克拉霉素缓释片与250mg和500mg克拉霉素片的药代动力学比较研究表明：当每日总剂量相同时，吸收程度也相同。克拉霉素缓释片的绝对生物利用度(口服与静脉注射比较)接近50%。在多次给药后并未发现累积，也未见任何种属代谢倾向的改变。
体外：体外研究的结果表明在浓度为0.45～4.5mg/ml时，克拉霉素的人血浆蛋白结合率平均为70%。当浓度达到45.0mg/ml时，结合率降至41%，表示结合位点可能趋于饱和，但这仅发生在浓度远高于药物治疗浓度。
克拉霉素的药代动力学行为并非是直线式。对进食患者，每日一次给予500mg克拉霉素缓释片，克拉霉素和14-羟基克拉霉素的稳态血浆峰值浓度分别为1.3和0.48μg/ml；当每日一次剂量增至1000mg时，稳态峰值浓度分别为2.4和0.67μg/ml。母药(指克拉霉素)与代谢物的消除半衰期分别近似5.3和7.7小时。克拉霉素及其羟基代谢物在高剂量时，表观半衰期明显延长。
随尿排出的大约占克拉霉素剂量的40%，随粪便排出的大约占30%。
1）患者：克拉霉素及其14-羟基代谢物极易在组织和体液中分布。从少量患者中得到的有限资料显示，克拉霉素口服给药后，在脑脊液(CSF)中未达到有效浓度(即，血脑屏障正常的患者的CSF药物浓度只达血清浓度的1～2%)。组织中的药物浓度通常较血清中高数倍。
2）肝功能不全者：一项研究对一组健康受试者和一组肝功能不全者进行了比较，前两天服用卡拉霉素片250mg，每日2次，第3天单次服用250mg，结果两组受试者的克拉霉素稳态血浆浓度和总清除无显著性差异。相反，肝功能不全受试者的14-羟基克拉霉素的稳态浓度显著降低。母体化合物14-羟基化代谢清除的降低由母体药物肾清除的增加而被部分抵消，因此肝功能不全受试者和健康受试者具有相当的母体药物稳态血浓度度。这些结果提示肝功能中度或重度受损而肾功能正常的患者无需进行剂量调整。
3）肾功能不全者：研究者进行了一项试验，以评估和比较肾功能正常和肾功能下降的受试者多次口服克拉霉素片500mg后的药物代谢动力学情况。结果，肾功能不全者的克拉霉素及其14-羟基代谢物的血浆浓度、半衰期，Cmax和Cmin均较高，AUC更大。Kelim和尿排泄较低。这些参数的差异程度与肾功能的损害程度相关；肾功能损害越严重，差异越显著。
克拉霉素缓释胶囊目前尚缺乏详细的药代动力学研究数据，现有的人体生物等效性试验结果表明：克拉霉素缓释胶囊与500mg克拉霉素片比较，当每日总剂量相同时，吸收程度也相同。在多次给药后并未发现累积，也未见任何种属代谢倾向的改变。