概述氨基糖苷类抗生素发展历程

氨基糖苷类抗生素按其来源可分为两大类,一类是链霉菌产生的,一类由小单胞菌产生。 1.源自链霉菌的氨基糖苷类药物 1943年,从放线菌属灰链丝菌的培养液中提取到后用于治疗结核病的链霉素,此后继续发的新霉素(1949年)、卡那霉素(1957年)以及用于治疗原虫感染的巴龙霉素(1965年)、抗铜绿假单胞菌活性较强的妥布霉素(1970年)、广泛兽用的安普霉素(1970年)、用于轻度感染的核糖霉素(1970年)、用于治疗淋病的大观霉素(1971年)和利维霉素(1972年)都是从链霉菌中提取的天然氨基糖苷类药物。 首个半合成氨基糖苷类药物阿米卡星(1972年)为卡那霉素A的衍生物,与新霉素、卡那霉素、核糖霉素、庆大霉素B和利维霉素相比,其对磷酸转移酶稳定,故对假单胞菌具抗菌活性。 2. 源自小单孢菌的氨基糖苷类药物 与新霉素和卡那霉素相比,庆大霉素 C(1963年)因不存在3位磷酸化的羟基,故对假单胞菌的活性更强。庆大霉素的抗......阅读全文

概述氨基糖苷类抗生素发展历程

  氨基糖苷类抗生素按其来源可分为两大类,一类是链霉菌产生的,一类由小单胞菌产生。  1.源自链霉菌的氨基糖苷类药物  1943年,从放线菌属灰链丝菌的培养液中提取到后用于治疗结核病的链霉素,此后继续发的新霉素(1949年)、卡那霉素(1957年)以及用于治疗原虫感染的巴龙霉素(1965年)、抗铜绿

氨基糖苷类抗生素发展历程

  氨基糖苷类抗生素按其来源可分为两大类,一类是链霉菌产生的,一类由小单胞菌产生。  1.源自链霉菌的氨基糖苷类药物  1943年,从放线菌属灰链丝菌的培养液中提取到后用于治疗结核病的链霉素,此后继续发的新霉素(1949年)、卡那霉素(1957年)以及用于治疗原虫感染的巴龙霉素(1965年)、抗铜绿

氨基糖苷类抗生素的发展历史

  人类历史上第一个氨基糖苷类抗生素是1940年发现的链霉素,这一结构系从链霉菌分泌物中分离获得,主要应用于对结核病的治疗。链霉素有比较严重的耐药性问题,且会损害第八对脑神经造成耳聋,对链霉素的结构改造一直以来都是研究的课题,但始终没有成功的案例。  1957年,人们从卡那霉素链霉菌Streptom

氨基糖苷类抗生素的发展历史介绍

  人类历史上第一个氨基糖苷类抗生素是1940年发现的链霉素,这一结构系从链霉菌分泌物中分离获得,主要应用于对结核病的治疗。链霉素有比较严重的耐药性问题,且会损害第八对脑神经造成耳聋,对链霉素的结构改造一直以来都是研究的课题,但始终没有成功的案例。  1957年,人们从卡那霉素链霉菌Streptom

概述氨基糖苷类抗生素的机理-特点

  氨基糖苷类抗生素对于细菌的作用主要是抑制细菌蛋白质的合成,作用点在细胞30S核糖体亚单位的16SrRNA解码区的A部位。研究表明:此类药物可影响细菌蛋白质合成的全过程,妨碍初始复合物的合成,诱导细菌合成错误蛋白以及阻抑已合成蛋白的释放,从而导致细菌死亡。氨基糖苷类抗生素在敏感菌体内的积蓄是通过一

概述氨基糖苷类抗生素的给药方案

  目前按抗菌的药效动力学将抗菌药分为浓度依赖性和时间依赖性两大类。浓度依赖性( Cmax/MIC, AUC 24/MIC)代表性抗生素是氨基糖苷类、喹诺酮类和硝基咪唑类;时间依赖性( T>MIC)代表性抗生素为β-内酰胺类、大环内酯类、林可酰胺类、磺胺甲氧苄啶和恶唑烷酮;浓度依赖型抗菌药的主要参数

氨基糖苷类抗生素有哪些

  1、杀菌特点   杀菌的速度与杀菌的时间是与浓度呈正相关的关系;仅仅对需氧菌是有效果的,对于厌氧菌不起作用;在碱性的环境中用药效果更好;这类药物具有初次接触效应。  2、体内过程  应该采用肌内注射的方式,口服会很难吸收;氨基糖苷类抗生素与分布血浆蛋白的结合率很低,在脑脊液中的浓度很低,而在外淋

氨基糖苷类抗生素药理作用及发展历史

  药理作用  氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用,属静止期杀菌药。其杀菌作用具有如下特点:  1.杀菌作用呈浓度依赖性。  2.仅对需氧菌有效,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。  3.具有明显的抗生素后效应。  4.具有首次接触效应。  5.在碱性环境中抗菌活性增强。  发展历史  人类历史上第一

氨基糖苷类抗生素的介绍

  氨基糖苷类抗生素(Aminoglycosides)是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。有来自链霉菌的链霉素等、来自小单孢菌的庆大霉素等天然氨基糖苷类,还有阿米卡星等半合成氨基糖苷类。  虽然大多数抑制微生物蛋白质合成的抗生素为抑菌药,但氨基糖苷类抗生素却可起到杀菌作用,属静止期杀菌

常用的氨基糖苷类抗生素有哪些

氨基糖苷类抗生素因其分子结构中都有一个氨基环醇环合一个或多个氨基糖分子,并由配糖键连接成苷而得名。包括两大类:一类为来自链霉菌的链霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素、新霉素等和来自小单胞菌的庆大霉素、小诺霉素等天然氨基糖苷类;另一类为阿米卡星、奈替米星等半合成氨基糖苷类。兽医临床上常用的有链霉素、卡

氨基糖苷类抗生素药理作用

  1.杀菌作用呈浓度依赖性。  2.仅对需氧菌有效,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。  3.具有明显的抗生素后效应。  4.具有首次接触效应。  5.在碱性环境中抗菌活性增强。

氨基糖苷类抗生素的临床应用

  临床常用的氨基糖苷类抗生素主要有:    (1)对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用,但对铜绿假单胞菌无作用者,如链霉素、卡那霉素、核糖霉素。其中链霉素对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用差,但对结核分支杆菌有强大作用。    (2)对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗菌活性,对葡萄球

氨基糖苷类抗生素的体内过程

1.吸收 极性较大,口服很难吸收,仅作肠道消毒用。全身给药多采用肌内注射,吸收迅速而完全。2.分布 血浆蛋白结合率均较低。在大多数组织中浓度都较低,脑脊液中浓度不到1%,即使在脑膜发炎时也达不到有效浓度。而在肾皮质和内耳内、外淋巴液中浓度较高,这可以解释它们的肾脏毒性和耳毒性。3.消除 主要以原形经

氨基糖苷类抗生素的临床应用

  氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染。虽然近年来有多种cephalosporins和quinolones药物在临床广泛应用,但由于氨基糖苷类抗生素对铜绿假单胞菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等常见革兰阴性杆菌的PAE较长,所以,仍然被用于治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染,如脑膜炎、

常用的氨基糖苷类抗生素有哪些

氨基糖苷类抗生素因其分子结构中都有一个氨基环醇环合一个或多个氨基糖分子,并由配糖键连接成苷而得名。包括两大类:一类为来自链霉菌的链霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素、新霉素等和来自小单胞菌的庆大霉素、小诺霉素等天然氨基糖苷类;另一类为阿米卡星、奈替米星等半合成氨基糖苷类。兽医临床上常用的有链霉素、卡

关于氨基糖苷类抗生素的介绍

  氨基糖苷类抗生素,因其分子结构都有一个氨基环醇类和一个或多个氨基糖分子,并由配糖键连接成苷而得名,多为极性化合物,易溶于水,胃肠道不易吸收,一般需要注射给药。氨基糖苷类抗生素的作用为与细菌核糖体结合,干扰细菌蛋白质合成过程,为一类静止期杀菌剂,是治疗需氧革兰阴性杆菌严重感染的重要药物。  氨基糖

氨基糖苷类抗生素临床应用指南

  临床常用的氨基糖苷类抗生素主要有:    (1)对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用,但对铜绿假单胞菌无作用者,如链霉素、卡那霉素、核糖霉素。其中链霉素对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用差,但对结核分支杆菌有强大作用。    (2)对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗菌活性,对葡萄球

氨基糖苷类抗生素的机理特点

  氨基糖苷类抗生素对于细菌的作用主要是抑制细菌蛋白质的合成,作用点在细胞30S核糖体亚单位的16SrRNA解码区的A部位。研究表明:此类药物可影响细菌蛋白质合成的全过程,妨碍初始复合物的合成,诱导细菌合成错误蛋白以及阻抑已合成蛋白的释放,从而导致细菌死亡。氨基糖苷类抗生素在敏感菌体内的积蓄是通过一

氨基糖苷类抗生素的药理作用

  氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用,属静止期杀菌药。其杀菌作用具有如下特点:  1.杀菌作用呈浓度依赖性。  2.仅对需氧菌有效,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。  3.具有明显的抗生素后效应。  4.具有首次接触效应。  5.在碱性环境中抗菌活性增强。

简述氨基糖苷类抗生素的临床应用

  氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染。虽然近年来有多种cephalosporins和quinolones药物在临床广泛应用,但由于氨基糖苷类抗生素对铜绿假单胞菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等常见革兰阴性杆菌的PAE较长,所以,仍然被用于治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染,如脑膜炎、

氨基糖苷类抗生素的代表药物介绍

  链霉素  链霉素(streptomycin)是第一个氨基糖苷类抗生素,也是第一个用于治疗结核病的药物。链霉素口服吸收极少,肌内注射吸收快。容易渗入胸腔、腹腔、结核性脓腔和干酪化脓腔,并达有效浓度。  链霉素对铜绿假单孢菌和其他G-杆菌的抗菌活性最低,对土拉菌病和鼠疫有特效,常为首选,特别是与四环

氨基糖苷类抗生素的抗菌作用机理

氨基糖苷类抗生素是链霉菌或小单孢菌培养液中提取,或以天然抗生素为原料半合成制取的一类水溶性较强、性质较稳定的碱性抗生素。目前,兽医临床上常用的氨基糖苷类抗生素有链霉素、新霉素、卡那霉素、庆大霉素、庆大-小诺霉素、阿米卡星、奈替米星、大观霉素、安普霉素等。主要作用机理为干扰信息核糖核酸与核糖核蛋白体3

氨基糖苷类抗生素的不良反应

  耳毒性  耳毒性包括前庭功能障碍和耳蜗听神经损伤。前庭功能障碍表现为头昏、视力减退、眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐和共济失调,其发生率依次为新霉素(neomycin)>卡那霉素kanamycin>l链霉素streptomycin>奈替米星netilmicin、阿米卡星amikacin、庆大霉素gen

氨基糖苷类抗生素耐药检测的介绍

  项目介绍  检测方法包括纸片扩散法、琼脂稀释法和微量肉汤稀释法。  参考值  某些肠球菌对氨基糖苷类抗生素耐药  临床意义  肠球菌对氨基糖苷类的耐药性有2种;中度耐药和高度耐药。中度耐药菌株系细胞壁屏障所致,此种细菌对青霉素或糖肽类与氨基糖苷类药物联合时敏感;高度耐药菌株的耐药机制为产生质粒介

美国修订氨基糖苷类抗生素残留检测方法

   11月19日,美国修订氨基糖苷类抗生素残留检测方法,CLG-AMG4.02替代CLG-AMG4.01版,生效日期为2015年11月27日。内容包括引言、设备、试剂溶液、标准品、样品制备、分析过程、计算结果、附录等。

滥用氨基糖苷类抗生素的危害有哪些?

  耳毒性  耳毒性包括前庭功能障碍和耳蜗听神经损伤。前庭功能障碍表现为头昏、视力减退、眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐和共济失调,其发生率依次为新霉素(neomycin)>卡那霉素kanamycin>l链霉素streptomycin>奈替米星netilmicin、阿米卡星amikacin、庆大霉素gen

简述氨基糖苷类抗生素的药理作用

  氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用,属静止期杀菌药。其杀菌作用具有如下特点:  1.杀菌作用呈浓度依赖性。  2.仅对需氧菌有效,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。  3.具有明显的抗生素后效应。  4.具有首次接触效应。  5.在碱性环境中抗菌活性增强。

概述脱敏的发展历程

  1909年,Noon用自动免疫法治疗花粉性鼻炎获得成功,开创了免疫治疗新纪元。 经过半个多世纪的实践,免疫治疗显示了一定的临床效果,但是自从上世纪80年代起,由于英国发生了数例由于注射免疫治疗制剂而死亡的病例,导致有关政府机构下令全面禁止免疫治疗。  1986年Scadding和Brostoff

测定氨基糖苷类抗生素的残留量实验

实验材料 动物组织试剂、试剂盒 磷酸盐缓冲液乙酸 甲醇仪器、耗材 SPE柱离心管实验步骤 1.  前处理 称取2 g样品于50 mL聚丙烯离心管,加入3 mL磷酸盐缓冲液(10 mmol/L KH2PO4含0.4 mmol/LEDTA和2%三氯乙酸),均质(30~60 s)。塞紧,激烈振荡l

测定氨基糖苷类抗生素的残留量实验

HPLC-MS/MS法             实验材料 动物组织 试剂、试剂盒