全球首款！阿片类药物替代品来了

疼痛是可以治疗的，但为什么数百万人仍在受苦？据《自然》报道，现在，他们很快就能使用一种名为Suzetrigine的止痛药。它的工作原理是选择性阻断痛觉神经细胞上的钠离子通道，提供阿片类药物水平的疼痛抑制，而不会有成瘾或过量服用的风险。

近日，美国食品药品监督管理局批准美国福泰制药公司的新药Suzetrigine上市，用于治疗成人中度至重度急性疼痛。该药物的获批将使之成为20多年来首个用于治疗急性疼痛的新机制药物。

阿片类药物在美国及其他地区引发了一波过量服用和死亡的浪潮。疼痛医学专家对一种有效且更安全的阿片类药物替代品的到来表示欢迎。与此同时，对于药物开发商来说，Suzetrigine证明了靶向钠离子通道策略是可以成功的。

参与Suzetrigine研发的美国雪松-西奈医学中心麻醉师Paul White表示：“能够减少对阿片类药物的依赖，这是一个重大的积极成果。”

Suzetrigine现以Journavx的商品名销售，并不是第一种用于疼痛治疗的靶向钠离子通道药物。钠离子通道就像门一样运作，根据流经神经细胞的电信号打开或关闭，让钠离子通过。这引发了一连串的神经冲动，将疼痛信号传递到大脑。

此前研究发现，NaV1.7、1.8、1.9离子通道主要在感知痛觉的神经细胞中表达。然而，制药行业最初抑制NaV1.7的努力产生了令人失望的临床结果，而在实验室中研究和定位NaV1.9具有挑战性，因此人们将注意力转移到NaV1.8上。

福泰制药公司在首次试验了另外两种选择性NaV1.8抑制剂后，转而研究Suzetrigine（以前名为VX-548），发现相比其他NaV离子通道，它阻断靶点的能力强3万多倍。

福泰制药公司在去年一次大型麻醉学会议上报告称，在III期临床试验中，超过80%的参与者发现Suzetrigine对治疗手术或受伤后的疼痛有效。在对接受拇囊炎切除或腹部整形手术的人进行的试验中，Suzetrigine与基于阿片类药物的治疗方案同样有效，但副作用要小得多，甚至在许多安全措施上优于安慰剂。

参与撰写报告的美国加州大学圣地亚哥分校止痛药专家Jessica Oswald表示，虽然这种药物偶尔会引起恶心、头晕和便秘，但“它的耐受性非常好”，使其成为许多依赖阿片类药物的人的可行选择，甚至是首选。

不过，Suzetrigine能否大规模取代阿片类药物不仅取决于临床结果，还有成本。此外，到目前为止，Suzetrigine只被证明对急性疼痛有效，而慢性疼痛领域是最迫切需要更安全的非阿片类药物替代品的。许多公司希望在Suzetrigine成功的基础上再接再厉，临床推进新一代NaV1.8抑制剂。