定百痉口服后迅速吸收，饭后服用将延迟吸收。口服胶囊与普通片剂后，约1～4h血药浓度达峰值；肠溶片则需3～4h；缓释片在胃内可有少量释放，在肠道缓慢吸收，达峰时间较长，峰浓度较低。各种剂型的生物利用度都接近100%。有效血药浓度为50～100μg/ml。定百痉主要分布在细胞外液，在血中大部分与血浆蛋白结合，其结合率约为80%～94%，脑脊液中药物浓度为血浆浓度的10%。定百痉主要在肝中代谢，半衰期为7～10h。主要经肾排泄，少量随粪便排出。
