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关于芋螺毒素的抗癫痫的介绍

研究显示,癫痫病人NMDA受体NR2B亚基的mR-NA较对照组增高,表明NMDA受体NR2B亚基功能上调可能参与癫痫发病,选择性作用于NR2B亚基的Con-G可能具有治疗癫痫的潜力。动物实验显示,Con-G抗大鼠癫痫的半数有效剂量(median effective dose,ED50)在噪声诱发组为3.5 pmol;电击诱发组为25.9 pmol;戊四唑诱发组为28.7pmol;木防已苦毒素诱发组为50 pmol,这表明Con-G对不同原因引起的癫痫都有潜在治疗作用,显示出广谱、高效的抗癫痫活性。与其他NMDA受体非选择性拮抗剂相比,Con-G可剂量依赖性地阻断刺激大鼠角膜激发的癫痫发作。侧脑室单次注射Con-G显示出快速、持久的药效。通过比较,Con-G的作用特点类似广谱抗癫痫药2-丙基戊酸钠。研究还发现,Con-G与其他NMDA受体拮抗剂以及标准抗癫痫药相比,其有效剂量(ED50)与毒性剂量(TD50)跨度更大。此外,C......阅读全文

关于芋螺毒素的分类介绍

  根据芋螺毒素作用于生物体内的不同靶位可分为3类:  (1)作用于电压门控离子通道的CTX,电压门控离子通道又称电压敏感性通道,常以通透离子(如Na+,K+,Ca2+等)命名。  (2)作用于配体门控离子通道的CTX,包括烟碱受体、5-HT3受体、NMDA受体。配体门控通道又称化学门控通道或递质依

关于芋螺毒素的命名规则介绍

  芋螺毒素的命名规则如下:1个希腊字母表明药理学活性,1个或2个字母代表芋螺种属,1个罗马数字表示二硫键框架编号,1个大写字母表示其变异体。如σ-GⅧA中,σ指出药理学活性,G代表地纹芋螺(C.geographus),Ⅷ为二硫键骨架,而A为该类肽的第一个毒素。若只有克隆基因获得的成熟肽序列,就用1

关于芋螺毒素的翻译介绍

  芋螺毒素是所发现的翻译后加工最为复杂的生物多肽。成熟毒素段的高度翻译后修饰则是芋螺毒素多样性的另一个重要途径。蛋白前体中有一个可由翻译后修饰酶类识别的特殊信号肽段。多种翻译后修饰过程进一步生成更多新序列的芋螺毒素分子。常见的有谷氨酸γ-羧基化、脯氨酸羟基化、C末端酰胺化,此外还有一些罕见的修饰,

关于芋螺毒素残基的影响介绍

  放射性配体结合实验常用于评价单个氨基酸被替代后的活性。由于Gla比较特殊,首先引起人们的关注。研究发现,Con-G[γ4A]活性完全丧失;Con-G[γ3A]活性较原肽段下降20倍;Con-G[γ10A]、Con-G[γ14A]活性无明显改变;Con-G[γ7A]对啮齿类动物和人类神经细胞,活性

关于芋螺毒素的协同作用介绍

  芋螺毒液中均存在众多的不同化学结构的芋螺毒素,但是它们并不是随机性的化学产物,而是有重要生物意义的不断进化优化而生成高生物活性肽,在毒理作用上它们之间具有密切的协同作用,在实现其捕食其他生物的过程中,芋螺并不依赖于某一单一毒素的作用,而是依赖于芋螺毒液中各种毒素的组合作用机制来实现。例如,地纹芋

关于芋螺毒素的简介

  芋螺是最古老的海洋生物物种之一,最早出现在5500万年前,属于腹足纲芋螺科(Conidae),与锥螺科(Turridae)、笋螺科(Terebridae)同属于芋螺首科(Conoidea),并且同以具有毒液装置为其特征,但是芋螺科生物毒性最大,种类最多。它们的壳很精巧,花纹美丽且变化多样。栖息在

关于芋螺毒素的基本信息介绍

  芋螺毒素(conotoxin或conopeptide,或CTX),由海洋腹足纲软体动物芋螺(Conus)的毒液管和毒囊内壁的毒腺所分泌,由许多单一毒肽组成的鸡尾酒样的混合毒素,主要成分是一些对不同离子通道及神经受体高专一性的活性多肽化合物。每种芋螺的毒液中可能含50~200个活性多肽。不同种芋螺

关于芋螺毒素的空间结构介绍

  芋螺毒素(Cys残基排列方式-C-C-CC-C-C-)肽链由24~31个氨基酸组成,分别含有3对二硫键成4-Loop框架。Marian Price-Carter等研究了ω-芋螺毒素MVIIA中二硫键对该毒素的稳定性和肽段折叠的影响,发现每个二硫键均对毒素的稳定构象有重要贡献,缺少任何一个二硫键都

关于芋螺毒素的离子通道介绍

  电压门控离子通道超家族是由一大族结构相似的膜结合蛋白组成的,它们受跨膜电压变化的激活。这些蛋白质对单价阳离子具有不同的选择性,按照惯例被分为Ca2+,Na+,和K+通道。这些离子通道的最重要的生理作用是促使细胞电信号的产生、调整和转换。电压门控离子通道的主要孔洞形成α-亚基是由含有4个同源结构域

关于芋螺毒素编码的概述

  分子生物学研究结果表明,大约有5~10个主要芋螺毒素基因超家族编码80%以上的芋螺毒素。超家族又分化为结构与功能不同的若干芋螺毒素族,毒素族具有特定的毒理作用靶位,毒素族的各个成员分别专一性的作用于不同类型或亚型靶位分子。芋螺毒素的这种分子多样性对于芋螺的生存竞争有着重要意义,为了适应此种生态环