日前，上海科技大学iHuman研究所科研团队成功解析了人源大麻素受体CB1与激动剂——四氢大麻酚（THC）类似物复合物的三维精细结构，揭示了大麻素受体在激动剂调控下的结构特征和激活机制。相关研究7月6日在《自然》杂志发表。
G蛋白偶联受体（GPCR）是人体内最大的细胞膜表面受体家族，在细胞信号转导过程中发挥核心作用。作为药物研发领域的“宠儿”，目前有近40%的上市药物以GPCR为作用靶点。
GPCR有两类配体：起激活作用的配体（激动剂）使受体活化，而起抑制作用的配体（拮抗剂）则抑制受体活性的发挥。针对不同的GPCR，激动剂或拮抗剂配体具有不同的药物开发价值。
大麻素受体CB1是人体中枢神经系统表达量最高的GPCR之一，对人的精神和情绪调节至关重要。大麻素受体CB1的激动剂在疼痛、炎症、多发性硬化症及神经退行性疾病等治疗中有非常大的潜力。
iHuman研究所团队与美国东北大学Makriyannis合作，成功解析了两种新型激动剂小分子的三维结构。为今后针对GPCR的药物设计提供了新思路。
去年10月，iHuman研究所团队在《细胞》杂志上发表了人源大麻素受体CB1与一种拮抗剂小分子复合物的高分辨率三维结构。因此，此项研究从激动剂和拮抗剂两个方面，看清了这个受体的“阴阳双面”。
iHuman研究所副所长刘志杰说：“该研究对一系列疾病，如炎症、疼痛和多发性硬化症等的药物研发有指导意义。同时，对于大麻滥用及合法化等问题也有非常重要的社会价值。”
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