VACV水溶性好，口服后在肠道吸收快，并在体内迅速转化为ACV[1]。
① 健康志愿者服用该品250～2000mg，入血药量及血药浓度峰值（Cmax）与剂量呈线性关系。而ACV的吸收，在口服200～400mg时，呈线性关系，>600mg呈饱和曲线，口服>800mg，吸收入血药量不再随之增大。口服等剂量（600mg）的VACV和ACV，达峰时间（Tmax）分别为2.10和3.27h；峰浓度分别为5.03和1.53mg/L。
② VACV口服时生物利用度为67%±13%[2]，而ACV仅10%～30%[3]。
③ VACV吸收后，可分布到机体所有组织中，其中胃、小肠、肾、肝、淋巴液和皮肤组织中最高，脑组织中最低。
④ VACV在体内转化为ACV部分经肝脏代谢，其代谢产物主要从尿中排出，其中ACV占46%～59%，8-羟基阿昔洛韦占25%～30%，9-羟基甲氧基甲基鸟嘌呤占11%～12%。血浆蛋白结合率很低，易透过生物膜。口服后母体ACV的消除半衰期为3h。