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灰黄霉素片的药代动力学

本品口服吸收因制剂不同而异,该药的微粒型可被吸收25%~70%,其超微粒型口服后几乎全部吸收。进食脂肪可明显增加吸收程度。本品血清蛋白结合率约为80%。本品吸收后可沉积在皮肤、毛发、甲的角质层,并与其角蛋白相结合,防止敏感皮肤癣菌等的继续侵入,存在于浅表角质层的致病真菌则随皮肤或毛发的脱落而离开人体,仅很少量分布至其他体液和组织。本品亦可进入胎儿循环及自乳汁中分泌。本品在肝内代谢灭活,主要的代谢物为6-甲基灰黄霉素及其葡萄糖醛酰化物,血消除半衰期(t 1/2β)为14~24小时。本品自尿中以药物原形排出者不足1%,约16%~36%以原形自粪便排出。......阅读全文

灰黄霉素片的性状

  本品为白色或类白色片。

灰黄霉素片的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品10片,研细,取适量(约相当于灰黄霉素50mg),置100ml量瓶中,加流动相A适量,超声使灰黄霉素溶解,放冷,用流动相A稀释至刻度,摇匀,滤过。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动相A稀释至刻度,摇匀灵敏度溶液精密

灰黄霉素片的用法用量

  口服给药: 成人 (1)甲癣和足癣,一次500mg,每12小时1次; (2)头癣、体癣或股癣,一次250mg,每12小时1次,或一次500mg,每日1次。 小儿 (1)2岁以上体重14~23kg者,一次62.5~125mg,每12小时1次,或125~250mg,每日1次。 (2)小儿体重大于23

灰黄霉素片的药理毒理

  本品主要对毛发癣菌、小孢子菌、表皮癣菌等浅部真菌有良好抗菌作用。对念珠菌属、隐球菌属、组织胞浆菌属、孢子丝菌属、芽生菌属、球孢子菌属等无抗菌作用。该药系通过干扰真菌核酸的合成而抑制其生长。

灰黄霉素片的基本性状

本品为白色或类白色片。

灰黄霉素片的鉴别方法

在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

灰黄霉素片的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于灰黄霉素100mg),置100ml量瓶中,加流动相适量,超声使灰黄霉素溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液、系统适用性

灰黄霉素片的适应症

  本品适用于各种癣病的治疗,包括头癣、须癣、体癣、股癣、足癣和甲癣。上述癣病由深红色发癣菌、断发癣菌、须发癣菌、指间发癣菌等以及奥杜安小孢子菌、犬小孢子菌、石膏样小孢子菌和絮状表皮癣菌等所致。 本品不宜用于轻症、局限的浅部真菌感染及局部用抗真菌药已可奏效者。灰黄霉素对念珠菌属、组织胞浆菌属、放线菌

灰黄霉素片的不良反应

  1.神经系统 头痛较为常见,约10%患者可出现头痛,初时较重,继续用药可减轻。其他尚有嗜睡、乏力等。偶有眩晕、共济失调和周围神经炎等发生。 2.消化系统 少数患者可出现上腹不适、恶心或腹泻,一般系轻度,患者可耐受。 3.过敏反应 约3%患者可发生皮疹,偶可发生血管神经性水肿、持续性荨麻疹、剥脱性

灰黄霉素片的注意事项

  1.交叉过敏 由于灰黄霉素获自青霉菌,由此推测该药可能与青霉素类或青霉胺存在交叉过敏,然而临床并未证实此情况存在,但青霉素过敏患者应用本品时仍需谨慎,并严密观察。 2.灰黄霉素在动物实验中有致肿瘤作用。 3.本品偶可致肝毒性,原有肝病或肝功能损害者需权衡利弊后决定是否用药。 4.本品可诱发卟啉病

灰黄霉素片的类别及贮藏方法

类别同灰黄霉素规格(1)0.1g(2)0.125g(3)0.25g贮藏密封保存

灰黄霉素片的药物相互作用

  1.本品与乙醇同服可出现心动过速、出汗、皮肤潮红等,故两者不宜同用。 2.与华法林、香豆素类等抗凝药合用时,本品可能使前两药肝代谢增强,而使抗凝药的作用减弱,故需监测凝血酶原时间以调整剂量。 3.与扑米酮、苯巴比妥类药物合用时可使本品的抗真菌作用减弱,可能与巴比妥类使该药的吸收减少,并由于诱导肝

灰黄霉素片的性状及鉴别方法

性状本品为白色或类白色片。鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

灰黄霉素片的检查及鉴别方法

鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品10片,研细,取适量(约相当于灰黄霉素50mg),置100ml量瓶中,加流动相A适量,超声使灰黄霉素溶解,放冷,用流动相A稀释至刻度,摇匀,滤过

灰黄霉素片的药代动力学

  本品口服吸收因制剂不同而异,该药的微粒型可被吸收25%~70%,其超微粒型口服后几乎全部吸收。进食脂肪可明显增加吸收程度。本品血清蛋白结合率约为80%。本品吸收后可沉积在皮肤、毛发、甲的角质层,并与其角蛋白相结合,防止敏感皮肤癣菌等的继续侵入,存在于浅表角质层的致病真菌则随皮肤或毛发的脱落而离开

灰黄霉素片的性状及适应症

  性状  本品为白色或类白色片。  适应症  本品适用于各种癣病的治疗,包括头癣、须癣、体癣、股癣、足癣和甲癣。上述癣病由深红色发癣菌、断发癣菌、须发癣菌、指间发癣菌等以及奥杜安小孢子菌、犬小孢子菌、石膏样小孢子菌和絮状表皮癣菌等所致。 本品不宜用于轻症、局限的浅部真菌感染及局部用抗真菌药已可奏效

灰黄霉素片的不良反应及禁忌

  不良反应  1.神经系统 头痛较为常见,约10%患者可出现头痛,初时较重,继续用药可减轻。其他尚有嗜睡、乏力等。偶有眩晕、共济失调和周围神经炎等发生。 2.消化系统 少数患者可出现上腹不适、恶心或腹泻,一般系轻度,患者可耐受。 3.过敏反应 约3%患者可发生皮疹,偶可发生血管神经性水肿、持续性荨

灰黄霉素片的禁忌及注意事项

  禁忌  卟啉症、肝功能衰竭、孕妇及对本品过敏者禁用。  注意事项  1.交叉过敏 由于灰黄霉素获自青霉菌,由此推测该药可能与青霉素类或青霉胺存在交叉过敏,然而临床并未证实此情况存在,但青霉素过敏患者应用本品时仍需谨慎,并严密观察。 2.灰黄霉素在动物实验中有致肿瘤作用。 3.本品偶可致肝毒性,原

灰黄霉素片的用法用量及不良反应

  用法用量  口服给药: 成人 (1)甲癣和足癣,一次500mg,每12小时1次; (2)头癣、体癣或股癣,一次250mg,每12小时1次,或一次500mg,每日1次。 小儿 (1)2岁以上体重14~23kg者,一次62.5~125mg,每12小时1次,或125~250mg,每日1次。 (2)小儿

灰黄霉素片的药代动力学及贮藏

  药代动力学  本品口服吸收因制剂不同而异,该药的微粒型可被吸收25%~70%,其超微粒型口服后几乎全部吸收。进食脂肪可明显增加吸收程度。本品血清蛋白结合率约为80%。本品吸收后可沉积在皮肤、毛发、甲的角质层,并与其角蛋白相结合,防止敏感皮肤癣菌等的继续侵入,存在于浅表角质层的致病真菌则随皮肤或毛

灰黄霉素片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品主要对毛发癣菌、小孢子菌、表皮癣菌等浅部真菌有良好抗菌作用。对念珠菌属、隐球菌属、组织胞浆菌属、孢子丝菌属、芽生菌属、球孢子菌属等无抗菌作用。该药系通过干扰真菌核酸的合成而抑制其生长。  药代动力学  本品口服吸收因制剂不同而异,该药的微粒型可被吸收25%~70%,其超微粒型口服

灰黄霉素的检查方法

酸度取本品0.25g,加乙醇20ml,振摇,立即加酚酞指示液0.1ml并用氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)滴定至显微红色,消耗氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)不得过1.0ml溶液的澄清度与颜色取本品5份,各0.75g,分别加N,N-二甲基甲酰胺10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号

关于灰黄霉素的基本介绍

  灰黄霉素,化学名为(2S,6'R)-7-氯-2',4,6-三甲氧基-6'-甲基-3H,4'H-螺[1-苯并呋喃-2,1'-环己三烯并[2]烯]-3,4'-二酮,化学式为C17H17ClO6,是一种抗真菌的口服药物。临床上主要用于头癣、严重体股癣、叠

灰黄霉素的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品约50mg,精密称定,置50ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀对照品溶液取灰黄霉素对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。系统适用性溶液取灰黄霉

灰黄霉素的基本性状

本品为白色或类白色微细粉末;无臭。本品在N,N-二甲基甲酰胺中易溶,在无水乙醇中微溶,在水中极微溶解熔点本品的熔点(通则0612)为218~224℃。比旋度取本品,精密称定,加N,N-二甲基甲酰胺使溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+352°至+367

灰黄霉素的鉴别方法

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集146

关于灰黄霉素的禁忌介绍

  1、对青霉素及其衍生物过敏的患者对本品亦可过敏。  2、动物研究显示对胚胎有毒。可致畸胎,孕妇禁用。  3、下列情况应慎用:  (1)肝功能衰竭;  (2)红斑狼疮;  (3)卟啉病、间歇性卟啉症是绝对禁忌,其他型的卟啉症也应避免使用;  (4)肝功能不全者慎用;  (5)孕妇禁用。

简述灰黄霉素的适应症

  适用于由表皮癣菌属、小孢子菌属和毛癣菌属引起的皮肤真菌感染。临床上主要用于头癣、严重体股癣、叠瓦癣、手足甲癣等,对头癣的疗效较明显。某些病例可能复发,但再治仍可奏效。对指甲癣常需服药数月方能见效,故以采用其他药物治疗为宜。对带状疱疹也有一定的治疗作用。

简述灰黄霉素的药理作用

  能抑制真菌有丝分裂,使有丝分裂的纺锤结构断裂,终止中期细胞分裂。本品沉积在皮肤、毛发的角蛋白的前体细胞内,能促使角蛋白抵抗真菌的侵入;当感染角蛋白脱落后,代之以健康组织。对表皮癣菌属、小孢子菌属和毛癣菌属引起的皮肤真菌感染有效,对其他真菌感染包括念珠菌属以及细菌无效。

使用灰黄霉素的不良反应

  1、较少见的可有精神错乱、皮疹(荨麻疹、瘙痒症)、口腔和舌疼痛或刺激、鹅口疮。  2、长期或大剂量服用时可见麻木、麻刺、疼痛或手足软弱(周围神经炎)。  3、其他可有头痛、腹泻、头晕、恶心、呕吐、胃痛、失眠、异常疲乏等。可引起胃肠道反应:恶心、呕吐、食欲不振、腹胀、腹泻、头痛、嗜睡、皮疹、药热、