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GPCR和激酶等靶标存在较为明确的内源性配体结合口袋，其激动剂类药物一般是作用于该口袋，在一定程度上取代(模仿)内源性激动剂的功能。针对 GPCR和激酶开展的基于结构的药物设计已有很多成功案例。与这些受体和激酶不同，电压门控通道是被电压激活，没有明确的常规内源性配体结合口袋。确证激动剂的作用位点是电压门控通道研究领域的难点之一，通过基于结构的药物设计发现电压门控通道激动剂也进而面临很大挑战。 KCNQ2是癫痫相关的一类电压门控钾离子通道。上海药物所蒋华良课题组和神经药理学国际科学家工作站研究人员通过综合运用动力学模拟、分子对接、定点突变和电生理测试等方法，发现了一个位于通道门控电荷通路(gating charge pathway)中的激动剂结合口袋。针对该口袋，开展了虚拟筛选和药物设计，从20万个化合物中挑选出25个候选分子。经电生理测试确认9个KCNQ2 新激动剂，其中两个在两类动物模型中表现出优异的抗癫......阅读全文
何龙飞1 、2 沈振国1 刘友良1 王爱勤2 (1 南京农业大学农学系,南京210095 2 广西大学农学院,南宁530004 ) 膜片钳技术(patch2clamp technique ,PC) 是原西德马普所Erwin Neher 和Bert Sakmann 于1976 年发明的
本期为大家带来的是疼痛的缓解与治疗相关领域的最新研究进展，希望读者朋友们能够喜欢。 1. PAIN：化疗为什么会导致疼痛？新研究找出解决疼痛新药物！ DOI: 10.1097/j.pain.0000000000001177 在一项近日发表在《Pain》上的文章中，来自圣路易斯大学（SLU）
日本科学家在国际著名期刊《自然》发表学术文章称，他们解析出了光驱动钠离子通道蛋白KR2结构，为未来新一代的光遗传学工具创造了可能。 很多生物都可以吸收光的能量或者感知光的信息，靠的是一种视紫红质分子。这种分子是有一个7个α螺旋跨膜蛋白（视蛋白）通过共价键连接在一个视黄醛分子上。根据视蛋白的种类
膜片钳的多种记录形式：细胞贴附模式、膜内面向外模式、膜外面向外模式和穿孔膜片模式 在膜片钳技术的发展过程中，主要形成了四种记录模式，即细胞贴附模式（cell-attached mode或on-cell mode）、膜内面向外模式（inside-out mode）、膜外面向外模式（outsid
近期，Nature Reviews Drug Discovery（IF=47）杂志刊登的题为“A comprehensive map of molecular drug targets”的综述，对目前已获批的小分子药物及靶点进行了综合分析。 研究人员收集了1591种批准药（小分子药物和
近期，Nature Reviews Drug Discovery（IF=47）杂志刊登的题为“A comprehensive map of molecular drug targets”的综述，对目前已获批的小分子药物及靶点进行了综合分析。 研究人员收集了1591种批准药（小分子药物和
近期，Nature Reviews Drug Discovery（IF=47）杂志刊登的题为“A comprehensive map of molecular drug targets”的综述，对目前已获批的小分子药物及靶点进行了综合分析。研究人员收集了1591种批准药（小分子药物和生物药物），以及
近日，我所生物分离与界面分子机制创新特区研究组（18T7组）卿光焱研究员与中药科学研究中心（2800组）梁鑫淼研究员合作，在蛋白质磷酸化研究方面取得新进展，开发出一种智能聚合物功能化的仿生离子通道器件，实现了酪氨酸磷酸化的实时感知与测量，并在酪氨酸激酶抑制剂筛选中展现出较好的应用潜力。 蛋白酪
TGR5（Takeda-G-protein-receptor-5）是位于细胞表面的胆汁酸受体，介导胆汁酸发挥生理作用。之前有研究表明TGR5在胰腺组织中表达，因此在β细胞中直接激活TGR5会对β细胞功能产生什么影响是德国蒂宾根大学研究人员关注和探讨的一个问题。 他们最近在国际学术期刊Diabe
3月份即将结束了，3月份Cell期刊又有哪些亮点研究值得学习呢？小编对此进行了整理，与各位分享。 1.Cell：长生不老药有望即将来临 doi:10.1016/j.cell.2017.02.031 在一项新的研究中，研究人员发现一种肽能够选择性地寻找和破坏阻止组织正常更新的衰老细胞，并且证
来自复旦大学医学院神经生物学国家重点实验室的研究人员发现神经甾体（neurosteroids）别孕烯醇酮（allopregnanolone，ap）能通过抑制L型钙离子通道来抑制谷氨酸盐（Glutamate）的释放，从而为更深入地了解别孕烯醇酮作用机制提供了重要资料，这一研究成果公布在《 Neurop
mTOR信号作用的机制 mTOR 通道在蛋白合成的调控中起重要作用，在很多人类癌症中被激活。本期Nature上两篇论文利用核糖体分析来研究mTOR信号作用对信使RNA翻译的控制。 Hieh等人发现，在前列腺癌细胞和小鼠的前列腺肿瘤中，在癌症入侵中所涉及的几个基因的翻译是由mTOR通过
摘要 Bcl-2基因是一原癌基因，能抑制细胞凋亡。但近年研究发现，存在有Bcl-2敏感和不敏感的细胞凋亡现象。Bcl-2抑制细胞调亡的机制目前仍然不清，大多认为与Bcl-2的细胞内抗氧化作用及抑制钙离子的跨膜运动有关。最近，Reed提出Bcl-2具有离子通道蛋白和吸附/锚定蛋白的双重特性，并阐述
摘要 Bcl-2基因是一原癌基因，能抑制细胞凋亡。但近年研究发现，存在有Bcl-2敏感和不敏感的细胞凋亡现象。Bcl-2抑制细胞调亡的机制目前仍然不清，大多认为与Bcl-2的细胞内抗氧化作用及抑制钙离子的跨膜运动有关。最近，Reed提出Bcl-2具有离子通道蛋白和吸附/锚定蛋白的双重特性，并阐述
2012年10月份，中科院遗传与发育生物学研究所的周俭民研究员与清华大学柴继杰教授合作，在《Science》上发表天然植物免疫机制的重要成果：清华大学、中科院Science文章揭示天然植物免疫机制。在今年3月12日，周俭民研究组又在Cell子刊《Cell Host & Micro
5月27日，厦门大学的韩家淮（Jiahuai Han）院士在Cell Research杂志上发表了一篇题为“Electrophysiologist shows a cation channel function of MLKL”，为我们亮点推荐了中国科学家近期发布的一项重要研究成果。 程序性坏
右美托咪定（dexmedetomidine，DEX）具有镇静、镇痛、抗焦虑和抑制交感神经活性等药理作用，相较于同类型药物可乐定，DEX有更高的选择性和内在活性；由于其对呼吸抑制轻微，并能维持非快速动眼睡眠，且便于唤醒，因此常被用于围术期镇静。 同时，DEX还具有抗快速心律失常、抗缺血再灌注损伤
1月18日，受“中国科学院动物模型与人类疾病机理重点实验室”的邀请，美国冷泉港实验室的曹罡博士到中国科学院昆明动物所作了题为A radical TR(i)P to neurodegeneration的学术报告。 曹罡博士的报告内容主要分为以下三个部分：激素、互作蛋白、激酶磷酸化
近日，中国农业科学院作物科学研究所万建民院士团队克隆了调控水稻先天免疫的新基因 OsCNGC9 ，并对其影响水稻苗期稻瘟病抗性的分子机制进行了深入研究。该研究建立了一条从病原菌识别到钙离子通道激活的免疫信号传导途径，填补了植物模式触发的免疫反应中缺失的重要一环，也为利用OsCNGC9进行水稻抗病
7月4日，《神经科学杂志》(Journal of Neuroscience)发表了中科院上海生命科学研究院神经所王以政研究组题为“经典型瞬时电压受体通道5通过a亚型钙调蛋白激酶2介导神经营养因子3对大鼠海马神经元树突生长的调控作用”的研究论文。该论文报道了神经营养因子3 (Neurotr
Conflux + I&E Flux + I&M Flux = 细胞内外离子/分子同时检测完整方案羟自由基激活的K+外流参与细胞凋亡羟自由基激活的钾离子通道参与胁迫诱导的细胞凋亡 图注：活性氧诱导拟南芥根部K+外流A：1mM Cu/a处理后伸长区K+外流图；B：10mMH2O2诱导后
来自中科院上海生命科学研究院的朱健康（Jian-Kang Zhu）教授是植物抗逆生物学领域世界级领军人物之一，其及其领导的实验室在植物抗旱、抗盐与耐低温方面的研究硕果累累，在国内外享有声誉。朱教授也是首批“千人计划”入选者，现为美国普渡大学生物化学系和园艺及园林系杰出教授，2010年当选为美国国
近日，中国农业科学院作物科学研究所万建民院士团队系统阐释了钙通道蛋白OsCNGC9调控水稻对低温响应和耐受的分子机制。该研究建立了一条从低温信号感知到钙离子通道激活的低温信号转导途径，填补了植物低温信号转导途径中缺失的重要一环，为利用OsCNGC9 进行水稻抗逆遗传改良提供了
药物成瘾伴随中枢神经系统内钙离子通道数目及开放状态的适应性改变. 大量证据表明, L型电压依赖性钙通道(LTCCs)可通过调节神经递质的释放、神经兴奋性、基因的转录及突触可塑性等过程调控成瘾行为. 最新的研究还表明, LTCCs的不同亚型Cav1.2和Cav1.3对药物成瘾的调控分别依赖于D1及
来自瑞典著名的卡罗琳斯卡研究所的研究人员的新研究揭示出胰岛细胞维持血糖灵敏度的秘密，即它们如何在表面维持适当数量的能侦测到ATP的离子通道蛋白。这项研究的结果刊登在最新一期的《Cell Metabolism》杂志上。这些新发现能够解释人体如何维持正常血糖浓度，从而避免糖尿病的发生。 糖尿病是现代
来自加州大学旧金山分校、华盛顿大学等处的研究人员揭示，在果蝇感觉神经元中表皮来源的Semaphorin通过调节树突—基质粘附促进了树突的自我回避。这一研究发现发布在2月4日的《神经元》（Neuron）杂志上。 领导这一研究的是华人科学家詹裕农（Yuh-Nung Jan），他的妻子叶公杼（Li
美国 遗传学研究精彩纷呈;细胞学研究成果丰硕;药理学研究取得新成果;艾滋病研究与治疗获得突破性进展;肿瘤学研究取得成效。 南加利福尼亚大学开发出一种绘制DNA之间接触位点的新方法，并利用计算机模型绘制出一个细胞中完整DNA链——基因组的精确三维图像;亚利桑那州立大学制造出一个能折叠成
2006年中国植物科学若干领域重要研究进展作者：种康 瞿礼嘉 等 在我国经济持续稳定发展的背景下，国家通过各种研究计划（如973计划、863项目、NSFC 等）和国家知识创新体系等形式大力支持具有国家战略需求的基础研究，使植物科学研究飞速发展并受到国际同行的高度重视。体现在我国不少科学家担任国际学
生理性缺血训练包括多种训练形式和措施，能够提高心肌缺血阈值，促进有效冠脉侧枝循环形成，是冠心病血运重建后伴残余心肌缺血、稳定性心绞痛患者极具潜力的康复训练措施之一。图片来源于网络 目前，规律的体力活动和运动训练对冠心病患者康复治疗的重要性已得到广泛认知。运动训练作为心血管病干预措施之一，其益处
时间总是过得很快，2016年马上就要过去了，迎接我们的将是崭新的2017年，2016年，我国有很多优秀科研机构的科学家们都做出了意义重大、影响深远的研究成果，发表在国际顶级期刊上。本文中小编盘点了2016年我国科学家发表的一些重磅级研究，以饕读者。 --结构生物学 -- 1.清华大学 施一