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关于派立明™的毒理研究介绍

1%、2%和4%的布林佐胺眼药,每日4次,兔眼滴用后1-6月出现轻度的、有统计学意义的角膜增厚,但其它物种没有发现有类似的改变。对小鼠按每公斤体重每天8毫克(这是推荐人类眼部滴用剂量的250倍)长期使用布林佐胺,导致与碳酸酐酶抑制药理相关的改变。例如尿的容量和电解质成分的改变、血清电解质的轻度变化。 在人雌性大鼠口服每天每公斤体重10毫克(这是推荐人类眼部滴用剂量的250倍)的布林佐胺24个月后,膀胱肿瘤的发生率有显著意义的增加。在雌性大鼠每天每公斤1、3、10毫克,或雄性大鼠每天每公斤3、10毫克时,可以观察到剂量依赖性膀胱增殖性改变。在大鼠中出现的膀胱肿瘤发生率有统计学意义增加的主要原因,是一种仅见于大鼠的膀胱肿瘤的发生率增加。在兔子的发育毒性试验中,口服布林佐胺剂量高至每天每公斤体重6毫克(这是推荐人类眼部滴用剂量的125倍)时尽管有明显的母体毒性,但对胚胎的发育没有影响。在小鼠的类似研究中发现,母鼠口服布林佐胺剂量......阅读全文

关于派立明的毒理研究介绍

  1%、2%和4%的布林佐胺眼药,每日4次,兔眼滴用后1-6月出现轻度的、有统计学意义的角膜增厚,但其它物种没有发现有类似的改变。对小鼠按每公斤体重每天8毫克(这是推荐人类眼部滴用剂量的250倍)长期使用布林佐胺,导致与碳酸酐酶抑制药理相关的改变。例如尿的容量和电解质成分的改变、血清电解质的轻度变

关于派立明的规格包装介绍

  1、药物过量  没有药物超量的报道。超量后应该进行对症和支持治疗。可能发生电解质失平衡,酸中毒和神经系统的问题。应该监测血电解质水平(特别是钾)和血PH值。  2、规格包装  5ml:50mg,5-10毫升不透明低密度聚乙烯瓶和旋转式聚丙烯盖(商标名:DROPTAINER)。  有下列包装方式:

关于派立明的特殊用药介绍

  孕妇:没有研究派立明在孕妇中使用情况。动物实验显示有生殖毒性(参见5.3)。对人类的潜在危害还不得而知。除非明确的需要,孕妇不要使用派立明。  哺乳期妇女:现在还不知道布林左胺是否通过人类的乳汁排泌,但可通过小鼠的乳汁排泌。因此在母乳喂养时强烈推荐避免使用派立明。  儿童用药:没有派立明在18岁

关于派立明的用法用量介绍

  当作为单独或者协同治疗药物时,其使用剂量是往患眼结膜囊内滴1滴派立明,每天两次。有些患者每天三次时效果更佳。通常推荐在点药后压迫鼻泪道或者是轻轻闭上眼睛。这样可以减少眼部应用时全身的吸收剂量,从而减少全身副作用。  当用派立明替代另外—种抗青光眼药物时,停用该药物,并在第二天开始使用派立明。假如

关于派立明™的用法用量介绍

  当作为单独或者协同治疗药物时,其使用剂量是往患眼结膜囊内滴入1滴派立明每天两次。有些患者每天三次时效果更佳。通常推荐在点药后压迫鼻泪道或者是轻轻闭上眼睛。这样可以减少眼部应用时全身的吸收剂量,从而减少全身副作用。  当用派立明替代另外一种抗青光眼药物时,停用该药物,并在第二天开始使用派立明。假如

关于派立明™的用药禁忌介绍

  1、孕妇及哺乳期妇女用药   (1)孕妇  没有研究派立明在孕妇中使用情况。动物实验显示有生殖毒性。对人类的潜在危害还不得而知。除非明确的需要,孕妇不要使用派立明。  (2)哺乳期妇女  现在还不知道布林左胺是否通过人类的乳汁排泌,但可通过小鼠的乳汁排泌。因此在母乳喂养时强烈推荐避免使用派立明。

关于派立明的基本信息介绍

  派立明适用于下列情况降低升高的眼压:  高眼压症  开角型青光眼  可以作为对β阻滞剂无效,或者有使用禁忌证的患者单独的治疗药物,或者作为β阻滞剂的协同治疗药物。  【主要成分】布林佐胺  化学名为:R)-(+)-4-乙氨基-2-(3-甲氧丙基)-3,4-二氢-2H-噻吩并[3,2-e]-1,2

关于派立明的药理作用介绍

  碳酸酐酶(CA)存在于包括组织在内的很多身体组织内。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸,以及碳酸脱水这个可逆反应。 抑制眼部睫状体的碳酸酐酶可以减少房水的分泌。可能是通过减少碳酸氧盐离子的生成从而减少了钠和水的转运,最终降低了眼压。眼压是青光眼视神经损害和青光眼性视野缺损的重要危险因素。布林佐胺主

关于派立明™的基本信息介绍

  派立明™(布林佐胺滴眼液),适应症为适用于下列情况降低升高的眼压:高眼压症开角型青光眼可以作为对β阻滞剂无效,或者有使用禁忌症的患者单独的治疗药物,或者作为β阻滞剂的协同治疗药物。  1、成份  活性成分:布林佐胺  化学名为:(R)-(+)-4-Z胺基-2-(3-甲氧丙基)-3,4-二氢-2H

关于派立明™的药理作用介绍

  碳酸酐酶(CA)存在于包括组织在内的很多身体组织内。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸,以及碳酸脱水这个可逆反应。抑制眼部睫状体的碳酸酐酶可以减少房水的分泌。可能是通过减少碳酸氧盐离子的生成从而减少了钠和水的转运,最终降低了眼压。眼压是青光眼视神经损害和青光眼性视野缺损的重要危险因素。布林佐胺主要

关于派立明的药动力学介绍

  布林佐胺局部滴用后被吸收进全身循环。由于它与碳酸酐酶2型同工酶的高度亲和力,因此布林佐胺广泛分布于红细胞中,在全血具有较长的半衰期(平均接近24周)。在人类,其代谢产物N-脱乙基-布林佐胺与碳酸酐酶结合并聚集在红细胞中。在有布林佐胺有情况下,其代谢产物主要与碳酸酐酶1型同工酶结合。布林佐胺及N-

关于派立明的相互作用

  没有对派立明与其它药物的相互作用进行专门研究。在临床研究中,派立明与噻吗心安滴眼液同时使用没有发现有不良相互作用。没有评测在青光眼的联合治疗中派立明与缩瞳剂、肾上腺素激动剂的联合应用效果。  没有评测除β阻滞剂以外的其它抗青光眼药物在青光眼联合治疗中的联合应用效果。  派立明是一种碳酸酐酶抑制剂

使用派立明的注意事项介绍

  派立明是一种磺胺药,虽然是眼部滴用,但仍能被全身吸收。因此磺胺药的不良反应在眼部滴用时仍然可能出现。如果出现严重的药物反应或者过敏,应立即停用眼药。  口服碳酸酐酶抑制剂和滴用派立明的患者有可能出现已知的与碳酸酐酶抑制有关的全身不良反应。没有研究同时使用口服碳酸酐酶抑制剂和派立明的作用,因此不推

使用派立明™的注意事项介绍

  派立明是一种磺胺类碳酸酐酶抑制剂,虽然是眼部滴用,但仍能被全身吸收。有报道口服碳酸酐酶抑制剂会导致酸碱紊乱。没有对早产儿(妊娠时间少于36周)或者不到一周的胚胎进行研究。肾小管功能不成熟或异常的病人有可能发生代谢性酸中毒,因此在使用布林佐胺前应该仔细的平衡获得的利益和风险。因此磺胺药的不良反应在

关于萘派地尔胶囊的毒理研究介绍

  重复给药毒性:  大鼠和Beagle犬连续12个月经口给予本品,剂量达100mg/kg/天(按体表面积折算,分别约相当于临床最大推荐剂量的13和43倍)以上时,犬出现震颤、腹卧或眼脸下垂,大鼠可见体重增长减慢,饮水量、摄食量减少及血液学改变,无毒性影响剂量为25mg/kg。  贵传毒性:  本品

简述派立明™的药物相互作用

  没有对派立明与其它药物的相互作用进行专门研究。在临床研究中,派立明与噻吗心安滴眼液同时使用没有发现有不良相互作用。没有评测在青光眼的联合治疗中派立明与缩瞳剂、肾上腺素激动剂的联合应用效果。  没有评测除β-受体阻滞剂以外的其它抗青光眼药物在青光眼联合治疗中的联合应用效果。  派立明是一种碳酸酐酶

关于盐酸酚苄明片的药理毒理介绍

  药理作用 盐酸酚苄明是作用时间长的α-受体阻滞剂(α1、α2)。作用于节后α肾上腺素受体,防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用,使周围血管扩张,血流量增加。卧位时血压稍下降,直立时可显著下降。血压下降可反射性引起心率增快。  致癌、致突变和生殖毒性 小鼠淋巴瘤体外艾姆斯氏(Ames,检查致癌物质

关于三精感立克的药理毒理介绍

  对乙酰氨基酚能抑制前列腺素合成,有解热镇痛的作用;金刚烷胺可抗“亚一甲型”流感病毒,抑制病毒繁殖;咖啡因为中枢兴奋药,能增强对乙酰氨基酚的解热镇痛效果,并能减轻其他药物所致的嗜睡、头晕等中枢抑制作用;马来酸氯苯那敏为抗过敏药,能减轻流涕、鼻塞、打喷嚏等症状;人工牛黄具有解热、镇惊作用。上述诸药配

关于强力霉素的毒理研究介绍

  致癌性:SD大鼠连续2年口服给予该品20、75和200mg/kg(以AUC为基础比较,其暴露量约为临床女性剂量的9倍),结果200mg/kg引起雌性大鼠子宫息肉(uterine polyps)。在200mg/kg组雄性动物中未见相关的肿瘤发生。  遗传毒性:CHO/HGPRT突变试验和微核试验均

关于酮康唑片的毒理研究介绍

  酮康唑进行了一组标准的非临床毒理试验。  12个月的犬长期毒性试验显示酮康唑有肝毒性作用。本品可使碱性磷酸酶明显上升,肝细胞变性。18个月大鼠的长期试验纪录了肾脏、肾上腺和卵巢微小的病理学变化。另外,雌性大鼠的骨骼脆性增加。以上试验中,尚未观察到不良反应的剂量(NOAEL)为10mg/kg/天。

关于盐酸酚苄明注射液的药理毒理介绍

  盐酸酚苄明是作用时间长的α-受体阻滞剂(α1、α2)。作用于节后α肾上腺素受体,防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用,使周围血管扩张,血流量增加。卧位时血压稍下降,直立时可显著下降。血压下降可反射性引起心率增快。致癌、致突变和生殖毒性。  小鼠淋巴瘤体外艾姆斯氏(Ames,检查致癌物质)实验表明

关于氟桂嗪的毒理研究介绍

  本品的非临床中枢神经系统作用(如;镇静、唾液分泌和共济失调)仅当暴露量远远超过人体的最大暴露量时才观察到,与临床使用的相关性很小。  对本品的安全性进行了一系列综合的非临床研究,包括:单次口服给药的毒性(小鼠、成年及幼年大鼠、豚鼠)、腹膜内(小鼠和大鼠)、皮下(小鼠和大鼠)、静脉(小鼠和大鼠)以

关于地红霉素的毒理研究介绍

  1、遗传毒性:  标准组合的遗传毒性试验结果表明,本品未见致突变作用。  2、生殖毒性:  大鼠和家兔分别给予本品的剂量达临床最大推荐剂量21倍和4倍(以体表面积计)时,对动物的生育力和胎儿均无损害。CD-1小鼠给药剂量达1000mg/Kg(以体表面积计,为人用最大推荐剂量的8倍),出现胎儿体重

关于莫索尼定的毒理研究介绍

  小鼠药理实验显示:本品可减少自主活动次数,协同戊巴比妥促进小鼠睡眠,抑制中枢神经系统活动;它在降压同时减慢心率,但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。一次灌胃LD50(半数致死量)为190mg/kg;一次静脉注射LD50为37mg/kg;对死亡小鼠组织学检查发现除左心室扩张和肺血管扩张充血外,其余

关于乐瑞卡™的毒理研究介绍

  1、遗传毒性:  体外研究显示普瑞巴林对细菌及哺乳动物细胞无致突变作用,体内及体外研究均显示普瑞巴林不会导致哺乳动物染色体畸变,在大鼠或小鼠中不诱导肝细胞程序外DNA合成。  2、生殖毒性:  雄性大鼠交配前至交配过程中经口给予普瑞巴林(50 至 2500 mg/kg),与未给药雌性大鼠交配,可

关于欣百达的毒理研究介绍

  1、遗传毒性:  度洛西汀Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向基因突变试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成(UDS)试验、中国仓鼠骨髓细胞姊妹染色单体交换试验、小鼠微核试验结果均为阴性。  2、生殖毒性:  雌性或雄性大鼠在交配前和交配中经口给予度洛西汀剂量达45mg/kg/天(MRHD的7倍,根据mg

关于兰悉多的毒理研究介绍

  遗传毒性:Ames试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验以及小鼠微核试验、大鼠骨髓细胞染色体畸形试验结果均为阴性。体外人淋巴细胞染色体畸形试验结果为阳性。  生殖毒性:口服本品150mg/kg/天(按体表面积换算,相当于人用剂量的40倍),对大鼠生殖能力和生殖行为没有影响。致畸研究显示,妊娠大鼠口

关于芙必叮的毒理研究介绍

  急性毒性:本品经口给药剂量达250 mg/kg时出现死亡(按AUC计算,地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍),小鼠经口给药LD50为353 mg/kg(按体表面积计算,地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍)。猴经口给药剂量达250 mg/kg(按体表面积计算,地氯雷他

关于甲基多巴片的毒理研究介绍

  致癌、致突变性、生殖毒性  小鼠和大鼠每日分别服用甲基多巴1800mg/kg和240mg/kg(分别相当于30倍和4倍于人用最大剂量),2年无致癌作用。Ames试验甲基多巴未增加染色体畸变和中华仓鼠卵巢生殖细胞姐妹染色单体的交换。雄性和雌性大鼠每日给予甲基多巴100mg/kg,未见生殖力受到影响

关于斯皮仁诺的毒理研究介绍

  •伊曲康唑  伊曲康唑的临床安全性已经过一系列规范的研究得以证实。  在对小鼠、大鼠、豚鼠和犬进行的急性毒性研究中,已显示伊曲康唑的安全范围较广。对大鼠和犬进行的亚长期口服毒性研究显示了一些靶器官或组织(肾上腺皮质、肝脏和单核吞噬细胞系统)的存在,在另一些器官中出现了表现为黄色瘤的脂肪代谢性疾病