关于α受体阻滞剂的药理作用介绍

1. 短效类α受体阻断药:本类药物与α受体结合力弱,易于解离,作用温和,维持时间短(1~1.5小时)。由于此类与激动药之间有竞争性,又称竞争性α受体阻断药。 1.1 血管: 通过阻断血管平滑肌α1受体和直接舒张血管平滑肌作用,使血管扩张,外周阻力降低,血压下降。 1.2 心脏: 由于直接扩张血管及阻断α1受体,血压下降反射性引起心脏兴奋,使心肌收缩力加强、心率加快、心排出量增加。也可通过阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触膜α2受体,促使神经末梢释放去甲肾上腺素引起兴奋。 1.3 其他: 有拟胆碱和拟组胺样作用,可使胃肠平滑肌兴奋、胃液分泌增加,出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃酸过多等症状。 2. 长效α受体阻断药:本类药物与α受体以共价键结合,结合牢固具有受体阻断作用强、作用时间长等特点,又称非竞争性α受体阻断药。药理作用与短效类相似。该药起效缓慢、作用强而持久。其扩张血管及降压作用与血管功能状态有关。当交感神经张力高、血......阅读全文

关于α受体阻滞剂的药理作用介绍

  1. 短效类α受体阻断药:本类药物与α受体结合力弱,易于解离,作用温和,维持时间短(1~1.5小时)。由于此类与激动药之间有竞争性,又称竞争性α受体阻断药。  1.1 血管: 通过阻断血管平滑肌α1受体和直接舒张血管平滑肌作用,使血管扩张,外周阻力降低,血压下降。  1.2 心脏: 由于直接扩张

关于β受体阻滞剂的主要分类介绍

  肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上,其受体分为 3 种类型, 即β1受体、β2受体和β3受体。β1受体主要分布于心肌, 可激动引起心率和心肌收缩力增加;β2受体存在于支气管和血管平滑肌, 可激动引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等;β3受体主要存在于脂肪细胞上,

关于α受体阻滞剂的临床应用介绍

  短效α受体阻断药的临床应用  1. 血管痉挛性疾病: 可用于闭塞性脉管炎、雷诺症(肢体动脉痉挛)及冻伤后遗症等。  2. 休克: 出于具有扩张血管降低外周血管阻力,兴奋心脏增加心排出量,改善微循环增加组织血液供应等作用,适用于治疗感染性、出血性及心源性休克,也可与去甲肾上腺素合用。给药前必须补足

关于α受体阻滞剂的基本信息介绍

  α受体阻滞剂是指可以选择性的与α肾上腺受体结合,并不激动或减弱激动肾上腺素受体,却能阻滞相应的神经递质及药物与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。  α受体为传出神经系统的受体,根据其作用特性与分布不同分为两个亚型:α1、α2。  α1受体主要分布在血管平滑肌(如皮肤、粘膜血管,以及部分内脏血管

关于α受体阻滞剂的不良反应介绍

  1、不良反应   短效α受体阻断药常见胃肠道症状,如恶心、呕吐、腹痛等,还可引起体位低血压。静脉注射过快可引起心动过速、心律失常,诱发或加剧心绞痛。  长效α受体阻断药有体位性低血压、心悸、鼻塞等,也可有恶心、呕吐,少数患者出现嗜睡和乏力等中枢抑制症状。  2、注意事项  短效α受体阻断药冠心病

关于钙通道阻滞剂的药理作用介绍

  1.心脏  1)负性肌力作用;  2)负性频率和负性传导,对窦房结和房室结作用作用明显,是治疗室上性心力衰竭的理论基础;  3)缓解心肌缺血再灌注所引起的可逆性心功能损害。  二氢吡啶可以缓解心肌肥厚的产生,长期用药可逆转心肌肥厚的心肌。  2.平滑肌  1)血管平滑肌:降低后负荷、对痉挛血管作

关于β受体阻滞剂的不良反应

  β 受体阻滞剂大剂量应用可发生一些严重不良反应:  ①心血管系统:可减慢心率, 甚至造成严重心动过缓和房室传导阻滞, 主要见于窦房结和房室结功能业已受损的患者;  ②代谢系统:1 型糖尿病患者应用非选择性β 受体阻滞剂可掩盖低血糖的一些警觉症状如震颤、心动过速;  ③呼吸系统:可导致气道阻力增加

β受体阻滞剂的基本信息介绍

  β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一种药物类型。肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上,其受体分为3 种类型,可激动引起心率和心肌收缩力增加、支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等和脂肪分解。这些效应均可被β受体阻

β受体阻滞剂治疗左心衰的相关介绍

  β受体阻滞剂的应用现代的研究表明,心力衰竭时机体的代偿机制虽然在早期能维持心脏排血功能,但在长期的发展过程中将对心肌产生有害的影响,加速患者的死亡。代偿机制中交感神经激活是一个重要的组成部分,而β受体阻滞剂可对抗交感神经激活,阻断上述各种有害影响,其改善心衰预后的良好作用大大超过了其有限的负性肌

β受体阻滞剂的禁用或慎用相关介绍

  β 受体阻滞剂禁用或慎用于下列情况:支气管痉挛性哮喘、症状性低血压、心动过缓或二度Ⅱ型以上房室传导阻滞、心力衰竭伴显著性钠滞留需要大量利尿,以及血液动力学不稳定需要静脉应用正性肌力药等。不过, 对于绝大多数心血管病患者β 受体阻滞剂疗利大于弊, 合并无支气管痉挛的慢性阻塞性肺病或外周血管疾病的心

简述β受体阻滞剂的作用机制

  β 受体阻滞剂具有心血管保护效应, 主要机制是对抗儿茶酚胺类肾上腺素能递质毒性, 尤其是通过β1受体介导的心脏毒性作用。其他机制还有抗高血压、抗心肌缺血、通过抑制肾素释放而发挥一定的阻断肾素血管紧张素醛固酮系统作用、改善心脏功能和增加左心室射血分数、抗心律失常等。

心衰患者的β受体阻滞剂治疗建议

  随着国民生活方式改变以及人口老龄化到来,我国高血压、冠心病和糖尿病患者不断增加,心衰已经成为心血管病中导致患者丧失劳动力或死亡的严重问题。心衰较直肠癌等部分实体恶性肿瘤的 5 年死亡率还高。尽管β受体阻滞剂是标准心衰治疗的最重要基础药物之一,然而在临床实践中,由于部分医生对 β 受体

病例分析:用错β受体阻滞剂,“助纣为虐”

临床上,β受体阻滞剂在高血压、心绞痛、慢性心衰等患者中广泛应用,并且屡建奇功,然殊不知,一旦用错,效果会适得其反,甚至“助纣为虐”。病例:患者女性,41岁,体型瘦削,近期离异。入院前2周,患者改变体位后突然出现头痛、心悸,未监测血压,休息后数分钟症状减轻,后于医院就诊,测血压 150/100mmHg

关于H2受体的药理作用

  H2受体拮抗剂选择性地竞争结合壁细胞膜上的H2受体,使壁细胞内cAMP产生,胃酸分泌减少。H2受体拮抗剂不仅对组胺刺激的酸分泌有抑制作用,尚可部分地抑制胃泌素和乙酰胆碱刺激的酸分泌。常用的西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等三种H2受体拮抗剂抑制胃酸分泌的相对能力相差20~50倍,以甲氰咪胍最弱,法莫

β受体阻滞剂在高血压中的应用

  β 受体阻滞剂通过拮抗交感神经系统的过度激活而发挥降压作用, 主要的降压机制涉及降低心排血量,改善压力感受器的血压调整节功能, 以及抑制肾素血管紧张素醛固酮系统;还通过降低交感神经张力而预防儿茶酚胺的心脏毒性作用。  β 受体阻滞剂是高血压患者初始和长期应用的降压药物之一, 可单独或与其他降压药

关于钙通道阻滞剂的基本介绍

  钙拮抗剂(Calcium Antagonists ),也叫钙通道阻滞剂(Calcium Channel Blockers),主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道,抑制细胞外钙离子内流,使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。临床常用的有硝苯吡啶、异搏定、硫氮唑酮等

β受体阻滞剂在降压治疗中的地位如何?

  2015年5月,在第七届北京安贞脑血管病论坛上北京医院心内科刘蔚教授做了题为“β受体阻滞剂在高血压治疗中的地位”精彩报告,详细介绍了β受体阻滞剂在降压及预防高血压患者终点事件等方面的作用。    2012年欧洲心脏病学会(ESC)公布了全球不同国家地区高血压患病情况,各收入水平国家的整体高血

医生应掌握的β受体阻滞剂应用事项

  β 受体阻滞剂在我国慢性心衰患者的应用主要存在两个问题:一是使用率低,二是达标率更低。作为调查范围覆盖 5 大洲的全球性研究,PURE 研究业已证实冠心病二级预防有效药物的使用现状不容乐观:中国β 受体阻滞剂使用率仅 6.8%,远低于欧美国家(45.4%),大体上与印度、非洲国家相似;达

简述β受体阻滞剂在冠心病中的应用

  β 受体阻滞剂有益于各种类型的冠心病患者。一是通过降低心肌收缩力、心率和血压, 使心肌耗氧量减少;同时延长心脏舒张期而增加冠脉及其侧支的血供和灌注, 从而减少和缓解日常活动或运动状态的心肌缺血发作, 提高生活质量。二是可缩小梗死范围, 减少致命性心律失常, 降低包括心脏性猝死在内的急性期病死率和

β受体阻滞剂在心力衰竭中的应用

  β 受体阻滞剂通过有效拮抗交感神经系统、肾素血管紧张素醛固酮系统和过度激活的神经体液因子,在心血管疾病的恶性循环链中起到重要阻断作用, 从而延缓或逆转心肌重构, 发挥改善内源性心肌功能的“生物学效应” 。  β 受体阻滞剂在心律失常中的应用β 受体阻滞剂是唯一能降低心脏性猝死而降低总死亡率的抗心

肾上腺素能受体阻滞剂治疗小儿高血压的相关介绍

  (1)中酚妥拉明用于嗜铬细胞瘤术前准备阶段,尤其在有高血压危象时可静脉缓慢推入或滴入。  (2)哌唑嗪通过降低周围血管阻力而降压,长期应用无耐药性,与利尿药及β受体阻滞剂合用时有协同作用。常见的副作用有眩晕、无力。为减少反应性晕厥,应减少首次剂量并于睡前服用。  (3)β受体阻滞剂降压机制不明确

β受体阻滞剂治疗血管迷走神经性晕厥的介绍

  β受体阻滞剂用于治疗血管迷走性晕厥已经有很多年,可能机制是:降低左室机械感受器的敏感性;阻滞肾上腺素的作用(晕厥前机体出现特征性的血浆儿茶酚胺水平提高,儿茶酚胺释放可以矛盾性增加对心动过缓和低血压的敏感性,激活心脏机械感受器)。虽然β受体阻滞剂在非对照研究中认为是有效的,但在对照研究中,与安慰剂

β受体阻滞剂用于新发冠心病获益分析

  β受体阻滞剂目前被作为心绞痛和冠心病(尤其是心梗)的标准治疗。但是,Andersson 等人的一项研究显示,在新发冠心病(包括心梗、不稳定型心绞痛、或冠脉血运重建)患者中,β受体阻滞剂仅对近期发生过心梗的患者存在心血管临床获益。这项研究早前发表在 JACC 上。针对这项研究,来自 Uni

关于钙通道阻滞剂的优点疗效介绍

  高血压循证医学的大量证据表明:更有效地控制血压并使血压达标,对减少心血管病事件十分重要。因此,2004年中国高血压防治指南(实用本)指出:“降压治疗的收益主要来自降压本身,要了解各类降压药在安全性保证下的降压能力”。  与其它抗高血压药物比较,二氢吡啶类钙拮抗剂在降压作用方面有如下独特的优点: 

β受体阻滞剂对心血管的全面保护(二)

  四、 禁忌证      哮喘、有症状的低血压或心动过缓以及严重失代偿的心力衰竭。在β受体阻滞剂治疗利大于弊的患者,禁忌证可能是相对的。无支气管痉挛的慢性阻塞性肺疾患和外周血管病不应视为β受体阻滞剂的绝对禁忌证,并且高危患者可能从该类药物治疗明显获益。心力衰竭伴有病窦综合征或II、III度房室

β受体阻滞剂对心血管的全面保护(一)

  近年来发布的大多数指南和专家共识针对疾病,2004年欧洲心脏病学会(European Society of Cardiology, ESC)发表了针对β受体阻滞剂一类药物的专家共识,充分表明这类药物对心血管疾病一级和二级预防的重要意义。     β受体阻滞剂对于心血管疾病的预防和心血管保护具

钾通道阻滞剂的药理作用与临床应用

  1、盐酸胺碘酮  为白色至微黄色结晶性粉末,无臭,无味。在氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在水中几乎不溶,m.P.158~162℃。  本品能选择性地扩张冠状血管,增加冠脉血流量,减少心肌耗氧量,减慢心率。用于陈发性心房扑动或心房颤动、室上性心动过速及室性心律失常。其主要代谢物为Ⅳ一去乙基胺碘酮,也

β受体阻滞剂在其他心血管疾病中的应用

  1、扩张型心肌病  早期阶段仅有心脏扩大而无心力衰竭临床表现的患者, 即可应用β 受体阻滞剂, 以减少心肌损伤和延缓病变进展, 尤其适用于心率快、伴室性心律失常, 以及β 受体抗体阳性患者。中晚期已出现心力衰竭症状和体征者, 按慢性心力衰竭治疗, 亦须应用β 受体阻滞剂。  2、肥厚型心肌病  

关于脂多糖的受体介绍

  脱落的脂多糖(LPS)通过存在于目标细胞的细胞膜中的TLR4来表现其作用。TLR家族与炎性细胞因子的表现有关,在自然免疫中起着重要作用。到目前为止,已知的存在于人体中的属于TLR家族的分子就有10种。TLR家族的细胞外结构域拥有富亮氨酸重复序列(LRR)这种结构。LRR是由从属于氨基酸一种的白氨

关于多巴胺受体的分布介绍

  在缺乏每种多巴胺受体亚型的特异配体之前,广泛应用原位杂交的方法来研究多巴胺受体mRNAs在脑内的分布。D1和D2受体基因在脑内表达广泛。D1-R主要表达于尾壳核,伏隔核,视束,脑皮层和杏仁核。除此之外,D1受体还在下丘脑被探测到。尽管在黑质致密部发现有D1配体与其结合,但没有探测mRNA存在。这