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雷帕霉素的基本信息

中文名称:雷帕霉素中文别名:西罗莫司英文名称:Rapamycin英文别名:RPM;RAPA;sirolimus(Sirolimus);RAPAMUNE;Rapamycin/Sirolimus;Rapamycin(Sirolimus);Rapamycin;RAPAMYCIN 1GM;SIROLIMUS;23,27-Epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclohentriacontine,AY 22989,Sirolimus;sila9268a;Rapamycin from Streptomyces hygroscopicus;RAPAMYCIN;CAS号:53123-88-9MDL号:MFCD00867594RTECS号:VE6250000PubChem号:24899339分子式:C51H79NO13结构式:分子量:914.17200精确质量:913.55500PSA:195.43000LogP:6......阅读全文

雷帕霉素的基本信息

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雷帕霉素的基本信息

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雷帕霉素的用途

一种新型高效的免疫抑制剂,临床上用于器官移植的抗排斥反应和自身免疫性疾病的治疗。

雷帕霉素的用途

一种新型高效的免疫抑制剂,临床上用于器官移植的抗排斥反应和自身免疫性疾病的治疗。

雷帕霉素的物化特性

外观与性状:黄色固体密度:1.182 g/cm3熔点:183-185°C沸点:973.017ºC at 760 mmHg闪点:542.261ºC折射率:1.55稳定性:Stable if stored as directed.储存条件:-20ºC

雷帕霉素的临床应用

药物分布与代谢雷帕霉素+小剂量激素可用于治疗FSGS雷帕霉素在动物实验和临床应用中的给药方式较多,有腹腔内注射、静脉注射及口服等。口服用药后约1.5—2小时可达峰值,口服后的平均生物利用度在肾移植受者为15%,半衰期为62小时。药物吸收入血后,95%分布于红细胞内,血浆中含量只占3%,游离状态存在的

关于雷帕霉素的介绍

  雷帕霉素(RAPA)其化学名称为: (3S, 6R, 7E, 9R, 10R, 12R, 14S, 15E, 17E, 19E, 21S, 23S, 26R, 27R, 34aS)-9, 10, 12, 13, 14, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34

雷帕霉素的合成途径

雷帕霉素由七单位的乙酸盐和七单位的丙酸盐通过聚酮途径合成,所需的O-甲基来自于甲硫氨酸。其实氮源时莽草酸经还原后的衍生物,从莽草酸形成环己烷衍生物的过程中保留了环己烷基的完整性。赖氨酸先脱氨幻化形成羧酸哌啶,再由羧酸哌啶与聚酮乙酰键和酰胺键连接,形成了雷帕霉素的初始结构。

雷帕霉素的药理毒理

在体外微生物回复突变试验,中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验,小鼠淋巴组织瘤细胞正向突变试验或体内小鼠微核试验中,西罗莫司均无基因毒性。在雌性小鼠和雌雄性大鼠中进行了致癌试验,但未在雄性小鼠中完成致癌试验。在为期86周的雌性小鼠试验中,剂量设置为0,12.5,25和50/6mg/kg/d (在第31周,

雷帕霉素的用法用量

雷帕鸣(Rapamune)与环孢素和皮质类固醇类合并使用。雷帕鸣(Rapamune)供口服,每日一次。在移植后,应尽可能早地开始服用雷帕鸣(Rapamune)。对新的移植受者,首次应服用雷帕鸣(Rapamune)的负荷量,即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg,维持量为2mg/天。虽