概述派立明™的药代动力学
布林佐胺局部滴用后被吸收进全身循环。由于它与碳酸酐酶2型同工酶的高度亲和力，因此布林佐胺广泛分布于红细胞中，在全血具有较长的半衰期（平均接近24周）。在人类，其代谢产物N-脱乙基-布林佐胺与碳酸酐酶结合并聚集在红细胞中。在有布林佐胺的情况下，其代谢产物主要与碳酸酐酶1型同工酶结合。布林佐胺及N-脱乙基-布林佐胺在血浆中的浓度很低，通常低于可检测的浓度下限（小于7.5ng/ml）。与血浆蛋白结合率不高，约60%。布林佐胺主要通过肾脏排泄（约60%）。约20%的药物成为尿液中的代谢产物。布林佐胺和N-脱乙基-布林佐胺是尿液中的主要成分，同时还有微量的N-脱甲氧乙基和O-脱甲基代谢产物。 在一个口服药物的药代动力学研究中，健康志愿者口服1毫克布林佐胺胶囊，每天2次，持续32周后，测量了红细胞碳酸酐酶活性来评价全身碳酸酐酶抑制的程度。布林佐胺对红细胞碳酸酐酶2型同工酶活性的抑制在四周后达到饱和（红细胞内浓度大约是20uM）。N-脱......阅读全文
关于派立明的药动力学介绍
布林佐胺局部滴用后被吸收进全身循环。由于它与碳酸酐酶2型同工酶的高度亲和力，因此布林佐胺广泛分布于红细胞中，在全血具有较长的半衰期（平均接近24周）。在人类，其代谢产物N-脱乙基-布林佐胺与碳酸酐酶结合并聚集在红细胞中。在有布林佐胺有情况下，其代谢产物主要与碳酸酐酶1型同工酶结合。布林佐胺及N-
关于派立明的毒理研究介绍
1%、2%和4%的布林佐胺眼药，每日4次，兔眼滴用后1-6月出现轻度的、有统计学意义的角膜增厚，但其它物种没有发现有类似的改变。对小鼠按每公斤体重每天8毫克（这是推荐人类眼部滴用剂量的250倍）长期使用布林佐胺，导致与碳酸酐酶抑制药理相关的改变。例如尿的容量和电解质成分的改变、血清电解质的轻度变
关于派立明的相互作用
没有对派立明与其它药物的相互作用进行专门研究。在临床研究中，派立明与噻吗心安滴眼液同时使用没有发现有不良相互作用。没有评测在青光眼的联合治疗中派立明与缩瞳剂、肾上腺素激动剂的联合应用效果。 没有评测除β阻滞剂以外的其它抗青光眼药物在青光眼联合治疗中的联合应用效果。 派立明是一种碳酸酐酶抑制剂
关于派立明的规格包装介绍
1、药物过量 没有药物超量的报道。超量后应该进行对症和支持治疗。可能发生电解质失平衡，酸中毒和神经系统的问题。应该监测血电解质水平（特别是钾）和血PH值。 2、规格包装 5ml:50mg，5-10毫升不透明低密度聚乙烯瓶和旋转式聚丙烯盖（商标名：DROPTAINER）。 有下列包装方式：
关于派立明的特殊用药介绍
孕妇：没有研究派立明在孕妇中使用情况。动物实验显示有生殖毒性（参见5.3）。对人类的潜在危害还不得而知。除非明确的需要，孕妇不要使用派立明。 哺乳期妇女：现在还不知道布林左胺是否通过人类的乳汁排泌，但可通过小鼠的乳汁排泌。因此在母乳喂养时强烈推荐避免使用派立明。 儿童用药：没有派立明在18岁
关于派立明的用法用量介绍
当作为单独或者协同治疗药物时，其使用剂量是往患眼结膜囊内滴1滴派立明，每天两次。有些患者每天三次时效果更佳。通常推荐在点药后压迫鼻泪道或者是轻轻闭上眼睛。这样可以减少眼部应用时全身的吸收剂量，从而减少全身副作用。 当用派立明替代另外—种抗青光眼药物时，停用该药物，并在第二天开始使用派立明。假如
关于派立明™的用法用量介绍
当作为单独或者协同治疗药物时，其使用剂量是往患眼结膜囊内滴入1滴派立明每天两次。有些患者每天三次时效果更佳。通常推荐在点药后压迫鼻泪道或者是轻轻闭上眼睛。这样可以减少眼部应用时全身的吸收剂量，从而减少全身副作用。 当用派立明替代另外一种抗青光眼药物时，停用该药物，并在第二天开始使用派立明。假如
关于派立明™的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 （1）孕妇 没有研究派立明在孕妇中使用情况。动物实验显示有生殖毒性。对人类的潜在危害还不得而知。除非明确的需要，孕妇不要使用派立明。 （2）哺乳期妇女 现在还不知道布林左胺是否通过人类的乳汁排泌，但可通过小鼠的乳汁排泌。因此在母乳喂养时强烈推荐避免使用派立明。
概述马来酸氟伏沙明片的药代动力学
马来酸氟伏沙明口服后完全吸收，服药后3-8小时即达最高血浆浓度。单剂量服用血浆半衰期13-15小时，多次服用后的血浆半衰期为17-22小时，如果维持剂量不变，10-14天后可达稳定血浆水平。马来酸氟伏沙明主要在肝脏中代谢，氧化成9种代谢产物，经肾脏排泄。两种主要的代谢产物几乎无药理学活性。体外结
关于派立明的基本信息介绍
派立明适用于下列情况降低升高的眼压： 高眼压症 开角型青光眼 可以作为对β阻滞剂无效，或者有使用禁忌证的患者单独的治疗药物，或者作为β阻滞剂的协同治疗药物。 【主要成分】布林佐胺 化学名为：R)-(+)-4-乙氨基-2-（3-甲氧丙基）-3，4-二氢-2H-噻吩并[3，2-e]-1，2
关于派立明的药理作用介绍
碳酸酐酶(CA)存在于包括组织在内的很多身体组织内。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸，以及碳酸脱水这个可逆反应。 抑制眼部睫状体的碳酸酐酶可以减少房水的分泌。可能是通过减少碳酸氧盐离子的生成从而减少了钠和水的转运，最终降低了眼压。眼压是青光眼视神经损害和青光眼性视野缺损的重要危险因素。布林佐胺主
使用派立明的注意事项介绍
派立明是一种磺胺药，虽然是眼部滴用，但仍能被全身吸收。因此磺胺药的不良反应在眼部滴用时仍然可能出现。如果出现严重的药物反应或者过敏，应立即停用眼药。 口服碳酸酐酶抑制剂和滴用派立明的患者有可能出现已知的与碳酸酐酶抑制有关的全身不良反应。没有研究同时使用口服碳酸酐酶抑制剂和派立明的作用，因此不推
关于派立明™的基本信息介绍
派立明™（布林佐胺滴眼液），适应症为适用于下列情况降低升高的眼压：高眼压症开角型青光眼可以作为对β阻滞剂无效，或者有使用禁忌症的患者单独的治疗药物，或者作为β阻滞剂的协同治疗药物。 1、成份 活性成分：布林佐胺 化学名为：(R)-(+)-4-Z胺基-2-(3-甲氧丙基)-3，4-二氢-2H
使用派立明™的注意事项介绍
派立明是一种磺胺类碳酸酐酶抑制剂，虽然是眼部滴用，但仍能被全身吸收。有报道口服碳酸酐酶抑制剂会导致酸碱紊乱。没有对早产儿（妊娠时间少于36周）或者不到一周的胚胎进行研究。肾小管功能不成熟或异常的病人有可能发生代谢性酸中毒，因此在使用布林佐胺前应该仔细的平衡获得的利益和风险。因此磺胺药的不良反应在
简述派立明™的药物相互作用
没有对派立明与其它药物的相互作用进行专门研究。在临床研究中，派立明与噻吗心安滴眼液同时使用没有发现有不良相互作用。没有评测在青光眼的联合治疗中派立明与缩瞳剂、肾上腺素激动剂的联合应用效果。 没有评测除β-受体阻滞剂以外的其它抗青光眼药物在青光眼联合治疗中的联合应用效果。 派立明是一种碳酸酐酶
关于派立明™的药理作用介绍
碳酸酐酶(CA)存在于包括组织在内的很多身体组织内。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸，以及碳酸脱水这个可逆反应。抑制眼部睫状体的碳酸酐酶可以减少房水的分泌。可能是通过减少碳酸氧盐离子的生成从而减少了钠和水的转运，最终降低了眼压。眼压是青光眼视神经损害和青光眼性视野缺损的重要危险因素。布林佐胺主要
关于萘派地尔胶囊的药代动力学介绍
1． 吸收 健康成年人分别空腹单次口服给药25mg、50mg、100mg时，结果如下： 给药量 25mg 50mg 100mg Tmax(小时) 0.45±0.21 0.75±0.71 0.65±0.22 Cmax(ng/ml) 39.3±10.3 70.1±32.9 134.8±55.8
关于抵克立得的药代动力学介绍
口服后易吸收，在服用后1～2小时达到血药峰浓度，其血浆半衰期为6小时左右。服用后较快速地产生显著的抑制血小板聚集作用。第4至6天达最大作用。血药峰值与其最大效应间有24～48小时延迟。其药效作用不与血药浓度相关，其作用时间与血小板存活半衰期(7日)相关，故停药之后，抑制血小板聚集作用尚持续数日。
概述氯普鲁卡因的药代动力学
局麻药全身吸收的速率取决于所给药的总量和浓度、给药途径、给药部位的血管状态及药液中有无肾上腺素。肾上腺素可减少其吸收速率和血浆浓度,还可延长作用时间。氯普鲁卡因作用开始快(通常6～12分钟),麻醉持续时间达60分钟,由于给药的剂量和途径不同,作用时间可略有不同。肝或肾的疾病、加入肾上腺素、影响尿
盐酸西布曲明片的药代动力学
口服吸收迅速，单次服药平均最少可吸收77%，血药浓度达峰值时间为1.2小时，口服清除率为1750L/h，半衰期为11小时。经肝脏首过效应，被肝脏的细胞色素P450(3A4)同工酶代谢为具有药理活性的代谢物单和双去甲基的M1和M2，这些活性代谢物进一步羟基化和结合代谢为非药理活性代谢物M5和M6。
关于氟伏沙明的药代动力学介绍
口服后吸收迅速，2～8h可达血药峰值(9～51mg/L)。蛋白结合率约为77%。主要通过氧化途径代谢，尿中可分离出11种无明显药理活性的代谢产物。t1/2约为15h。治疗后5～10天才能达到稳态血药浓度，比口服单剂的血药峰值高30%～50%。
关于苯海拉明的药代动力学介绍
口服吸收完全，tmax为2h，维持4～6h，消除半衰期约为4h，蛋白结合率78%～99%。98%与血浆蛋白结合。在肝内进行首过代谢。口服后达体循环前约被代谢50%。分布广泛，可透过血-脑脊液屏障，分布于脑组织；大部分肝内转化，以代谢物形式由尿、大便、汗液排出，哺乳妇女也可由乳汁排出一部分。苯海拉
概述世扶尼的药代动力学
1．据Physicians Desk Reference(2000版)介绍，对于正常人群，口服头孢地尼胶囊2～4小时达到最大血药浓度。血药浓度和剂量有关，但浓度的增长小于剂量的增加(从300mg(7mg/kg)到600mg(14mg/kg))。食物使胶囊中头孢地尼的吸收达峰速度和AUC分别降低1
概述欣百达的药代动力学
度洛西汀肠溶胶囊消除半衰期大约为12小时（变化范围为8～17小时），在治疗范围之内其药代动力学参数与剂量成正比。一般于服药3天后达到稳态血药浓度。度洛西汀主要经肝脏代谢，涉及两种P450酶：CYP2D6和CYP1A2。 吸收与分布－口服盐酸度洛西汀肠溶胶囊吸收完全。平均滞后2小时，药物开始被吸
概述克林霉素的药代动力学
1.克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明：单次静脉滴注0.6g克林霉素磷酸酯，血液中克林霉素立即达高峰，浓度为11.09±2.02mg/L，8小时血药浓度为1.69±0.35mg/L；单次肌注0.6g，血液中克林霉素1~2小时达到高峰，浓度
概述地红霉素的药代动力学
口服吸收迅速。绝对生物利用度约10%。每天口服地红霉素250mg，于第1天和第10天，达峰时间分别为3.9和4.1h；达峰浓度分别为0.3和0.4mg/L，蛋白结合率为15%～30%，表现分布容积平均为800L。血浆半衰期平均为8h。与红霉素相比，地红霉素均显示血浆药物浓度峰值较低，但持续时间较
概述氟桂嗪的药代动力学
本品吸收良好，口服后2－4小时血药浓度达到峰值，连续服用5－6周达到稳态。 1、吸收 氟桂利嗪经由胃肠道吸收良好（＞80%），口服给药后2－4小时内达到血药浓度峰值。在胃酸降低的情况下（胃pH值升高），其生物利用度会适当下降。 2、分布 氟桂利嗪与血浆蛋白结合率＞99%。本品在健康人体和
关于盐酸酚苄明片的药代动力学介绍
口服后约30%的盐酸酚苄明在胃肠道吸收，半衰期(t1/2)约24小时，作用可持续3-4天。本品在肝内代谢，多数药物24小时内从肾及胆汁排出，少量在体内保留数天。
概述斯皮仁诺的药代动力学
对健康受试者和患者进行了单剂量和多剂量给药，对特殊人群进行了单剂量给药，以研究伊曲康唑静脉给药的药代动力学特性。 本品多剂量给药的药代动力学研究：第1-2日，每日2次，每次1个小时静滴200 mg伊曲康唑。第3-7日，每日1次，每次1个小时静滴200 mg伊曲康唑。 为增加伊曲康唑的溶解度，
概述贝那普利的药代动力学
口服贝那普利0.5-1小时之内，血药浓度达峰值，由尿回收测定的吸收量至少达37%。食物对吸收没有明显影响。贝那普利主要在肝脏被酯解成活性代谢物—贝那普利拉。在禁食情况下，口服后1-2小时贝那普利拉血药浓度达峰值。不禁食情况下，口服后2-4小时贝那普利拉血药浓度达峰值。贝那普利的血清蛋白结合率大约