关于头孢氨苄甲氧苄啶片的药代动力学介绍

　　头孢氨苄吸收良好，口服500mg后1小时达血药峰浓度(Cmax)，平均为18mg/L。餐后服药延长吸收并降低血药峰浓度，但吸收量不减。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少，但血药浓度维持较年轻人为久。本品半衰期(t1/2β)为0.6～1.0小时，加服丙磺舒可提高血药浓度，半衰期(t1/2β)可延长至1.8小时；肾衰竭时半衰期(t1/2β)可延长至5～30小时；新生儿半衰期(t1/2β)为6.3小时。本品吸收后广泛分布于各组织体液中，每6小时口服500mg后痰液中平均浓度为0.32mg/L脓液中浓度较高。脓液药物浓度与血药浓度基本相等，关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%。本品可透过胎盘进入胎儿血循环、产妇羊水；乳妇口服500mg后痰液中平均浓度为5mg/L。约5%的口服给药量自胆汗排出，胆汗中药物浓度为血药浓度的1～4倍。蛋白结合率为10%～15%。本品体内不代谢，24小时尿中累积排出给药量的80%～90%，口服500mg后尿药峰浓度可达2200mg/L。头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析所清除。

　　口服甲氧苄啶吸收为给药量的90%以上，1～4小时可达到血药峰浓度。本品吸收后广泛分布至组织和体液，可穿过血-脑脊液屏障和穿过胎盘进入胎儿血循环。