关于氟替卡松的基本介绍

白色结晶性粉末,其基本结构为孕烷,该分子本身无活性,但酯化后具有强大的抗炎作用,与人体内的糖皮质激素受体具有高度的亲和力,约为地塞米松的18倍。 化学名称为6,9-二氟-11-羟-16-甲基-3-氧代-17-(1-氧代丙氧基)-雄甾-1,4-二烯-17-硫代羧酸(6a,11b,16a,17a)-S-(氟甲基)酯 化学结构式C22H27F3O4S 分子量为444.515。 【药理作用】 本品系最新推出的治疗哮喘病的糖皮质激素吸入剂。其基本结构为孕烷,该分子本身无活性,但酯化后具有强大的抗炎作用,与人体内的糖皮质激素受体具有高度的亲和力,约为地塞米松的18倍,布地奈德的3倍。其机理可能是通过增强肥大细胞和溶酸体膜的稳定性,抑制免疫反应所致炎症,减少前列腺素和白三烯的合成等。 【体内过程】 本品口服1mg,甚至16mg,6小时后前者血液中氟替卡松无变化,后者血液中可的松仍处于低水平,表明本品口服生物利用度和尿排泄几乎为零......阅读全文

关于氟替卡松的基本介绍

  白色结晶性粉末,其基本结构为孕烷,该分子本身无活性,但酯化后具有强大的抗炎作用,与人体内的糖皮质激素受体具有高度的亲和力,约为地塞米松的18倍。  化学名称为6,9-二氟-11-羟-16-甲基-3-氧代-17-(1-氧代丙氧基)-雄甾-1,4-二烯-17-硫代羧酸(6a,11b,16a,17a)

关于丙酸氟替卡松的基本介绍

  丙酸氟替卡松(Fluticasone [4] )是变应性鼻炎的一线治疗药物,临床推荐使用。 [3] 具有较强的抗炎和抗过敏作用,能减轻哮喘症状及控制病情进展。其特点是与糖皮质激素受体的亲和力较高,局部抗炎作用较强。其局部抗炎作用机制尚不清楚,可能是通过抑制磷脂酶A,而影响前列腺素、白三烯等炎性介

关于沙美特罗/氟替卡松的基本介绍

  沙美特罗/氟替卡松(Salmeterol/Fluticasone)为新型长效选择性β2受体激动剂沙美特罗和糖皮质激素氟替卡松的复方制剂,两者有不同的作用方式。前者起控制症状的作用,而后者能改善肺功能并预防病情恶化。本品既有抗炎又有持续扩张支气管的作用,因而能为同时使用激动剂和吸入型皮质激素治疗的

关于丙酸氟替卡松乳膏的基本介绍

  丙酸氟替卡松乳膏,适应症为成人:适用于各种皮质激素可缓解的炎症性和瘙痒性皮肤病,如:湿疹包括特异性湿疹和盘状湿疹 ;结节性痒疹 ;银屑病(泛发斑块型除外) ;神经性皮肤病包括单纯性苔藓 ;扁平苔藓 ;脂溢性皮炎 ;接触性过敏 ;盘形红斑狼疮 ;泛发性红斑全身类固醇激素治疗的辅助用药,虫咬皮炎 ;

关于氟替卡松的用法用量介绍

  气雾剂:16岁以上的患者 开始剂量为 轻度哮喘:100-250 µ;g bid,中度哮喘:250-500 µ;g bid,严重哮喘:500-1000 µ;g bid,然后根据治疗效果调整剂量至哮喘控制或降低至最小有效剂量。4岁以上儿童:开始剂量为50 µ;

关于丙酸氟替卡松的药典信息介绍

  一、基本信息  本品为6α,9α-二氟-17-[[(氟甲基)硫代]甲酰基]-11β-羟基-16α-甲基雄甾-1,4-二烯-3-酮-17α-基丙酸酯,按无水与无溶剂物计算,含C25H31F3O5S应为98.0%~102.0%。  二、性状  本品为白色或类白色粉末,无臭。  本品在二氯甲烷中略溶,

关于氟替卡松的注意事项介绍

  对本药的任何组成成分过敏者禁用。 鼻腔感染时,应予恰当治疗。  经鼻腔给予过量的类固醇可造成肾上腺功能的显著抑制,如果有证据表明用药超过推荐的剂量,则应在应激或择期手术期间,考虑给予其它全身性类固醇。存在肾上腺功能受损的情况时,若由全身应用皮质激素治疗转换为丙酸氟替卡松鼻喷雾剂,必须特别谨慎小心

关于丙酸氟替卡松的含量测定介绍

  1、含量测定  照高效液相色谱法(通则0512)测定。  供试品溶液  取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含40µg的溶液。  对照品溶液  取丙酸氛替卡松对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含40µg的溶液。  系统适用性溶液  取丙酸氟替卡松

丙酸氟替卡松的基本性状

本品为白色或类白色粉末;无臭本品在二氯甲烷中略溶,在乙醇中微溶,在水中几乎不溶。比旋度取本品,精密称定,加二氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+32至+36°。

关于丙酸氟替卡松的物质检查介绍

  1、有关物质  照高效液相色谱法(通则0512)测定。  供试品溶液:取本品20mg,置100mL量瓶中,加流动相A-流动相B(50:50)溶解并稀释至刻度,摇匀。  系统适用性溶液:取丙酸氟替卡松与杂质Ⅰ对照品适量,加流动相A-流动相B(50:50)溶解并稀释制成每1mL中含丙酸氟替卡松0.2

关于丙酸氟替卡松乳膏的用药禁忌介绍

  孕妇及哺乳期妇女用药 :孕妇禁用,哺乳期妇女慎用。  儿童用药:1岁以下儿童禁用本品。儿童用药时应尽可能采用最低有效治疗剂量并避免长期持续使用本品。  药物相互作用:尚不明确。  药物过量 :局部应用本品有可能吸收足够的量而产生全身反应。急性过量几乎不可能发生。慢性过量应用或误用可引起肾上腺皮质

关于丙酸氟替卡松乳膏的用法用量介绍

  1、规格 :  (1)15g:7.5mg(0.05%)  (2)30g:15mg(0.05%)  2、用法用量:  湿疹/皮炎 :成人及一岁以上(含一岁)儿童,每日一次将一薄层乳膏涂于患处。  其它适应症:每日两次将一薄层乳膏涂于患处。使用持续时间应每日使用本品直至疾病症状得到控制。用药频率应控

关于丙酸氟替卡松吸入气雾剂的用法用量介绍

  辅舒酮®吸入气雾剂只能经口腔吸入。对吸气和吸药同步进行有困难的病人可以借助储雾罐。  病人应该注重辅舒酮®吸入气雾剂用于预防性的治疗,即使无症状也应该定期使用。用药后4至7天内显效。  成人及16岁以上的儿童:每次100至1000微克,每日2次。通常为每次两揿,每日两次。  应以病情的严重程度给

关于丙酸氟替卡松乳膏的毒理研究介绍

  遗传毒性 :丙酸氟替卡松体外三致试验结果显示标准Ames试验,E.coli变异,S.cereviseiae基因转变试验,中国仓鼠卵巢细胞分析均未见致突变现象。小鼠微核试验和培养人淋巴细胞试验未见致染色体畸变现象。  生殖毒性 :生殖毒性试验结果显示,雄性大鼠每日皮下注射丙酸氟替卡松50 ug/k

关于丙酸氟替卡松吸入气雾剂的简介

  丙酸氟替卡松吸入气雾剂,适应症为吸入丙酸氟替卡松给药可预防性治疗哮喘。  1、成人:  ·轻度哮喘:在每日规律治疗基础上,需间歇性给予支气管扩张剂药物缓解哮喘症状的病人。  ·中度哮喘:正在接受预防治疗或单用支气管扩张剂治疗,但其哮喘仍是不稳定或继续恶化的病人。  ·重度哮喘:重度慢性哮喘病人,

丙酸氟替卡松的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20mg,置100m1量瓶中,加流动相A-流动相B(50:50)溶解并稀释至刻度,摇匀系统适用性溶液取丙酸氟替卡松与杂质I对照品适量,加流动相A流动相B(50:50)溶解并稀释制成每1ml中含丙酸氟替卡松0.2mg与杂质I0.4g的溶液。灵

丙酸氟替卡松的杂质类型

质S一CH3HOC25H32F2O5S482.58 6a,9α-二氟-11β-羟基-16a-甲基-17-[(甲硫基)甲酰基]雄甾-1,4-二烯-3-酮-17a基丙酸酯杂质ⅡF H CH3OH HOHH C43H51F5O8S822.93 6a,9a-二氟-17-[[(氟甲基)硫基]甲酰基]-11B-

关于丙酸氟替卡松乳膏的注意事项介绍

  1.局部应用皮质激素的全身吸收能可逆性抑制下丘脑-垂体-肾上腺轴,从而导致治疗停止后糖皮质激素不足。局部应用皮质激素的全身吸收患者可见库欣综合征,高血糖症和糖尿病。  2.局部大面积使用皮质激素并采用封包疗法的患者应定期采用ACTH兴奋试验、午前血浆类固醇测定和尿液游离类固醇测定以检测下丘脑-垂

关于丙酸氟替卡松乳膏的适应症介绍

  1、成份:  本品主要成份为丙酸氟替卡松;其化学名称为:(6α,11β,16α,17α)-6,9-二氟-11-羟-16-甲基-3-氧代-17-(1-氧代丙氧基)-雄甾-1,4-二烯-17-硫代羧酸,S-氟甲基酯。  分子式 :C25H31F3O5S  分子量 :500.6  2、性状:本品为乳剂

使用丙酸氟替卡松的注意事项介绍

  1、注意事项  气雾剂不可用于哮喘急性发作,而是用于正规的长期控制。对本品过敏者禁用。用于预防性治疗哮喘时应强调本品与支气管扩张药不同,治疗初期患者自觉症状的改善可不明显,即使无症状时也应定期应用。用药期间不应骤然停药。治疗哮喘期间,如发生反常性支气管痉挛伴哮喘加重时应停药,并立即吸入速效支气管

使用丙酸氟替卡松的不良反应介绍

  1、可能引起反常性的支气管痉挛伴哮喘加重。  2、部分患者可发生口腔及咽部白色念珠菌感染(鹅口疮)、声音嘶哑等。  3、喷鼻剂可致鼻及喉部黏膜干燥,偶见鼻出血。另有皮肤过敏的报道。  4、长期大剂量用药可导致全身反应,包括:肾上腺皮质功能减退、生长延迟、骨质密度降低、白内障及青光眼等。  5、极

使用丙酸氟替卡松吸入气雾剂过量的介绍

  急性吸入高于推荐的剂量可导致暂时性肾上腺功能抑制。但无需采取紧急措施。这些病人应继续使用可有效控制哮喘剂量的丙酸氟替卡松治疗;肾上腺功能在数天内可恢复,对此可通过检测血浆皮质醇来确认。  如果长期使用超过推荐剂量的丙酸氟替卡松,会导致一定程度的肾上腺功能抑制。应监测肾上腺储备。非常罕见有关于儿童

丙酸氟替卡松的鉴别方法

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。

简述氟替卡松的适应症

  预防和治疗季节性过敏性鼻炎(包括枯草热)和常年性过敏性鼻炎。  【不良反应】  经鼻应用皮质激素后曾有发生鼻中隔穿孔的报道,但极为罕见,通常见于作过鼻手术的患者。与其他鼻部吸入剂一样,本品可引起鼻、喉部干燥、刺激,令人不愉快的味道和气味。鼻衄、头痛、过敏反应,包括皮疹、面部或舌部水肿曾有报道,罕

丙酸氟替卡松的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含40g的溶液。对照品溶液取丙酸氟替卡松对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含40g的溶液。系统适用性溶液取丙酸氟替卡松与杂质I对照品适量,加流动相溶解并稀释制成每1m

简述氟替卡松的药动学

  本药的推荐剂量经鼻腔给药后,丙酸氟替卡松的血浆浓度很低,水溶性鼻喷雾剂的系统生物利用度也很低,平均值为0.51%,中值为0.36%。  静脉给药后,丙酸氟替卡松的药代动力学与剂量成正比。由于经胃肠道吸收不完全和广泛的首过代谢,其绝对口服生物利用度可忽略不计(

关于丙酸氟替卡松的适应症和用法用量介绍

  一、适应症  1、用于哮喘的预防性治疗。  2、本药鼻喷剂用于预防和治疗季节性过敏性鼻炎(包括花粉症)及常年性过敏性鼻炎。  3、用于对糖皮质激素敏感的皮肤病,如银屑病、特应性皮炎、湿疹等(国外资料)。  二、用法用量  气雾剂:100~1000μg/次,2次/日,根据具体情况调整。用于防治季节

丙酸氟替卡松的类别及贮藏方法

类别肾上腺皮质激素类药贮藏遮光保存。

简述丙酸氟替卡松的理化性质

  1、基本信息  化学式:C25H31F3O5S  分子量:500.571  CAS号:80474-14-2  2、理化性质  密度:1.32g/cm3  熔点:275°C  沸点:568.3ºC  闪点:297.5ºC  外观:白色结晶性粉末

简述丙酸氟替卡松乳膏的禁忌

  1.禁用于对本品中任一成份过敏者;  2.禁用于玫瑰痤疮、寻常痤疮、酒渣鼻、口周皮炎、原发性皮肤病毒感染(如单纯疱疹,水痘);  3.禁用于肛周及外阴瘙痒;  4.禁用于真菌或细菌引发的原发皮肤感染;  5.禁用于1岁以下婴儿的皮肤病,包括皮炎和尿布疹。