基因突变导致他汀类药疗效不同

Sage Bionetworks 机构的科研人员利用数据性状分析新方法,发现了一突变基因会导致患者服用他汀类药后出现肌肉疼痛和虚弱的症状,该基因的表达产物甘氨酸转脒基转移酶(glycine amidinotransferase,GATM)用于调控肌酸的合成速度。研究成果公布在《Nature》期刊上。 他汀类药(羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂)能通过竞争性抑制胆固醇合成限速酶(HMG-CoA)还原酶,使细胞内胆固醇合成减少,从而降低血清中胆固醇含量,目前市场上有六种销售的他汀类药物,分别是辛伐他汀(simvastatin)、洛伐他汀(lovastatin)、氟伐他汀(fluvastatin)、阿托伐他汀(atorvastatin)、普伐他汀(pravastatin)和罗苏伐他汀(rosuvastatin)。今年六月,台湾中国医科大学陈培君等发现部分他汀类药物可降低肝细胞癌发病风险。 找出对他汀类药不良反应的......阅读全文

他扎罗汀的基本性状

本品为白色至淡黄色结晶或结晶性粉末;无臭。本品在苯甲醇中易溶,在乙酸乙酯中溶解,在乙腈中略溶,在乙醇中微溶,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为102~105℃。

关于阿托伐他汀的简介

  阿托伐他汀(Atorvastatin),是一种化学品。化学名称(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-5-异丙基-吡咯-1-基]-3,5-二羟基庚酸,分子式为C66H68CaF2N4O10,分子量为1155.34000。  立普妥(英文商品名为Lipitor,

他汀治疗不达标怎么办?

  一、中国血脂控制现状    在我国,他汀治疗不达标的患者比例极高。第二次中国临床血脂控制状况调查显示,我国使用他汀治疗的住院和/或门诊极高危患者达标率仅为23%.中国胆固醇教育计划(CCEP)发现,使用他汀治疗的门诊极高危患者达标率为11%.最新DYSIS-China研究极具代表性,其结果从

他汀类药物引发糖尿病

  近期发表在《British Medical Journal》上的一篇文章讨论了他汀类药物、利尿剂与糖尿病发病风险。为什么这个问题这么重要?糖尿病与心脏病风险增加相关。他汀类药物和降压药(包括利尿剂和β受体阻滞剂)可用于心血管疾病危险因素的而管理。但最近的数据显示长期使用他汀类药物或利尿剂会增

他汀长期治疗与冠心病防止

  作者:陆国平(上海交通大学医学院附属瑞金医院)    众所周知,没有胆固醇就没有冠心病,干预胆固醇是冠心病防止不可缺少的措施,他汀是目前积累循证依据最丰富的降脂药物,也已成为冠心病降脂治疗的首选用药。中国胆固醇教育计划(CCEP)正是在这样的背景下诞生,十年后,CCEP主要内容仍是教育医师与患者

盐酸倍他司汀口服液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为双胺氧化酶抑制剂,对脑血管、心血管,特别是对椎底动脉系统有较明显的扩张作用,显著增加心、脑及周围循环血流量,改善血循环,并降低全身血压,此外能增加耳蜗和前底血流量,从而消除内耳性眩晕,耳鸣和耳闭感,还能增加毛细血管通透性,促进细胞外液的吸收,消除淋巴内水肿;能对抗儿茶酚胺的缩血

盐酸倍他司汀口服液的药代动力学及适应症

  药代动力学  口服后在人体内很快被吸收,大部分以代谢物形式在尿中排出,犬口饲后尿中曾检出代谢物(2-吡啶基)乙酸。LD50大鼠(口服)3.04g/kg。  适应症  主要用于美尼尔氏综合征,血管性头痛及脑动脉硬化,并可用于治疗急性缺血性脑血管疾病,如脑血栓、脑栓塞、一过性脑供血不足等;高血压所致

他扎罗汀的类别及贮藏方法

类别抗皮肤角化异常药贮藏密封,在阴凉干燥处保存

他扎罗汀凝胶的基本性状

本品为无色至淡黄色凝胶。

他扎罗汀凝胶的鉴别方法

(1)取本品适量(约相当于他扎罗汀0.2mg),加甲醇50ml,振摇,使他扎罗汀溶解,离心,取上清液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在351nm的波长处有最大吸收,在紫外光灯(365nm)下检视,溶液呈亮黄绿色荧光。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品

“放弃”他汀类药物有了新证据

   近日,来自美国、爱尔兰、意大利、瑞典、法国和日本等国的17位医生发表的一篇综述文章称,胆固醇或“坏”胆固醇水平高与心脏病无关,并要求医生“放弃”使用他汀类药物。  一直以来,高水平的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)被认为是引发心脏病的主要原因,心脏病最主要的“杀手”之一。  然而,一项基于大约

概述氟伐他汀的注意事项

  1.肝功能象其他降低胆固醇的药物一样,要在开始服用氟伐他汀之前及治疗期间定期检查肝功能。如果谷丙转氨酶(ALT)或谷草转氨酶(AST)持续升高大 于正常高限的3倍或以上,必须停药。有个别关于可能是药物一发起肝炎的报告。要求慎用于有肝病史或大量饮酒的或者。  2.骨骼肌功能服用其他HMG-CoA

关于氟伐他汀的使用禁忌介绍

  【孕妇及哺乳期妇女用药】妊 娠级别X由于HMG-辅酶A还原酶抑制剂减少胆固醇的合成,并且可能使某些生物活性的胆固醇衍生物合成减少,若妊娠或哺乳妇女服用则可能对胎儿或婴儿有 害。因此,HMG-COA还原酶抑制剂禁用于怀孕合哺乳期妇女,也禁用于未采用可靠避孕措施的育龄妇女。治疗期间如怀孕,必须停用本

盐酸倍他司汀片的检查方法

含量均匀度取本品1片,除去包衣后,置50ml(4mg、5mg规格)或100ml(10mg规格)量瓶中,加盐酸溶液(9→1000)适量,振摇,使盐酸倍他司汀溶解,用盐酸溶液(9→1000)稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液20ml,置00ml量瓶中,用盐酸溶液(9→-1000稀释至刻度,摇匀,作为

盐酸倍他司汀的基本性状

本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭;易潮解本品在水中极易溶解,在乙醇中微溶,在丙酮中几乎不溶。

盐酸倍他司汀的鉴别方法

(1)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集838图)一致。(2)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)

盐酸倍他司汀的含量测定方法

取本品约0.1g,精密称定,加冰醋酸20ml溶解后,加醋酸汞试液5ml与结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于10.46mg的CH12N2·2HCl

简述阿托伐他汀的作用机制

  立普妥是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂。HMG-CoA的作用是将羟甲基戊二酸单酰辅酶A转化成甲羟戊酸,即包括胆固醇在内的固醇前体。临床研究、病理研究和流行病学研究显示,总胆固醇(TC),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B(apo B)血浆水平升高促进人动脉粥样化形成,是心血

关于氟伐他汀的用法用量介绍

  在开始本品治疗前及治疗期间,患者必须坚持低胆固醇饮食。常规剂量推荐剂量为20或40毫克(1粒或2粒),每日一次,晚餐时或睡前吞服要根据个体对药物 和饮食治疗的反映以及公认的治疗指南来调整剂量。胆固醇极高或对药物反映不佳者,可增加剂量至40毫克(2粒)每日两次。给药后,四周内达到最大将LDL 胆固

阿托伐他汀钙的检查方法

甲醇溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加甲醇10ml溶解,溶液应澄清无色氯化物取本品0.25g,加水30ml,充分振摇10分钟,滤过,取滤液15ml,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.04%)有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液

他扎罗汀凝胶的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量(约相当于他扎罗汀0.8mg),精密称定,置50ml量瓶中,加乙腈适量,充分振摇使他扎罗汀溶解,用乙腈稀释至刻度,摇匀,离心,取上清液对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见他扎罗汀含量测定项下。

简述他汀类药物的药理作用

  他汀类药物主要以降血清、肝脏、主动脉中的胆固醇及降低极低密度脂蛋白胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇水平为主。  1.调血脂作用:具有明显的调血脂作用,降低LDL-C的作用最强,TC次之,降TG作用很小,而HDL-C略有升高。他汀类与HMc-coA具有相似的化学结构,且和HMG-coA还原酶的亲和力高出

关于阿托伐他汀的成分介绍

  本品主要成份为阿托伐他汀钙。  化学名称:[R-(R^^,R^^)]-2-(4-氟苯基)-β,δ-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯胺基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸钙盐(2:1)三水合物  化学结构:  分子式 :(C33H34FN2O5)2Ca·3H2O  分子量:1209.

盐酸倍他司汀的鉴别检查方法

鉴别(1)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集838图)一致。(2)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)检查酸度取本品0.10g,加水溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为2.0~3.0。溶液的澄清度取本品0.10g,加水10m1溶解后,溶液应澄清。有关物质照高效液相色谱

概述阿托伐他汀的用法用量

  病人在开始本品治疗前,应进行标准的低胆固醇饮食控制,在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。  常用的起始剂量为10mg每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本品最大剂量为80mg每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一天内的

他汀类药物的基本信息介绍

  他汀类药物,即3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制药,不仅能强效地降低总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白(LDL),而且能一定程度上降低三酰甘油(TG),还能升高高密度脂蛋白(HDL),所以他汀类药物也可以称为较全面的调脂药。他汀类药物的作用机制是通过竞争性抑制内源性胆固醇合成

evolocumab或可用于他汀不耐受患者

  PCSK9单克隆抗体evolocumab在本次美国心脏病学会年会(ACC2014)上可谓是风头正猛,如29日报道的多中心RUTHERFORD-2研究、MENDEL-2研究和DESCARTES研究结果均为阳性。30日有关evolocumab的研究又闪亮登场,这项研究表明,在他汀类药物不耐受的高

他汀以外调脂治疗研究进展

  他汀作为调脂治疗的基石地位不可替代,但随着时间的推移,他汀类药物的一些不足突显出来。例如,有四分之一以上的高LDL-C患者调脂不达标,他汀升***DL-C能力有限,剂量翻倍受到6%法则制约,以及肝酶、肌酶升高的不良反应等。因此,探索他汀类药物以外降低LDL-C的新途径成为摆在人们面前的重要挑

怎样治疗混合型高脂血症?

  1.治疗性生活方式改变  低脂、低盐、低糖饮食,增加多不饱和脂肪酸的摄入;控制体重;增加有规律的体力活动;戒烟酒。  2.药物治疗  ①他汀类如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、普伐他汀等,适应证为高胆固醇血症和以胆固醇升高为主的混合型高脂血症。此类药是目前临床上应用最广泛的降脂药。②贝特类如非诺贝特、苯

研究证实:他汀类药物与认知下降无关

  HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类药物)是目前最广泛的处方类药物之一。最近有指南降低了他汀类药物的脂质阈值,同时有充分证据表明,他汀类药物在心血管疾病、中风、糖尿病、肾脏疾病和遗传脂质疾病方面的获益,降低死亡率降低,近期已经建议降低了服用他汀类药物的血脂阈值水平。重要是,他汀类药物的使用与重大不