关于万乃洛韦的药代动力学介绍
VACV水溶性好，口服后在肠道吸收快，并在体内迅速转化为ACV[1]。 ① 健康志愿者服用该品250～2000mg，入血药量及血药浓度峰值（Cmax）与剂量呈线性关系。而ACV的吸收，在口服200～400mg时，呈线性关系，>600mg呈饱和曲线，口服>800mg，吸收入血药量不再随之增大。口服等剂量（600mg）的VACV和ACV，达峰时间（Tmax）分别为2.10和3.27h；峰浓度分别为5.03和1.53mg/L。 ② VACV口服时生物利用度为67%±13%[2]，而ACV仅10%～30%[3]。 ③ VACV吸收后，可分布到机体所有组织中，其中胃、小肠、肾、肝、淋巴液和皮肤组织中最高，脑组织中最低。 ④ VACV在体内转化为ACV部分经肝脏代谢，其代谢产物主要从尿中排出，其中ACV占46%～59%，8-羟基阿昔洛韦占25%～30%，9-羟基甲氧基甲基鸟嘌呤占11%～12%。血浆蛋白结合率很低，易......阅读全文
关于万乃洛韦的药代动力学介绍
该品进入人体后迅速分解为L-缬氨酸和阿昔洛韦。前者在体内参与正常生理生化代谢，后者在被疱疹病毒感染的细胞中，病毒的胸苷激酶使其磷酸化，成为单磷酸化合物，再由细胞激酶磷酸化变成二磷酸和三磷酸化合物。三磷酸化合物是抗病毒的活性物质，可抑制病毒的DNA聚合酶，终止其DNA合成，显示抗病毒效力。由于该品
关于万乃洛韦的药代动力学介绍
VACV水溶性好，口服后在肠道吸收快，并在体内迅速转化为ACV[1]。 ① 健康志愿者服用该品250～2000mg，入血药量及血药浓度峰值（Cmax）与剂量呈线性关系。而ACV的吸收，在口服200～400mg时，呈线性关系，>600mg呈饱和曲线，口服>800mg，吸收入血药量不再随之增大。口
关于阿昔洛韦的药代动力学介绍
口服吸收差，约15%～30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg，5天后的血
关于万乃洛韦的基本信息介绍
万乃洛韦(valaciclovir,VACA)是抗病毒药阿昔洛韦(acyclovir，ACV)的前体药物，研究成功后于1995年1月在英国和爱尔兰上市，商品名Valtrex。美国FDA 1996年批准上市。国内产品亦于1996年上市。 【别名】万乃洛韦，丽珠威，盐酸万乃洛韦 【外文名】 va
关于盐酸伐昔洛韦的药代动力学介绍
口服生物利用度为67±13%，是阿昔洛韦的3～5倍。本品进入体内后广泛分布，可分布至多种组织中，其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高，脑组织中的浓度最低。本品在体内全部转化为阿昔洛韦，代谢物主要从尿中排除，其中阿昔洛韦占46%～59%，8-羟基-9-鸟嘌呤占25%～30%，9-羟基甲
关于泛昔洛韦胶囊的药代动力学介绍
本品口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦0.4g的研究结果表明，本品的绝对生物利用度为(77%±8%)。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后，得到的喷昔洛韦的峰浓度(Cmax)为(3.3±0.8)mg/L，达峰时间为
关于阿昔洛韦片的药代动力学介绍
口服吸收差，约15%-30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg，5天后的血
关于阿昔洛韦胶囊的药代动力学介绍
本品口服吸收差，约15%～30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg，5天后
关于更昔洛韦滴眼液的药代动力学介绍
未进行眼局部给药的药代动力学研究；据文献资料报道，更昔洛韦口服吸收差。一次口服3g，血药浓度值可达到1.0～1.2mg／L，静脉滴5mg／kg(一小时内)则为8.3～9.0mg／L。空腹服药后，生物利用度为5％，进食后服药则为6％～9％。本药在体内广泛分布于各种组织中，并可透过胎盘而进入眼内组织
关于泛昔洛韦片的药代动力学介绍
本品口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦0.4g的研究结果表明，本品的绝对生物利用度为（77%±8%）。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后，得到的喷昔洛韦的峰浓度（Cmax）为（3.3±0.8）mg/L，达峰时间为
关于阿昔洛韦颗粒的药代动力学介绍
口服吸收差，约15%-30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜为分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg，5天后的血
关于阿昔洛韦凝胶的药代动力学介绍
1、药理毒理： 核苷类抗病毒药。本品能被病毒的胸腺嘧啶核苷激酶选择性地磷酸化，从而转化为单磷酸酯，后者受细胞酶的作用，再转化为二磷酸酯和三磷酸酯，阿昔洛韦三磷酸酯可干扰DNA的聚合酶，特别是能干扰疱疹病毒DNA酶，从而抑制病毒DNA的复制。 2、药代动力学： 国外对于有发生皮肤粘膜单纯疱疹
关于泛昔洛韦缓释胶囊的药代动力学介绍
1.泛昔洛韦是喷昔洛韦的二乙酰基-6-去氧类似物，口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。 2.国外对12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦400mg的研究结果表明，本品的绝对生物利用度为77%±8%,12名男性志愿者静脉注射喷昔洛韦400mg后，喷昔洛韦消除
关于盐酸伐昔洛韦胶囊的药代动力学介绍
盐酸伐昔洛韦胶囊600mg口服后被迅速吸收并转化为阿昔洛韦，血中母体阿昔洛韦达峰时间为2.35±0.24小时。阿昔洛韦血药峰浓度约为2.59±0.82mg/ml，本胶囊剂相对于盐酸伐昔洛韦片的人体生物利用度为103.6±11.2%。 盐酸伐昔洛韦口服吸收后在体内分布广泛，可分布到所有组织中，其
关于万乃洛韦的用法和不良反应介绍
1、不良反应： 该品安全性与ACV相近。ACV毒性低，一般无严重不良反应。曾见到可能与用药有关的反应有：药疹、出汗、恶心、心悸、呼吸困难、胸闷、血清肌酐值升高、血尿、低血压和头痛。 2、用法和剂量： 国外用于带状疱疹的剂量是1000mg，tid,po，1个疗程7d；单纯疱疹用量500mg,
概述万乃洛韦的临床－应用
1、治疗带状疱疹 Beachamp LM[5]报道，1141例>50岁带状疱疹患者，按双盲法随机分为ACV和VACV组，前者口服ACV片800mg/次，每日5次，后者口服VACV片1000mg/次，tid，疗程均1周，记录患者症状直至首次用药后的第24周。结果表明，VACV组在缓解临床症状、缩
关于更昔洛韦分散片的药代动力学介绍
根据国外资料介绍： 吸收在饥饿状态下口服更昔洛韦的绝对生物利用度大约为5%（n=6)，进食后为6%至9%(n=32)。当进餐时口服更昔洛韦剂量3 g/日(500 mg每3小时一次，每日6次和1000 mg每日3次)，用24小时血清浓度时间曲线下面积(AUC)和最大血清浓度(Cmax)测定稳定状
关于阿昔洛韦咀嚼片的药代动力学介绍
1.我国目前尚缺乏阿昔洛韦咀嚼片的详细药代动力学研究资料。国内8名健康男性志愿者的人体生物等效性研究资料表明，单次口服阿昔洛韦咀嚼片800mg，平均血药峰浓度为853.67±214.52ng/ml，平均达峰时间为1.37±0.66h。 2.据Physician's Desk Refer
关于注射用阿昔洛韦的药代动力学介绍
阿昔洛韦能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。健康成人按5mg/kg和l0mg/kg静脉滴注1小时后，平均稳态血药浓度分别为9.8mg/ml和20.7m
关于阿昔洛韦分散片的药代动力学介绍
据Physician，s Desk Reference (54b版)介绍，阿昔洛韦的药代动力学研究结果如下： 健康志愿者及单纯或带状疱疹患者口服阿昔洛韦的药动学已有评价，其药动学见表2。 交叉设计、单剂量多次口服阿昔洛韦的23名健康志愿者的研究资料表明，阿昔洛韦血药浓度的增加与给药剂量的增加不
关于更昔洛韦注射液的药代动力学介绍
1、吸收 更昔洛韦注射液5mg/kg静脉注射后1小时，其AUC（曲线下面积）在22.1+3.2（n=16）和26.8+6.1微克·小时/毫升的范围内。Cmax(血浆药物峰浓度)在8.27+1.02（n=16）和9.0+1.4（n=16）微克/毫升的范围内。 2、分布 静注后稳态分布容积为0
关于更昔洛韦眼用凝胶的药代动力学介绍
1、吸收 在饥饿状态下口服更昔洛韦的绝对生物利用度大约为5%，进食后为6%至9%。当进餐时口服更昔洛韦剂量3g/日（500mg每3小时一次，每日6次和1000mg每日3次），用24小时血清浓度时间曲线下面积（AUC）和最大血清浓度（Cmax）测定稳态吸收程度，两种服用方法得到的结果相似，分别为
阿昔洛韦胶囊的药代动力学
口服吸收差，约15%～30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg，5天后的血
关于盐酸伐昔洛韦缓释片的药代动力学介绍
吸收：本品口服后在体内迅速吸收转化为阿昔洛韦。单次服用盐酸伐昔洛韦缓释片后血液中阿昔洛韦达峰时间Tmax3.4±0.4h，最大血药浓度Cmax为1.84±0.41μg/ml（普通片Tmax1.9±0.4h，Cmax3.85±0.74μg/ml）；多次给药达稳态后Cminss为1.37±0.51u
概述更昔洛韦胶囊的药代动力学
1、吸收：在饥饿状态下口服更昔洛韦的绝对生物利用度大约为5%，进食后为6%至9%。当进餐时口服更昔洛韦剂量3g/日（500mg每3小时一次，每日6次和1000mg每日3次），用24小时血清浓度时间曲线下面积（AUC）和最大血清浓度（Cmax）测定稳态吸收程度，两种服用方法得到的结果相似，分别为A
关于阿洛西林的药代动力学介绍
阿洛西林对胃酸不稳定，不能口服给药。快速静脉注射（5～10min）2g和5g后，在5min内观察到平均血清药物浓度分别为239μg/ml和527μg/ml。静脉滴注2g和3g（30min）后即刻所测得的平均血药浓度分别为165μg/ml和214μg/ml。蛋白结合率为20%～40%。与其他青霉素
关于扎那米韦的药代动力学介绍
吸收和生物利用度：经口服吸入扎那米韦的药代动力学研究表明接近4%到17%的吸入量被全身吸收。给药10mg 后的1 到2 小时内的血清浓度峰值范围为17 到142ng/mL。血清浓度比时间的曲线下面积（AUC∞）为111 到1364ng·hr/mL。 分布：扎那米韦的血浆蛋白结合率较低（
关于茚地那韦的药代动力学介绍
茚地那韦口服后吸收迅速。单剂量800mg顿服，其生物利用度为65%，血浆药物浓度达峰时间为1h，血浆峰浓度为8.98μg/ml。在体内分布较广泛，可透过血-脑脊液屏障并微量进入乳汁，血浆蛋白结合率为61%，血浆半衰期相对较短，为1.8h，用药后1～2h可排出。在体内经肝代谢，与细胞色素P450异
关于奈韦拉平片的药代动力学介绍
成人患者的药物代谢动力学： 口服后奈韦拉平很易被健康志愿者和HIV-1感染的成人吸收(]90%)。12例健康志愿 者单次口服奈韦拉平片剂50mg后绝对生物利用度为93%±9%(均数±SD)，服用奈韦拉平口服液绝对生物利用度为91%±8%。单次给药200mg后，奈韦拉平血浆峰浓度在4小时出现，
关于万络的药代动力学介绍
在推荐剂量12.5mg和25mg本品口服吸收良好。平均口服生物利用度约为93%。每日25mg给药至稳态，空腹给药约2小时后达到血浆峰值浓度（几何均数Cmax＝O.305μg/ml）。平均曲线下面积（AUC24h）为3.87μg·hr/ml。本品片剂与口服悬液生物等效。 标准餐对本品25mg的吸