简述噻嗪类利尿药的药物代谢动力学
临床上常用的噻嗪类利尿药分为两种类型：噻嗪型和噻嗪样利尿药。前者包括氢氯噻嗪、苄氟噻嗪等；后者包括吲达帕胺、氯噻酮等。药代动力学：氢氯噻嗪的生物利用度为60%～70%，持续时间为16～24h，95%经肾脏排泄，清除半衰期9～10h；苄氟噻嗪的生物利用度为90%，持续时间12～18h，30%经肾脏排泄，清除半衰期9h；氯噻酮的生物利用度为65%，持续时间48～72h，65%经肾脏排泄，清除半衰期50～60h；吲达帕胺的生物利用度为93%，持续时间24h，经肝脏代谢，清除半衰期18h。......阅读全文
简述噻嗪类利尿药的药物代谢动力学
临床上常用的噻嗪类利尿药分为两种类型：噻嗪型和噻嗪样利尿药。前者包括氢氯噻嗪、苄氟噻嗪等；后者包括吲达帕胺、氯噻酮等。药代动力学：氢氯噻嗪的生物利用度为60%～70%，持续时间为16～24h，95%经肾脏排泄，清除半衰期9～10h；苄氟噻嗪的生物利用度为90%，持续时间12～18h，30%经肾脏
简述噻嗪类利尿药的作用机制
噻嗪类利尿药作用于髓袢升支远端和远曲小管近端，抑制Na和Cl的重吸收而起到排钠利尿的作用，由于流入远曲小管和集合管的Na增多，使得钠钾的交换增多，故增加K的排泄，其利尿作用强度中等。利尿作用，尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加，而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制 主要抑制远端小管前段和近端小管（
简述噻嗪类利尿药的临床应用
1、水肿：可用于各种原因引起的水肿。对轻、中度心源性水肿疗效较好，是慢性心功能不全的主要治疗药物之一。对肾性水肿的疗效与肾功能损伤程度有关，受损较轻者效果较好，肝性水肿在应用本类药物时应预防低血钾诱发肝性昏迷。 2、高血压病：本类药物是治疗高血压的基础药物之一，多与其他降压类药物合用，可减少后
简述噻嗪类利尿药的药理作用
1、利尿作用：噻嗪类能增强NaCl和水的排出，产生温和持久的利尿作用，但长期服用可导致低血钾，噻嗪类药物的作用依赖于前列腺素的产生，其作用效果也可被非甾体类抗炎药所抑制。 2、抗利尿作用：噻嗪类利尿药能明显减少尿崩症患者的尿量及口渴症状，主要因排Na使血浆渗透压降低而减轻口渴感。其抗利尿机制不
关于噻嗪类利尿药的基本介绍
噻嗪类利尿药又称为中效能利尿药（moderateefficacydiuretics）或Na+-CL-同向转运子抑制药，主要作用于远曲小管近端，代表药物：氢氯噻嗪。 噻嗪类利尿药是一种降压药，可单独用于治疗早期高血压，或与其他降压药联合治疗中、重度高血压。 噻嗪类利尿药是临床上广泛使用的一类口
使用噻嗪类利尿药的不良反应
服用噻嗪类利尿药有一些不良反应，大致如下： ①低钠血症、低氯血症和低钾血症性碱血症：尤其以低钾血症为最常见的不良反应，为预防可采取间歇疗法或与留钾利尿药合用，或及时补充钾盐。 ②高血糖症：长期服用可致糖耐量降低，血糖升高，停药即可恢复。糖尿病患者服用会使血糖增加，但不严重，因此，糖尿病患者并
简述氢氯噻嗪片的药代动力学
口服吸收迅速但不完全，进食能增加吸收量，可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合，另部分进入红细胞内。口服2小时起作用，达峰时间为4小时，作用持续时间为6～12小时。T1/2为15小时，肾功能受损者延长。本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快，以后血药浓度下降明显减慢，可能是
简述氢氯噻嗪的药物相互作用
1、肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、两性霉素B（静脉用药），能降低本药的利尿作用，增加发生电解质紊乱的机会，尤其是低钾血症。 2、非甾体类消炎镇痛药尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，与前者抑制前列腺素合成有关。 3、与拟交感胺类药物合用，利尿作用减弱。 4、考来烯胺（消胆胺）
安体舒通片的药代动力学及适应症
药代动力学 本药口服吸收较好，生物利用度大于90%，血浆蛋白结合率在90%以上，进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2～3日达高峰，停药后作用仍可维持2～3日。依服药方式不同T1/2有所差异，每日服药1～2次时平均19小时(13～24小时)，
简述髓袢利尿药的药代动力学
髓袢利尿药能迅速被吸收，呋塞米口服和静脉用药后开始作用时间分别为30min和5min，作用维持时间分别为6～8 h 和2 h。消除主要通过肾脏近曲小管有机酸分泌机制排泌或肾小球滤过，随尿以原形排出。其半衰期 t1/2的长短受肾功能影响，正常为1h左右，肾功能不全时可延长为10 h。依他尼酸口服后
化学法鉴别吩噻嗪类药物
1.氧化剂显色反应吩噻嗪类药物的硫氮杂蒽母核中的硫为二价,易被不同氧化剂氧化为砜或亚砜类物质而显色。常用的氧化剂为硫酸、硝酸、过氧化氢,氧化呈色反应见表2。2.与钯离子配合显色 吩噻嗪类药物的硫氮杂蒽母核中的硫与钯离子形成有色的配位化合物(红色),其氧化产物砜和亚砜无此反应,专属性强。
简述氢氯噻嗪的适应症
1、水肿性疾病 ：排泄体内过多的钠和水，减少细胞外液容量，消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合症、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。 2、高血压 ：可单独或与其他降压药联合应用，主要用于治疗原发性高血压。 3、中枢性或肾性尿崩
简述氢氯噻嗪的理化性质
一、理化性质 密度：1.693g/cm3 熔点：273°C 沸点：577ºC 闪点：302.7ºC 折射率：1.632 外观：白色结晶性粉末 溶解性：溶于丙酮、苯、乙醚、氯仿、四氯化碳和乙醇，难溶于水 [30] 二、分子结构数据 摩尔折射率：62.71 摩尔体积（cm3/mo
简述氢氯噻嗪的鉴别测定实验
1、取该品50mg，置100mL量瓶中，用0.1mol/L氢氧化钠溶液10mL溶解，再加水稀释至刻度，摇匀，取该溶液2mL，置100mL量瓶中，用0.01mol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ A），在250nm～350nm波长范围内测定吸光度，在273nm和32
简述氢氯噻嗪的药理毒理作用
一、对水、电解质排泄的影响 1、利尿作用，尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加，而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管（作用较轻）对氯化钠的重吸收，从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换，K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，
关于氢氯噻嗪的药袋动力学介绍
口服吸收迅速但不完全，生物利用度为60%～80%，进食能增加吸收量，可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。口服2小时后产生利尿作用，达峰时间为4小时，3～6小时后产生降压作用，作用持续时间为6～ 12小时。本药部分与血浆蛋白结合，蛋白结合率为40%，另部分进入红细胞、胎盘内。 本药吸收后消除相开
马来酸氨氯地平片的药物相互作用
本品与下列药物合用是安全的：噻嗪类利尿药、β-肾上腺素能受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下含服硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药物。 对健康志愿者的研究显示本品与地高辛合用不改变血清地高辛浓度和地高辛的肾脏清除率，与西咪替丁合用不改变本品的药代动力学。 用人
吩噻嗪类药物制剂检查方法
1.溶出度测定药典规定盐酸氯丙嗪片、酸异丙嗪片和奋乃静片均需检查溶出度。其中,盐酸氯丙嗪片采用紫外-可见分光光度法中的百分吸收系数法测定与计算其溶出量。盐酸氯丙嗪片的溶出度测定方法:避光操作。取本品,照溶出度测定法(第一法),以水1000ml为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经30分钟时,
光谱法鉴别吩噻嗪类药物
1.紫外一可见分光光度法 本类药物中的硫氮杂蒽母核为共轭三环的π系统,在紫外一可见光区有吸收,如盐酸氯丙嗪的盐酸溶液在254nm和306nm有最大吸收,奋乃静的甲醇溶液在258nm与313nm处有最大吸收,可用于药物的鉴别。2.红外分光光度法原料药盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪和奋乃静,均可采用红外分光光
关于氢氯噻嗪药物分析原理介绍
一、方法名称 氢氯噻嗪的测定——中和滴定法 二、应用范围 该方法采用滴定法测定氢氯噻嗪的含量。 该方法适用于氢氯噻嗪的含量测定。 三、方法原理 供试品加二甲基甲酰胺溶解后，加偶氮紫指示液，在氮气流中，用甲醇钠滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液恰显蓝色。读取甲醇钠滴定液使用量，并将滴
原发性高血压临床用药分析（三）
【处方8】 氯沙坦 50mg，每天1次，口服。 适应症：轻度及中度高血压，尤其伴痛风或应用血管紧张素转化酶抑制药发生干咳者。 分 析：氯沙坦为血管紧张素Ⅱ受体拮抗药，它可降低血压；能改善心力衰竭，防止高血压并发的血管壁增厚和心肌肥厚；具有肾脏保护作用，增加肾血流量、肾小球滤
关于小儿充血性心力衰竭的药物治疗介绍
（1）洋地黄类药物地高辛可口服或静脉注射，口服吸收良好，起始作用快，蓄积少，为儿科治疗心力衰竭的主要首选药物。毛花苷C（西地兰）及毒毛花苷K（毒毛旋花子甙K）仅供静脉注射。口服地高辛后70%～80%从肠道吸收，30～60分钟起作用，2～3小时达峰浓度；静脉注射5～30分钟起作用，1.5～3小时达
简述氢氯噻嗪中毒的临床表现
1、中枢神经系统 如疲倦、眩晕、头昏、衰弱、无力、感觉异常、腱反射消失、精神错乱、谵妄、惊厥、休克、昏迷等。 22、消化系统 口干、口渴、恶心、呕吐、厌食、气胀、腹泻、急生胰腺炎、黄疸胆汁淤积性肝炎，有肝硬化病人可诱发肝性脑病。 3、循环系统 心悸、直立性低血压，低血钾所致心律失常。
药物检测案例--吩噻嗪类药物及其制剂的质量检测
一、性状盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪和奋乃静的性状描述见表1。二、鉴别(一)化学法 1.氧化剂显色反应吩噻嗪类药物的硫氮杂蒽母核中的硫为二价,易被不同氧化剂氧化为砜或亚砜类物质而显色。常用的氧化剂为硫酸、硝酸、过氧化氢,氧化呈色反应见表2。2.与钯离子配合显色 吩噻嗪类药物的硫氮杂蒽母核中的硫与钯离子形
高渗性非酮症糖尿病昏迷的发病原因分析
1.应激和感染 如脑血管意外、急性心肌梗死、急性胰腺炎、消化道出血、外伤、手术、中暑或低温等应激状态。感染，尤其是上呼吸道感染、泌尿系感染等最常诱发。 2.摄水不足 老年人口渴中枢敏感性下降，卧床病人、精神失常或昏迷患者以及不能主动摄水的幼儿等。 3.失水过多和脱水 如严重的呕吐、腹泻，大面
简述乐瑞卡™的药物相互作用
由于普瑞巴林主要以原型药物的形式经尿液排泄，可忽略本品在人体内的代谢（尿液中仅发现不到给药剂量2%的药物代谢产物）。离体研究显示，普瑞巴林不抑制药物代谢，也不与血浆蛋白结合，普瑞巴林几乎不与其它药物发生药代动力学的相互作用。 同样，在动物研究中没有观察到普瑞巴林与苯妥英、卡马西平、丙戊酸、拉莫
吩噻嗪类药物特殊杂质检查方法
吩噻嗪类药物在合成过程中由于副反应,以及在贮藏过程中由于结构中的硫易被氧化且遇光分解,均会产生特殊杂质。如盐酸异丙嗪中的特殊杂质主要为合成时产生的少量异构体杂质[N,N-二甲基-2-(10H-吩噻嗪-10-基)丙-1-胺]和贮藏过程中产生的降解产物。药典将这些杂质规定为有关物质的检查,采用高效液相色
关于氢氯噻嗪片的药物相互作用
（1）肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、两性霉素B（静脉用药），能降低本药的利尿作用，增加发生电解质紊乱的机会，尤其是低钾血症。 （2）非甾体类消炎镇痛药尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，与前者抑制前列腺素合成有关。 （3）与拟交感胺类药物合用，利尿作用减弱。 （4）考来烯胺（
治疗特发性尿钙增多症的相关介绍
1、一般治疗 应多饮水限制高钙高钠及高草酸盐饮食吸收型伴严重血尿或结石者应予严格低钙饮食但对患儿须考虑生长发育需要每天供钙不能低于基础需要量。 2、药物治疗 (1)噻嗪类利尿药：常用氢氯噻嗪(双氢克尿噻)每天1～2mg/kg。其作用是能促进远端肾小管重吸收钙使尿钙恢复正常；并调节甲状旁腺激
关于氯沙坦钾氢氯噻嗪的药物相互作用
氯沙坦 在临床药代动力学试验中，尚未发现与氢氯噻嗪、地高辛、华法林、西咪替丁、苯巴比妥(见下面氢氯噻嗪：酒精，巴比妥类或麻醉药)、酮康唑及红霉素有临床重要意义的药物相互作用。有报道利福平和氟康唑降低活性代谢产物的水平。尚未对这些相互作用的临床意义进行评价。和其它阻断血管紧张素II及其作用的药物一