他汀类药物的基本信息介绍

他汀类药物,即3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制药,不仅能强效地降低总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白(LDL),而且能一定程度上降低三酰甘油(TG),还能升高高密度脂蛋白(HDL),所以他汀类药物也可以称为较全面的调脂药。他汀类药物的作用机制是通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶 HMG-CoA 还原酶,阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径,使细胞内胆固醇合成减少,从而反馈性刺激细胞膜表面低密度脂蛋白(LDL)受体数量和活性增加,使血清胆固醇清除增加、水平降低临床上主要用于降低胆固醇尤其是低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C),治疗动脉粥样硬化,现已成为冠心病预防和治疗的最有效药物。近年来,研究发现他汀类药物具有多方面非降脂作用,其中包括抑制动脉粥样硬化与血栓形成,还具有缓解器官移植后的排异反应、治疗骨质疏松症、抗肿瘤、抗老年痴呆等多种作用。......阅读全文

癌症研究新发现!他汀类药物或能让癌细胞饿死

  超过3500万美国人每天都在服用他汀类药物来降低其机体的血脂水平,近日,一项刊登在国际杂志Proceedings of the National Academy of Sciences上的研究报告中,来自美国约翰霍普金斯大学等机构的科学家们通过在实验室对人类细胞进行研究后发现,他汀类药物或能帮助

PCSK9抑制剂上市,他汀类药物还有戏吗?

  近日,美国安进制药公布了依伏库单抗(Evolocumab)治疗心脏疾病的关键III期临床试验数据,表明依伏库单抗联合他汀类药物能够显着降低患者的冠状动脉粥样硬化症。依伏库单抗是PCSK9抑制剂,商品名Repatha。新型降胆固醇药物PCSK9抑制剂在西方市场风声水起,倍受追捧。国外业绩如何还未见

这些研究告诉你他汀类药物是不是真的那么神吗?

  我们都知道,他汀类药物是著名的降脂药物,然而近些年来,随着科学家们研究的深入,他们发现这类药物似乎还有其它作用,本文中,小编就对相关研究成果进行整理,分享给大家!  【1】PNAS:新发现!他汀类药物或能让癌细胞饿死  doi:10.1073/pnas.1917938117  超过3500万美国

抗凝血药物与他汀类药物联合应用导致出血风险增加

  因为心房颤动可以引起血栓导致中风,很多病人被推荐采用血液抗凝剂进行治疗。  但加拿大最新研究表明,抗凝剂达比加群酯与某些他汀类药物联合应用,可导致患者出血的风险增加。  研究人员Tony Antoniou和他的团队跟踪了近 46,000 例年龄为 65 岁及以上的患者。所有患者均患有心房颤动并服

他汀类药物可降低女性患心血管疾病风险研究概要

  发表在《柳叶刀》上的数据显示,他汀类治疗药物在降低女性与男性心血管风险方面有类似的效果。主要研究作者 Keech 称,这项研究毫无疑问地表明女性可以像男性那样从他汀类药物获得受益。    研究人员针对 27 项研究进行了一项荟萃分析,参与受试者的人数超过 17.4 万。研究结果表明,他汀类药物在

动脉钙化评分较血脂更有助于权衡他汀类药物治疗

《Circulation》杂志发表了一项研究,发现测量冠状动脉钙化可对患者的心血管疾病风险进行分层,而与血脂异常的负担或定义无关。该研究由美国南佛罗里达浸会健康组织Khurram Nasir 博士与团队完成。[Circulation 2013 Oct  20.]    Khurram Nasir

近10年跟踪研究,发现他汀类药物可以有效预防脑梗

  卒中(Stroke),也称作中风、脑梗,是全球第二大死亡原因,其中中国每年因卒中导致的死亡人数超过200万。  在中国人群体中,缺血性卒中(IS)发病率是脑出血(ICH)四倍,但IS和ICH在中国导致的死亡人数却几乎相同。尽管平均低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)浓度较低,但中国的卒中发生率和IC

关于氟伐他汀的使用禁忌介绍

  【孕妇及哺乳期妇女用药】妊 娠级别X由于HMG-辅酶A还原酶抑制剂减少胆固醇的合成,并且可能使某些生物活性的胆固醇衍生物合成减少,若妊娠或哺乳妇女服用则可能对胎儿或婴儿有 害。因此,HMG-COA还原酶抑制剂禁用于怀孕合哺乳期妇女,也禁用于未采用可靠避孕措施的育龄妇女。治疗期间如怀孕,必须停用本

关于氟伐他汀的用法用量介绍

  在开始本品治疗前及治疗期间,患者必须坚持低胆固醇饮食。常规剂量推荐剂量为20或40毫克(1粒或2粒),每日一次,晚餐时或睡前吞服要根据个体对药物 和饮食治疗的反映以及公认的治疗指南来调整剂量。胆固醇极高或对药物反映不佳者,可增加剂量至40毫克(2粒)每日两次。给药后,四周内达到最大将LDL 胆固

关于阿托伐他汀的成分介绍

  本品主要成份为阿托伐他汀钙。  化学名称:[R-(R^^,R^^)]-2-(4-氟苯基)-β,δ-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯胺基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸钙盐(2:1)三水合物  化学结构:  分子式 :(C33H34FN2O5)2Ca·3H2O  分子量:1209.

BMJ:科学家警告他汀类药物有增加患糖尿病的风险

  一项发表在BMJ杂志上演研究论文称高效力的他汀类药物治疗(尤其是阿托伐他汀和辛伐他汀)可能会增加患糖尿病的风险。   他汀类药物是预防心血管事件最广泛的处方药物。虽然耐受性良好,最近已有研究提示药物使用与新发糖尿病有关联。一项试验表明,瑞舒伐他汀服用后糖尿病的风险增加了27%,而另一个研究发现

科学家发现他汀类药物预防结直肠癌新机制

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/4/498781.shtm近日,上海交通大学医学院附属仁济医院房静远教授团队在《自然-微生物学》在线发表论文,首次揭示他汀类药物塑造的肠道微环境预防结直肠癌发生的潜在机制。结直肠癌是一种由腺瘤-腺癌缓慢进展的恶

两种新型胆固醇药物可以打败他汀类药物,但价格高昂

  新研究发现两种注射药物对胆固醇水平的降低比他汀类药物更多,具有阻挡心脏病或中风发作的潜力。  然而,服用其中一种药物一年需要花14000美元(约合人民币96000元),有些心脏专家提出疑问,这两种昂贵的药物是否具有值得为之花掉高昂费用良好表现。  这两种药物是, evolocumab (Repa

他汀类药物的肝脏安全性及在不同类型肝病中的应用

  他汀类药物(简称他汀)为HMG-CoA还原酶抑制剂,其主要降低总胆固醇(TC)、极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-c)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,还具有保护血管内皮细胞功能、抗炎、稳定粥样斑块等作用。该类药物包括洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀,

盐酸倍他司汀

性状本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭;易潮解本品在水中极易溶解,在乙醇中微溶,在丙酮中几乎不溶。鉴别(1)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集838图)一致。(2)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)检查酸度取本品0.10g,加水溶解后,依法测定(通则0631),pH值

心脏病发作出院后高强度他汀类药物不能停

  根据JAMA心脏病学杂志发表的一项研究,住院治疗心脏病后的患者被给予高强度他汀类药物,在出院后两年,大部分患者没有继续服用高剂量的该药物。  高强度的他汀类药物被推荐用于治疗心肌梗塞(MI;心脏病发作)。纽约西奈山伊坎医学院罗伯特·罗森森博士及其同事进行了一项研究,其中包括在2007年至2012

使用氟伐他汀的不良反应介绍

  在开始本品治疗前及治疗期间,患者必须坚持低胆固醇饮食。常规剂量推荐剂量为20或40毫克(1粒或2粒),每日一次,晚餐时或睡前吞服要根据个体对药物 和饮食治疗的反映以及公认的治疗指南来调整剂量。胆固醇极高或对药物反映不佳者,可增加剂量至40毫克(2粒)每日两次。给药后,四周内达到最大将LDL 胆固

关于氟伐他汀的药理作用介绍

  本品的作用 部位在肝脏,具有抑制内源性胆固醇的合成,降低肝细胞内胆固醇的含量,刺激低密度脂蛋白(LDL)受体的合成,提高LDL微粒的摄取,降低血浆总胆固醇浓 度的作用。对年龄35-75岁患轻-中度胆固醇血症(基线LDL-C为115-190mg/dl,或3.0-4.9mmol/l)及冠状动脉性心脏

使用阿托伐他汀过量的相关介绍

  本品过量尚无特殊治疗措施。一旦出现药物过量,患者应根据需要采取对症治疗及支持性治疗措施。由于立普妥与血浆蛋白广泛结合,血液透析不能明显增加立普妥的清除 [2] 。

关于阿托伐他汀的临床应用介绍

  1.高甘油三酯血症(Fredrickson Ⅳ型)  在几项涉及64例单纯高甘油三酯血症者的临床研究中,立普妥的疗效如下表,立普妥的患者的甘油三酯基线水平为中值565(267-1502)。  2.β脂蛋白异常血症中的作用(FredricksonⅢ型):  立普妥对16例β脂蛋白异常血症的(Fre

阿托伐他汀钙的杂质类型介绍

质I(去氟阿托伐他汀钙)H3C、CH3COOHHC66H70CaN4O101119.36 (3R,5R)-7-[2-异丙基-4,5-二苯基-3-(苯基氨甲酰基)吡咯-1-基]-3,5二羟基庚酸钙杂质Ⅱ(阿托伐他汀钙非对映异构体H3C、CH3COOIOH及其对映异构体 C6H68CaF2N4O1011

关于儿童使用阿托伐他汀的介绍

  本品应只由专科医生在儿童中使用。本品在儿童的治疗经验仅限于少数(4-17岁)患有严重脂质紊乱如纯合子家族性高胆固醇血症的患者。  本品在这一患者人群的推荐起始剂量为10mg/日.尚无本品对该人群生长发育的安全性资料 [3] 。

关于阿托伐他汀的研发历程介绍

  1985年Bruce Roth首次合成了阿托伐他汀钙。1997年:Lipitor成为第五个被美国FDA批准用于治疗高胆固醇患者的他汀。Lipitor首先在英国被批准使用,随后在美国上市。在上市的前3个月,Lipitor成为了降脂市场的领导者。  1998年:华尔街分析学家称Lipitor为“tu

使用他汀类药物的注意事项

  禁用于活动性肝病或原因不明的转氨酶持续升高。用药期间应定期监测肝功能。如果ALT或AST持续升高超过正常值上限3倍以上,建议减低用药剂量或停止用药。禁用于孕妇和哺乳期妇女。用药过程总出现肌痛、乏力或不能解释的疲劳,应及时停药,并去医院做必要的检查。本类药物不宜与心血管类药物中的华法林、维拉帕米、

使用他汀类药物的不良反应

  他汀类药物的常见不良反应与用药剂量密切相关,主要需要警惕肌病和肝脏不良反应,其他还有胃肠反应、皮肤潮红、头痛等。  他汀相关性肌病临床表现包括肌痛、肌炎和横纹肌溶解。出现肌炎及严重横纹肌溶解的病例是比较罕见的,且多发生在合并多种疾病和(或)联合使用多种药物的患者。横纹肌溶解常表现为CK(磷酸激酶

他扎罗汀的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,加乙腈溶解并稀释制成每1ml中约含80g的溶液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m量瓶中用乙腈稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液取他扎罗汀适量,加乙腈溶解并稀释制成每1ml中约含16g的溶液。色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填

关于氟伐他汀的简介

  氟伐他汀(fluvastatin)是第一个全化学合成的降胆固醇药物,为羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,可将HMG-CoA转化为3-甲基-3, 5-二羟戊酸。与已上市的天然或半合成HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀、新伐他汀和普伐他汀相比,氟伐他汀具有结构相对比较简单、作用具有选择

英国将进一步扩大降胆固醇的他汀类药物的适用范围

  英国卫生部门18日更新一项健康指导,将降胆固醇的他汀类药物适用范围进一步扩大。根据新指导意见,近五分之二的英国人都可服用此类药物,以降低心血管疾病风险。  他汀类药物可帮助减少脂肪斑块在血管中的堆积,降低血管堵塞引发心脏病、中风等疾病的风险。心血管疾病目前已成为英国头号健康杀手,每年夺走18万人

关于阿托伐他汀的药效学介绍

  立普妥及其一些代谢产物在人体内具有药理学活性。肝脏是胆固醇合成和低密度脂蛋白清除的基本作用位点和主要部位。给药剂量而不是系统药物深度与低密度脂蛋白胆固醇降低更相关。个体化给药剂量应根据治疗的疗效而定(见【用法用量】)。

使用阿托伐他汀钙胶囊过量的介绍

  本品药物过量尚无特殊治疗措施。一旦出现药物过量,病人应根据需要采取对症治疗及支持性治疗措施。应检查患者的肝功能和监测血清肌酸磷酸激酶水平。由于大量药物与血浆蛋白结合,血液透析不能明显加速阿托伐他汀的清除。  【对驾车及机器操作能力的影响】  目前尚无不良事件报告提示服用本品会对患者的驾驶能力及操