关于硫酸沙丁胺醇气雾剂的药理毒理介绍

1、药效学 沙丁胺醇是一选择性的β2—肾上腺素受体激动剂,在治疗剂量下,治疗可逆性气道阻塞疾病,5分钟内快速起效,药效持续4至6小时,其主要作用于位于支气管平滑肌上的β2—肾上腺素能受体。 2、临床前安全性 与其它选择性β2—激动剂相似,对小鼠皮下注射沙丁胺醇显示致畸性。在一项生殖毒性试验中,在2.5毫克/公斤剂量下,9.3%的胎仔出现腭裂。在大鼠试验中,对大鼠整个妊娠期口服给予0.5,2.32,10.75,50毫克/公斤/天沙丁胺醇,未出现明显胎仔异常。仅在最高剂量组出现新生仔鼠死亡率上升,原因是母鼠疏于照料。在家兔的生殖毒性试验中,在口服剂量50毫克/公斤/天(即,远远高于人类常规剂量),胎仔出现治疗相关变化,包括眼睑开放(无睑),继发腭裂口(腭裂)、颅骨前额骨化(颅裂)、以及四肢弯曲。改变本品的处方对沙丁胺醇毒性无影晌。 本品采用的无氟利昂抛射剂—HFA134a,在非常高的气化物浓度下(远远超出患者常规用药量中......阅读全文

关于硫酸沙丁胺醇气雾剂的药理毒理介绍

  1、药效学  沙丁胺醇是一选择性的β2—肾上腺素受体激动剂,在治疗剂量下,治疗可逆性气道阻塞疾病,5分钟内快速起效,药效持续4至6小时,其主要作用于位于支气管平滑肌上的β2—肾上腺素能受体。  2、临床前安全性  与其它选择性β2—激动剂相似,对小鼠皮下注射沙丁胺醇显示致畸性。在一项生殖毒性试验

关于硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的药理毒理介绍

  1、药效学  沙丁胺醇是一选择性的β2—肾上腺素受体激动剂,在治疗剂量下,治疗可逆性气道阻塞疾病,5分钟内快速起效,药效持续4至6小时,其主要作用于位于支气管平滑肌上的β2—肾上腺素能受体。  2、临床前安全性  与其它选择性β2—激动剂相似,对小鼠皮下注射沙丁胺醇显示致畸性。在一项生殖毒性试验

复方硫酸沙丁胺醇气雾剂的药理毒理介绍

  本品为硫酸沙丁胺醇和异丙托溴铵组成的复方制剂。硫酸沙丁胺醇为β2-肾上腺素能支气管扩张剂,异丙托溴铵为抗胆碱能支气管扩张剂。本复方通过两种不同的作用机制,具有拟交感神经作用和抗胆碱能作用,减轻支气管痉挛作用。同时服用β2-拟交感神经药物和抗胆碱能药物,产生的支气管扩张作用优于两药在推荐剂量下单独

关于硫酸沙丁胺醇气雾剂的简介

  硫酸沙丁胺醇气雾剂,适应症为本品主要用于缓解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患(可逆性气道阻塞疾病)患者的支气管痉挛,及急性预防运动诱发的哮喘,或其他过敏原诱发的支气管痉挛。  成份:本品主要成分:沙丁胺醇  化学名称为:1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇  分子式:C13H21NO3

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂

性状本品在耐压容器中的药液为白色或类白色混悬液;揿压阀门,药液即呈雾粒喷出鉴别(1)取本品1罐,在铝盖上钻一小孔,插入注射针头(勿与液面接触),待抛射剂气化挥尽后,除去铝盖,加水10ml溶解,滤过,取续滤液适量(约相当于沙丁胺醇5mg),加0.4%硼砂溶液10ml、3%4-氨基安替比林溶液0.5ml

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂

性状本品在耐压容器中的药液为白色或类白色混悬液;揿压阀门,药液即呈雾粒喷出鉴别(1)取本品1罐,在铝盖上钻一小孔,插入注射针头(勿与液面接触),待抛射剂气化挥尽后,除去铝盖,加水10ml溶解,滤过,取续滤液适量(约相当于沙丁胺醇5mg),加0.4%硼砂溶液10ml、3%4-氨基安替比林溶液0.5ml

关于硫酸沙丁胺醇气雾剂的用法用量介绍

  本品只能经口腔吸入使用,对吸气与吸药同步进行有困难的患者可借助储雾器。  1、成人:  缓解哮喘急性发作,包括支气管痉挛:以1揿100微克作为最小起始剂量,如有必要可增至2揿。  用于预防过敏原或运动引发的症状:运动前或接触过敏原前10一15分钟给药。对于长期治疗,最大剂量为每日给药4次,每次2

关于复方硫酸沙丁胺醇气雾剂的简介

  复方硫酸沙丁胺醇气雾剂,用于采用常规的支气管扩张剂治疗后仍持续显示气管痉挛症状以及需要使用第二种支气管扩张剂治疗的慢性阻塞性肺病(COPD)患者。  1、成份:  本品为复方制剂,其组份为:硫酸沙丁胺醇24mg和异丙托溴铵4mg。  2、性状:  本品在耐压容器中的药液为白色的混悬液;揿压阀门,

关于硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的简介

  硫酸沙丁胺醇气雾剂,适应症为本品主要用于缓解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患(可逆性气道阻塞疾病)患者的支气管痉挛,及急性预防运动诱发的哮喘,或其他过敏原诱发的支气管痉挛。  成份:本品主要成分:沙丁胺醇  化学名称为:1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇  分子式:C13H21NO3

关于硫酸沙丁胺醇气雾剂的药物过量的介绍

  1、药物相互作用:  通常情况下,不能将沙丁胺醇和非选择性β—受体阻滞剂如:普萘洛尔合用。  与其它拟交感药物联合使用时,应注意过度的拟交感作用的产生。  动物研究表明,大量的沙丁胺醇可与丙咪嗪、利眠宁和氯丙嗪产生相互作用,但对于人类的实际意义尚待确立。  2、药物过量:  过量使用本品最常见的

关于复方硫酸沙丁胺醇气雾剂的用法用量介绍

  每次吸两喷,每日4次。需要时患者可进行额外的吸入给药,但24小时的总吸入次数不能超过12次。24小时吸入给药次数超过12喷的安全性和疗效尚未进行研究。除推荐剂量以外,未对过量服用异丙托溴铵或沙丁胺醇的安全性及疗效进行研究。推荐在首次使用前和超过24小时未使用气雾剂时,应先试喷3次。

关于硫酸沙丁胺醇气雾剂的贮藏和包装介绍

  贮藏:30℃(86℉)下避光保存,避免受冻和阳光直射。同其它大多数气雾罐吸入剂一样,当罐受冻后,可能降低药品的疗效。不论空否,药罐不得弄破、刺穿或火烤。  包装:本品是由一铝合金制瓶罐加封一计量阀,一个驱动器和一个防尘盖组成。每罐有200揿,每揿中含有100微克沙丁胺醇(英国药典级硫酸沙丁胺醇)

关于硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的用法用量介绍

  本品只能经口腔吸入使用,对吸气与吸药同步进行有困难的患者可借助储雾器。   成人:   缓解哮喘急性发作,包括支气管痉挛:以1揿100微克作为最小起始剂量,如有必要可增至2揿。   用于预防过敏原或运动引发的症状:运动前或接触过敏原前10一15分钟给药。对于长期治疗,最大剂量为每日给药4次

硫酸沙丁胺醇气雾剂的注意事项介绍

  哮喘的控制应常规按照阶梯治疗原则进行,并通过临床和肺功能试验监测患者的治疗反应。支气管扩张剂不应该作为患有严重哮喘及不稳定性哮喘患者的唯一的或主要的治疗药物。在哮喘控制中出现突然的和进行性的恶化提示有生命危险的可能时,应考虑使用或增加激素用量,被认为有危险的患者应监测其每日峰流速。医生应该考虑给

使用复方硫酸沙丁胺醇气雾剂过量的介绍

  由于异丙托溴铵在吸入或口服给药后全身吸收不好,不可能产生急性药物过量,因此推测药物过量的作用主要与硫酸沙丁胺醇有关。沙丁胺醇药物过量的临床症状包括心绞痛、高血压、低血钾症、心动过速(每分钟心跳200次),详见【不良反应】。与所有拟交感类气雾剂相同,药物滥用可引起心脏停搏甚至死亡。透析不适合治疗沙

关于复方硫酸沙丁胺醇气雾剂的注意事项介绍

  1、矛盾性支气管痉挛:本品可产生威胁生命的矛盾性支气管痉挛。如果发生此症,应立即停药并换用其他治疗方法。应当认识到,经常在一个新罐首次使用时发生与吸入剂有关的矛盾性支气管痉挛。  2、心血管作用:本品含有硫酸沙丁胺醇,与其他β-肾上腺素能激动剂相同,在测定脉搏、血压和/或症状时,一些患者可产生临

关于硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的贮藏和包装介绍

  1、贮藏  30℃(86℉)下避光保存,避免受冻和阳光直射。同其它大多数气雾罐吸入剂一样,当罐受冻后,可能降低药品的疗效。不论空否,药罐不得弄破、刺穿或火烤。  2、包装   本品是由一铝合金制瓶罐加封一计量阀,一个驱动器和一个防尘盖组成。每罐有200揿,每揿中含有100微克沙丁胺醇(英国药典级

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的检查方法

检查沙丁胺酮照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液见有关物质项下。对照品溶液取沙丁胺酮对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含2.0μg的溶液色谱条件用辛基硅烷键合硅胶为填充剂;以异丙醇0.1mol/L醋酸铵缓冲液(pH4.5)(1.5:98.5)为流动相A异丙醇为流动相

关于硫酸沙丁胺醇雾化吸入溶液的毒理研究介绍

  动物试验表明,本品静脉注射,可部分地穿过小鼠的血脑屏障。小型猪、鼠类和犬同时服用β受体激动剂和甲基黄嘌呤,可产生心率不齐和猝死(组织学检查可见心肌坏死)。但这些发现的临床意义尚不清楚。  1、遗传毒性  本品Ames试验、人外周淋巴细胞基因突变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。  2、生殖毒性  

关于硫酸沙丁胺醇缓释片的毒理研究介绍

  动物试验标明,本品静脉注射,可部分地穿过小鼠的血脑屏障。小型猪、鼠类和犬同时服用β受体激动剂和甲基黄嘌呤,可产生心律不齐和猝死(组织学检查可见心肌坏死)。但这些发现的临床意义尚不清楚。  1、遗传毒性  本品Ames试验、人外周淋巴细胞基因突变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。  2、生殖毒性  

关于硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的药物相互作用

  1、药物相互作用   通常情况下,不能将沙丁胺醇和非选择性β—受体阻滞剂如:普萘洛尔合用。  与其它拟交感药物联合使用时,应注意过度的拟交感作用的产生。  动物研究表明,大量的沙丁胺醇可与丙咪嗪、利眠宁和氯丙嗪产生相互作用,但对于人类的实际意义尚待确立。  2、药物过量   过量使用本品最常见的

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的基本性状

性状本品在耐压容器中的药液为白色或类白色混悬液;揿压阀门,药液即呈雾粒喷出。

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的鉴别方法

鉴别(1)取本品1罐,在铝盖上钻一小孔,插入注射针头(勿与液面接触),待抛射剂气化挥尽后,除去铝盖,加水10ml溶解,滤过,取续滤液适量(约相当于沙丁胺醇5mg),加0.4%硼砂溶液10ml、3%4-氨基安替比林溶液0.5ml与2%铁氰化钾溶液0.5ml,加三氯甲烷5ml振摇,放置使分层,三氯甲烷层

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的含量测定方法

含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,充分振摇,除去帽盖,试揿5次,用流动相淋洗套口,充分干燥后,倒置于已加入一定量流动相作为吸收液的适宜烧杯中,将套口浸人吸收液液面下(至少25mm),揿射10次(注意每次揿射间隔5秒钟并缓缓振摇)取出,用流动相淋洗套口内外,合并吸收液与洗

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品1罐,在铝盖上钻一小孔,插入注射针头(勿与液面接触),待抛射剂气化挥尽后,除去铝盖,加水10ml溶解,滤过,取续滤液适量(约相当于沙丁胺醇5mg),加0.4%硼砂溶液10ml、3%4-氨基安替比林溶液0.5ml与2%铁氰化钾溶液0.5ml,加三氯甲烷5ml振摇,放置使分层,三氯甲烷层

关于硫酸沙丁胺醇的基本介绍

  硫酸沙丁胺醇,中文别名:硫酸舒瑞灵;硫酸嗽必妥;1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸盐;等。 [2] 一般用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎、肺气肿患者的支气管痉挛。  英文别名  [1] (+-)-Salbutamol sulfate;(R,S)-Salbutamol s

硫酸沙丁胺醇

性状本品为白色或类白色的粉末;无臭本品在水中易溶,在乙醇中极微溶解,在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶鉴别(1)取本品约20mg,加水2ml溶解后,加三氯化铁试液1滴,振摇,溶液显紫色;加碳酸氢钠试液即生成橙黄色浑浊。(2)取本品约10mg,加0.4%硼砂溶液20ml使溶解,加3%4-氨基安替比林溶液1ml

关于硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的药代动力学介绍

  静脉注射沙丁胺醇的半衰期为4-6小时,部分通过肾脏清除,部分代谢为非活性的4'-0-磺酸盐(酚磺酸盐),也主要从尿中排泄。代谢产物小部分从粪便中排除。吸入沙丁胺醇后,10-20%药物到达气道下部,其余部分残留于给药系统或沉积在咽喉部,由此吞咽。沉积在气道部分的药物被肺组织吸收进入肺循环,

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的性状鉴别检查方法

性状本品在耐压容器中的药液为白色或类白色混悬液;揿压阀门,药液即呈雾粒喷出鉴别(1)取本品1罐,在铝盖上钻一小孔,插入注射针头(勿与液面接触),待抛射剂气化挥尽后,除去铝盖,加水10ml溶解,滤过,取续滤液适量(约相当于沙丁胺醇5mg),加0.4%硼砂溶液10ml、3%4-氨基安替比林溶液0.5ml

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的类别及贮藏方法

类别同硫酸沙丁胺醇。规格每瓶200揿,每揿含C13H21NO30.1mg贮藏30℃下遮光保存,避免受冻和阳光直射。