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乙菧酚的药代动力学

二乙菧酚吸收后经血流和组织液转运到靶细胞,能与血浆蛋白中度或高度结合,能与组织内特异性受体蛋白在雌激素反应组织中结合形成“活化”的复合体,此种复合体具有多种功能。二乙菧酚主要在肝脏代谢,经过肠肝循环可以再吸收。主要以葡萄糖醛酸的结合形式经尿和粪便排泄。由于二乙菧酚在肝脏中代谢较慢,故口服有效。二乙菧酚口服易自胃肠道吸收,血药浓度呈二房室模型进行衰减,初相半衰期为80min,消除相半衰期在20h以上。主要在肝脏中进行氧化代谢,最终以葡萄糖醛酸结合型从尿中排出。......阅读全文

乙菧酚的药代动力学

二乙菧酚吸收后经血流和组织液转运到靶细胞,能与血浆蛋白中度或高度结合,能与组织内特异性受体蛋白在雌激素反应组织中结合形成“活化”的复合体,此种复合体具有多种功能。二乙菧酚主要在肝脏代谢,经过肠肝循环可以再吸收。主要以葡萄糖醛酸的结合形式经尿和粪便排泄。由于二乙菧酚在肝脏中代谢较慢,故口服有效。二乙菧

乙菧酚的药代动力学的介绍

  二乙菧酚吸收后经血流和组织液转运到靶细胞,能与血浆蛋白中度或高度结合,能与组织内特异性受体蛋白在雌激素反应组织中结合形成“活化”的复合体,此种复合体具有多种功能。二乙菧酚主要在肝脏代谢,经过肠肝循环可以再吸收。主要以葡萄糖醛酸的结合形式经尿和粪便排泄。由于二乙菧酚在肝脏中代谢较慢,故口服有效。二

二乙菧酚的测定方法

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;甲醇-水(80:20)为流动相;检测波长为254nm。取己烯雌酚对照品约10mg,加三氯甲烷50ml使溶解,在暗处放置不少于5小时,量取5.0ml,挥干三氯甲烷,残渣(己烯雌酚的顺式体和反式体)加乙醇-水(1:1

乙菧酚的禁忌症

1.妊娠妇女。2.已知或怀疑患有乳腺癌,但用来作为治疗晚期转移性乳腺癌时例外。3.已知或怀疑患有雌激素依赖性肿瘤(如子宫肌瘤、子宫内膜癌、乳腺癌等)。4.急性血栓性静脉炎或血栓栓塞。5.过去使用雌激素时,曾伴有血栓性静脉炎或血栓栓塞史,但用以治疗晚期乳腺癌及前列腺癌时例外。6.有胆汁淤积性黄疸史。7

乙菧酚的药理作用

1.可促使未成熟的女性器官及副性征正常发育。2.促进成熟妇女子宫内膜增生,同时使阴道上皮增生角质化。3.能减轻因更年期或手术切除卵巢所致的性腺激素水平下降而产生的性功能紊乱,替代人工合成的雌激素。4.抗雄激素作用。5.小剂量能促进垂体前叶分泌催乳激素、促性腺激素,大剂量能抑制泌乳。6.并具有抗雄激素

乙菧酚的适应症

1.预防和治疗原发性或绝经后骨质疏后骨质疏松。2.作为垂体前叶功能减退或卵巢功能不全的替代治疗。3.用于卵巢功能不全或垂体功能异常引起的各种疾病,如闭经、子宫发育不全、功能性子宫出血、围绝经期综合期综合征、老年性阴道炎及退奶;也用于前列腺癌。用于治疗子宫发育不良,因子宫发育不良及宫颈黏液分泌稠少而引

乙菧酚使用的用法用量

1.宫颈分泌物黏稠所致不育症:可于月经后每天口服0.1mg,连用15天,持续3~6个月;也可从阴道给药治疗老年性阴道炎,每次0.2~0.4mg,每晚1次,连用7天。2.子宫发育不全:每天0.1~0.2mg,持续半年,经期停服。3.闭经、月经过少:每天0.25mg,以小剂量刺激垂体前叶分泌促性腺激素。

二乙菧酚的检查方法

取本品0.10g,加70%乙醇5.0ml溶解后,溶液遇石蕊试纸应显中性反应。取本品,加乙醇-水(1:1)溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置50ml量瓶中,用乙醇-水(1:1)稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液10μl注入

关于乙菧酚的含量测定介绍

  照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。  用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;甲醇-水(80:20)为流动相;检测波长为254nm。取己烯雌酚对照品约10mg,加三氯甲烷50ml使溶解,在暗处放置不少于5小时,量取5.0ml,挥干三氯甲烷,残渣(己烯雌酚的顺式体和反式体)加乙醇-水

简述乙菧酚的禁忌症

  1.妊娠妇女。  2.已知或怀疑患有乳腺癌,但用来作为治疗晚期转移性乳腺癌时例外。  3.已知或怀疑患有雌激素依赖性肿瘤(如子宫肌瘤、子宫内膜癌、乳腺癌等)。  4.急性血栓性静脉炎或血栓栓塞。  5.过去使用雌激素时,曾伴有血栓性静脉炎或血栓栓塞史,但用以治疗晚期乳腺癌及前列腺癌时例外。  6

二乙菧酚的基本信息

别    名二乙菧酚;乙烯雌酚;乙菧酚;人造求偶素;人造妇女性素;化学式C18H20O2 268.36熔    点本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为169~172℃。

二乙菧酚的鉴别方法

(1)取本品约10mg,加硫酸1ml溶解后,溶液显橙黄色(己烷雌酚为淡黄色);加水10ml稀释后,橙黄色即消失。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液两主峰的保留时间应与对照品溶液相应两主峰的保留时间一致。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》28图)一致。

乙菧酚使用的不良反应

1.(1)乳腺出现小肿块;不规则阴道流血、点滴出血,突破性出血、长期出血不止或闭经;黏稠的白色凝乳状阴道分泌物(继发性念珠菌感染)。(2)困倦;精神抑郁严重的或突发的头痛;动作突然失去协调,不自主的动作(舞蹈病);胸、上腹(胃)、腹股沟或腿痛,尤其是腓肠肌痛,臂或腿无力或麻木;突然言语或发音不清。(

乙菧酚使用的注意事项

1.二乙菧酚可随乳汁分泌,并抑制泌乳。2.药物对检验值或诊断的影响:(1)美替拉酮试验,反应减低。(2)去甲肾上腺上腺上腺素导致的血小板凝聚力可增加。(3)磺溴酞钠 (BSP)潴留增加。(4)用血清蛋白结合碘(PBI)测试甲状腺功能,T4的结合增加,T3血清树脂的摄取减低,这是由于血清甲状腺结合球蛋

二乙菧酚的基本性状

本品为无色结晶或白色结晶性粉末;几乎无臭。本品在甲醇中易溶,在乙醇、乙醚或脂肪油中溶解,在三氯甲烷中微溶,在水中几乎不溶;在稀氢氧化钠溶液中溶解。本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为169~172℃。

简述乙菧酚的药理作用

  1.可促使未成熟的女性器官及副性征正常发育。  2.促进成熟妇女子宫内膜增生,同时使阴道上皮增生角质化。  3.能减轻因更年期或手术切除卵巢所致的性腺激素水平下降而产生的性功能紊乱,替代人工合成的雌激素。  4.抗雄激素作用。  5.小剂量能促进垂体前叶分泌催乳激素、促性腺激素,大剂量能抑制泌乳

关于乙菧酚的用法用量介绍

  1.宫颈分泌物黏稠所致不育症:可于月经后每天口服0.1mg,连用15天,持续3~6个月;也可从阴道给药治疗老年性阴道炎,每次0.2~0.4mg,每晚1次,连用7天。  2.子宫发育不全:每天0.1~0.2mg,持续半年,经期停服。  3.闭经、月经过少:每天0.25mg,以小剂量刺激垂体前叶分泌

关于乙菧酚的检查实验介绍

  取本品0.10g,加70%乙醇5.0ml溶解后,溶液遇石蕊试纸应显中性反应。  取本品,加乙醇-水(1:1)溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置50ml量瓶中,用乙醇-水(1:1)稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液10

乙菧酚使用的药物相互作用

1.二乙菧酚可增加钙剂的吸收。2.与三环类抗抑郁药同时使用,大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应,同时降低其药效。3.与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用,可降低雌激素的药效,这是由于诱导肝微粒体酶,加快雌激素的代谢所致。4.与抗凝药同用时,雌激素可降低其抗凝效应,若必须同用时,

关于乙菧酚的基本信息介绍

  二乙菧酚是一种化学物质,化学式是C18H20O2。  本品为无色结晶或白色结晶性粉末;几乎无臭。  本品在甲醇中易溶,在乙醇、乙醚或脂肪油中溶解,在三氯甲烷中微溶,在水中几乎不溶;在稀氢氧化钠溶液中溶解。  本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为169~172℃。

简述乙菧酚的药物相互作用

  1.二乙菧酚可增加钙剂的吸收。  2.与三环类抗抑郁药同时使用,大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应,同时降低其药效。  3.与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用,可降低雌激素的药效,这是由于诱导肝微粒体酶,加快雌激素的代谢所致。  4.与抗凝药同用时,雌激素可降低其抗凝效应

关于乙菧酚的适应症的介绍

  1.预防和治疗原发性或绝经后骨质疏后骨质疏松。  2.作为垂体前叶功能减退或卵巢功能不全的替代治疗。  3.用于卵巢功能不全或垂体功能异常引起的各种疾病,如闭经、子宫发育不全、功能性子宫出血、围绝经期综合期综合征、老年性阴道炎及退奶;也用于前列腺癌。用于治疗子宫发育不良,因子宫发育不良及宫颈黏液

使用乙菧酚的不良反应有哪些?

  1.  (1)乳腺出现小肿块;不规则阴道流血、点滴出血,突破性出血、长期出血不止或闭经;黏稠的白色凝乳状阴道分泌物(继发性念珠菌感染)。  (2)困倦;精神抑郁严重的或突发的头痛;动作突然失去协调,不自主的动作(舞蹈病);胸、上腹(胃)、腹股沟或腿痛,尤其是腓肠肌痛,臂或腿无力或麻木;突然言语或

使用二乙菧酚的注意事项介绍

  1.二乙菧酚可随乳汁分泌,并抑制泌乳。  2.药物对检验值或诊断的影响:  (1)美替拉酮试验,反应减低。  (2)去甲肾上腺上腺上腺素导致的血小板凝聚力可增加。  (3)磺溴酞钠 (BSP)潴留增加。  (4)用血清蛋白结合碘(PBI)测试甲状腺功能,T4的结合增加,T3血清树脂的摄取减低,这

简述盐酸酚苄明胶囊的药代动力学

  口服后约20%~30%的盐酸酚苄明在胃肠道以活性形式吸收,口服用药的半衰期(t1/2β)尚不清楚,口服后数小时开始作用,持续3~4天。本品在肝内代谢,多数药物24小时内从肾及胆汁排出,少量在体内保留数天。

关于硫酸胍乙啶片的药代动力学介绍

  口服后吸收不规则,因人而异,吸收率在3%~30%之间。不与血浆蛋白结合。一次给药口服后 8小时起作用,多次给药1~3周达最大作用,停药后1~3周血压上升至治疗前水平,半衰期为5~10天,肾功能不全时不变。本品不易透过血脑屏障。在肝内代谢,经肾排泄,25%~50%为原形,其余为代谢产物。

酚麻美敏口服液的药代动力学

  对乙酰氨基酚口服吸收快速而完全,2~3小时血药浓度达到峰值,在肝脏代谢,半衰期2~4小时,60%以葡萄糖醛酸结合物,30%以硫酸盐结合物形式从尿中排出,小于4%的药物以原形排出体外。  马来酸氯苯那敏、氢溴酸右美沙芬和盐酸伪麻黄碱在胃肠道都有较好的吸收,大部分在肝脏代谢后从尿中排出。

关于盐酸酚苄明片的药代动力学介绍

  口服后约30%的盐酸酚苄明在胃肠道吸收,半衰期(t1/2)约24小时,作用可持续3-4天。本品在肝内代谢,多数药物24小时内从肾及胆汁排出,少量在体内保留数天。

关于氨酚氢可酮片的药代动力学介绍

  单一成分的药代动力学行为介绍如下:  二氢可待因酮:五个男性健康志愿者口服10mg二氢可待因酮后,1.3±0.3小时达到最大血清药物浓度,平均峰值浓度为23.6±5.2ng/ml,半衰期为3.8±0.3小时。二氢可待因酮有复杂的代谢途径,包括O-去甲基、N-去甲基和6-酮基还原为6-α或6-β羟

关于吗替麦考酚酯的药代动力学介绍

  霉酚酸吗啉乙酯是霉酚酸的2-吗啉基乙酯化产物。MMF口服吸收迅速,并转化为活性代谢产物MPA,MPA继而在肝脏内代谢形成失活的霉酚酸葡糖苷酸(MPAG)。MPA的平均相对生物利用度为94%,口服后cmax为1h,12h内MPA的血浆浓度低于2.5μg/mL。半衰期约为16h。一般在用药第7天达到