中药再创新挑战糖尿病

“桑枝”是桑树种植过程中的废弃物，“桑枝生物碱片”正是以“桑枝”为药材提取精制而得。图片来源：百度图片

近日，由北京五和博澳药业有限公司（以下简称五和博澳药业）承担的北京市科委科技计划课题“抗糖尿病创新中药桑枝总生物碱片开发”顺利通过了专家验收。

据悉，桑枝总生物碱片的开发成功，将引领糖尿病治疗新理念，弥补单一靶点药物长期用药存在安全性隐患的短板，突破了目前中药物质基础不明确、质量不可控、量效关系不明确的缺陷，改变口服降糖药一直由化学药垄断的局面。

打破化学药垄断局面

五和博澳药业总经理金毅群介绍，桑枝总生物碱片有效成分为一组生物碱，物质基础明确，质量可控，作用机理与国际公认的α-糖苷酶抑制剂“拜唐苹”类似，获国家发明专利和美国PCT专利授权，曾获得北京“十病十药”和国家“十二五”重大科技专项支持。

通过本课题实施，完成了国内首个以化学药为对照，以国际金标准“糖化血红蛋白”为指标，“以拜唐苹为对照的非劣效”和“以安慰剂为对照的优效”的临床研究，结果表明，与“拜唐苹”相比，其降糖疗效相当，但胃肠胀气不良反应显著降低。

糖尿病在我国发病率逐年升高，市场规模也日益扩大，2014年公立医院降糖类药物销售额近31亿元，年增长率11%，我国降糖药市场预计超200亿元。桑枝总生物碱片的开发成功，将引领糖尿病治疗新理念，弥补单一靶点药物长期用药存在安全性隐患的短板，突破了目前中药物质基础不明确、质量不可控、量效关系不明确的缺陷，改变口服降糖药一直由化学药垄断的局面。

为推进产业化进程，五和博澳药业投资2.5亿元在北京构建年产2亿片的GMP现代化生产线，在广西宜州构建1000亩桑枝种植基地和占地150亩的国内首条数字化天然药物连续逆流提取分离全自动生产线，日药材处理量200吨，产品预计2017年上市，达产后年销售额可突破10亿元。

打造中药亮点项目

中国医学科学院药物研究所所长蒋建东介绍，2013年9月，由五和博澳药业与中国医学科学院药物研究所深度合作开发的降糖中药“桑枝生物碱”项目，获国家重大新药创制专项“三重”任务支持，成为该专项在“十二五”期间打造的现代化中药亮点项目。

“三重”是指专项创新课题立项方式，是采取顶层设计与定向委托部署的“重大产品、重要需求、重点问题”课题。重大产品是对部分拥有知识产权、已批准上市的创新品种，支持其上市后再评价等研究，促进其做大做强；重要需求是针对疾病防控工作的迫切需要，有针对性地加强相关药物的临床前或临床研究，培育重大产品；重点问题是针对药物研发过程中的瓶颈性、基础性和关键性问题开展研究。

此前，“桑枝生物碱”项目在北京市科委支持下，由中国医学科学院药物研究所多学科协作历时12年完成了临床前研究。2010年，五和博澳药业与中国医学科学院药物研究所签订了转让协议。“桑枝生物碱”活性成分化学结构清楚、质量可控性强、物质基础和作用机理明确。

桑枝生物碱片Ⅱ期临床研究由北京协和医院牵头完成，以化学药为对照，国际公认的金标准“糖化血红蛋白”为主要疗效指标，评价中药创新品种用于糖尿病治疗的安全性和有效性，在国内尚属首次，极具挑战性，引领了抗糖尿病天然药物研发与临床评价的新理念。

据介绍，桑枝总生物碱片Ⅱ期临床研究结果显示，在疗效方面“桑枝总生物碱片”与化学药相当，剂量效应关系明显，但不良反应发生率更低，得到与会专家的高度评价。Ⅲ期临床研究将遵循国际化原则和先进性标准，在全国30余家临床单位展开。

取材桑枝“变废为宝”

“桑枝”是桑树种植过程中的废弃物，公司的核心产品“桑枝生物碱片”正是以“桑枝”为药材提取精制而得。

宜州是广西桑蚕茧丝绸循环经济示范基地，被誉为“长寿之乡”，区域优势明显，文化底蕴深厚。随着东桑西移工程推进，宜州桑树种植面积已连续5年居全国第一，达到近40万亩，每年伐枝2次可产生30多万吨的“桑枝”，采收统一，质量较为稳定。但受技术水平的限制，目前除少量“桑枝”用于食用菌栽培外，大量的“桑枝”仍被废弃在田间，对土壤、河流造成严重的污染。

今年4月，五和博澳药业与广西壮族自治区蚕业科学研究院签署产学研战略合作。

五和博澳药业董事长黄乐升、总经理金毅群等4人，广西蚕业科学研究院相关领导及部分专家等共16人出席了此次签约仪式。黄乐升介绍，双方将重点在成果孵化、人才培养和技术交流方面搭建创新合作平台，开展产学研深度合作。

基于此产学研战略合作框架协议，两家从事蚕桑科研生产与药学不同领域与方向的单位战略联盟关系的初步确立，将在全国范围内，充分实现优势互补，有效整合蚕桑与药学资源及技术，带动广西桑蚕产业由种桑养蚕向高附加值健康产品升级和转型，横向延伸桑蚕产业链，推动桑资源综合开发项目实施及关联产品的研发和产业化，使经济效益和社会效益实现最大化。