上海药物所在抗菌感染靶标确证合作研究中取得进展
中国科学院上海药物研究所杨财广课题组、蒋华良课题组与美国芝加哥大学微生物学系Olaf Schneewind课题组合作，针对耐药金黄色葡萄球菌转肽酶SrtA发展小分子抑制剂，探索小分子的作用机制以及治疗耐药菌感染小鼠的效果，取得较好进展。研究论文于9月2日在线发表在美国科学院院刊Proceedings of the National Academy of Sciences上。 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）被称为“超级病菌”。探索特异性阻断病原菌致病力逐渐成为抗菌感染研究的前沿方向。与传统抗生素作用机制不同，“抗致病力”策略通过减低病原菌感染宿主的致病力来控制细菌感染，预期缓解产生耐药性的速度，避免因杀菌而可能导致的副作用。“抗致病力”抗菌药物可以预防性保护感染，还可以与传统抗生素联合使用，延长现有抗生素的临床使用寿命。这些概念需要实验验证。芝加哥大学Olaf Schneewind课题组长期的研究结果表明转肽酶SrtA......阅读全文
武汉病毒所筛选得到阻断乙脑病毒感染的小分子药物
乙脑病毒（Japanese encephalitis virus，JEV）属于黄病毒科黄病毒属，是通过蚊虫进行传播的虫媒病毒。JEV引起的乙型脑炎致死致残率高，我国是乙脑的高发区，曾一度占世界总发病人数的80%。目前JEV疫苗的使用在一定程度上减少了乙脑的发病率，但对于已发病的患者，仍然没有针对
武汉病毒所筛选得到阻断乙脑病毒感染的小分子药物
乙脑病毒（Japanese encephalitis virus，JEV）属于黄病毒科黄病毒属，是通过蚊虫进行传播的虫媒病毒。JEV引起的乙型脑炎致死致残率高，我国是乙脑的高发区，曾一度占世界总发病人数的80%。目前JEV疫苗的使用在一定程度上减少了乙脑的发病率，但对于已发病的患者，仍然没有针对
小分子药物研发亟需颠覆性创新
【新闻事件】：今天LifeSciVc的Michael Gladstone撰文展望今年转化医学领域的主要事件。ECHO301将是今年最大的不成功则成仁试验，但他估计无论成败IDO领域的工作都只是开始，因为适应症、人群、剂量、药物选择性等细节不会因为一个试验结果全部弄清。活性极高、所以窗口狭小的细胞
小分子药物研发亟需颠覆性创新
【新闻事件】：今天LifeSciVc的Michael Gladstone撰文展望今年转化医学领域的主要事件。ECHO301将是今年最大的不成功则成仁试验，但他估计无论成败IDO领域的工作都只是开始，因为适应症、人群、剂量、药物选择性等细节不会因为一个试验结果全部弄清。活性极高、所以窗口狭小的细胞
小分子药物与miRNA关联图首次构建
哈尔滨医科大学科研人员基于基因芯片数据、利用生物信息学方法，首次构建了人类癌症中小分子化合物与miRNA(微小核糖核酸)的关联图。近日，相关成果《基于转录反应识别人类癌症中小分子和miRNA关联》由Nature子刊《科学报道》在线发表。 miRNA是一种单链的非编码RNA，参与多种与人类癌
小分子药物单克隆抗体制备
在单克隆抗体制备中，首先进行的就是抗原的设计与合成，这是制备单抗成功与否的关键。因为产生抗体的特异性与亲合性是与抗原密切相关的，合成的抗原如果可以将所需要的抗原决定簇充分暴露出来，那么机体更容易识别抗原决定簇，从而免疫的动物所产生的抗体自然会在特异性和亲合力上最大程度的与抗原决定簇拟合。所以，在制备
小分子药物可预防致命性辐射病
大规模辐射接触，如切尔诺贝利和福岛第一核电站灾难之后的那类辐射接触，仍是一个全球性的公共卫生顾虑及军事威胁。在小鼠中从事研究的科研人员表示，一类新的研发用于治疗其它疾病的药物可能会在发生辐射事故时帮助挽救生命。这些药物被称作PHD抑制剂，它们似乎能保护机体免于辐射诱发的胃肠道综合征，这种疾病通常
新型小分子药物促进肝脏肠道皮肤修复再生
近期，厦门大学两个科研团队联合攻关，研制出一种能促进受损的肝脏、肠道及皮肤等器官修复与再生的重要小分子药物，并在小鼠实验中取得了优异的治疗效果。也许未来的某一天，人们只需通过服药，便可实现受损肝脏、肠道和皮肤的修复与再生。这被认为为再生医学领域带来了新的“曙光”。 8月18日，这项研究成果发表
全球销售额 Top 20 的小分子药物及药物设计思路
根据美国Arizona大学的Jon Njardarson课题组整理的小分子药物销售额数据（https://njardarson.lab.arizona.edu/content/top-pharmaceuticals-poster），笔者总结了2021年全球销售额top 20的小分子药物的分子结构、靶
肿瘤免疫靶向小分子药物技术授权金额创纪录
中国科学院上海有机化学研究所与信达生物制药（苏州）有限公司近期就肿瘤免疫靶向小分子药物的授权开发达成了合作协议。信达生物以首付款、研发里程碑和销售里程碑付款共计4.57亿美元另加销售提成的合作方式，获得上海有机所研发的吲哚胺 2,3-双加氧酶（IDO）小分子抑制剂的全球独家开发许可权。这是目前国