菌、耐药金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌、奈瑟菌、流感嗜