关于定百痉的药代动力学的介绍
定百痉口服后迅速吸收,饭后服用将延迟吸收。口服胶囊与普通片剂后,约1~4h血药浓度达峰值;肠溶片则需3~4h;缓释片在胃内可有少量释放,在肠道缓慢吸收,达峰时间较长,峰浓度较低。各种剂型的生物利用度都接近100%。有效血药浓度为50~100μg/ml。定百痉主要分布在细胞外液,在血中大部分与血浆蛋白结合,其结合率约为80%~94%,脑脊液中药物浓度为血浆浓度的10%。定百痉主要在肝中代谢,半衰期为7~10h。主要经肾排泄,少量随粪便排出。......阅读全文
关于定百痉的药代动力学的介绍
定百痉口服后迅速吸收,饭后服用将延迟吸收。口服胶囊与普通片剂后,约1~4h血药浓度达峰值;肠溶片则需3~4h;缓释片在胃内可有少量释放,在肠道缓慢吸收,达峰时间较长,峰浓度较低。各种剂型的生物利用度都接近100%。有效血药浓度为50~100μg/ml。定百痉主要分布在细胞外液,在血中大部分与血浆
关于痛痉宁的药代动力学介绍
痛痉宁口服吸收缓慢,且因人而异。口服痛痉宁400mg后4~5h血药浓度达峰值8~10μg/ml,但个体间差异很大,可在0.5~25μg/ml之间变动。痛痉宁抗癫痫作用的起效时间相差很大,约经8~72h可缓解三叉神经痛。达到稳态血药浓度的时间为40h(8~55h),成人的治疗性血药浓度为4~12μ
关于定百痉的鉴别测定介绍
(1)取有关物质项下的供试品溶液1ml,置10ml量瓶中,用二氯甲烷稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。另取丙戊酸钠对照品约10mg,置分液漏斗中,加水10ml,加稀硫酸5ml,振摇,用二氯甲烷提取3次,每次20ml,合并二氯甲烷液,加无水硫酸钠适量,振摇,滤过,滤液置旋转蒸发器上蒸干(温度不超过
痛痉宁的药代动力学
痛痉宁口服吸收缓慢,且因人而异。口服痛痉宁400mg后4~5h血药浓度达峰值8~10μg/ml,但个体间差异很大,可在0.5~25μg/ml之间变动。痛痉宁抗癫痫作用的起效时间相差很大,约经8~72h可缓解三叉神经痛。达到稳态血药浓度的时间为40h(8~55h),成人的治疗性血药浓度为4~12μ
关于利福定的药代动力学介绍
利福定在胃肠道中吸收良好。吸收后可弥散至全身大部分组织和体液中,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药浓度增加;在唾液中亦可达有效治疗浓度;该品可穿过胎盘。利福定为脂溶性,故易于进入细胞内杀灭其中的敏感细菌和分枝杆菌。分布容积为1.6L/kg。蛋白结合率为80~91%。口服后1.5~4小时血药浓度
关于可乐定贴片的药代动力学介绍
在大约3~5小时,可乐定的血浆浓度达到高峰,血浆半衰期(t1/2)为12~16小时。患有严重肾功能损伤的病人血浆半衰期增至41小时。口服给药后,在24小时内,吸收剂量的大约40%~60%以原药形式在尿中排泄。吸收剂量的大约50%在肝脏代谢。
关于头孢拉定的药代动力学介绍
头孢拉定口服后吸收迅速,空腹口服0.5g后1小时到达血药峰浓度(cmax)11~18mg/L,血消除半衰期(t1/2β)为1小时。静脉注射0.5g,5min后血药浓度为46μg/mL;肌内注射0.5g,1~2h后血药浓度达峰值,为6μg/mL。 头孢拉定在组织体液中分布良好,肝组织中的浓度与血
关于罗通定的药代动力学介绍
1、罗通定口服吸收良好在体内以脂肪组织中分布最多,肺、肝、肾次之。主要经肾排泄。此后内脏含量下降,脂肪中含量却增加,显然与该品脂溶性有关。从鼠与兔试验表明,该品极易透过血脑屏障而进入脑组织,2小时后低于血中含量。 2、罗通定在体内以脂肪组织中分布最多,肺、肝、肾次之。主要经肾排泄。此后内脏含量
关于百炎净的药代动力学介绍
本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ
定百痉的相关物质检查介绍
取本品1.0g,加水20ml溶解后,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为7.5~9.0。 取本品1.0g,加新沸过的冷水10ml使溶解后,溶液应澄清无色。如显色,与黄色1号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A)比较,不得更深;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典
简述定百痉的用法用量
1、口服:每天按体重15mg/kg或每天600~1200mg,分次服。开始时按体重5~10mg/kg。1周后递增,直至发作得以控制为止。当每天用量超过250mg时,应分次服用,以减少胃肠道刺激。最大量一般为每天按体重30mg/kg,或每天1800~2400mg。一般宜从小量开始。如原服用其他抗癫
关于痛痉宁的药理作用及药代动力学
药理作用 1.抗惊厥作用:可能是通过增强钠通道的灭活效能,限制突触后神经元高频动作电位的发放,以及通过阻断突触前钠通道和动作电位发放,阻断神经递质的释放,从而调节神经兴奋性,产生抗惊厥作用。 2.抗外周神经痛作用:可能是通过作用于γ-氨基丁酸(GABA)B受体而产生镇痛效应,并与调节Ca2+
关于齐多夫定的药代动力学介绍
文献报道,在22名男性HIV感染病人中进行了药代动力学研究,口服该品后,齐多夫定可迅速吸收,在用药后0.5至1.5小时血药浓度达到峰值;在每8小时给药2mg/kg至每4小时给药10mg/kg,药物剂量与药代动力学参数不相关;齐多夫定消除半衰期约为1小时(0.78至1.93小时)。齐多夫定可快速转
关于帕伐他定的药代动力学介绍
帕伐他定是亲水性制剂。通过多途径代谢,不需细胞色素P450酶系作用。该药能够抑制细胞色素P450酶3A4同工酶。具有高度肝脏选择性,它在肝内浓度是其他组织的200~500倍,极少影响其他机体细胞功能。口服吸收迅速,吸收率为34%,主要作用在肝脏。在血浆中的蛋白结合率50%左右,主要通过胆汁排泄,
关于比伐芦定的药代动力学介绍
文献报道,接受经皮冠状动脉成形术(PTCA)的患者静脉注射比伐芦定后,其药代动力学呈线性特征。给患者静脉注射 1 mg/kg 作为负荷剂量,然后再静脉滴注 2.5 mg/kg/hr 4 小时,在体内的浓度稳定为 12.3±1.7 mg/ml。比伐芦定是通过肾脏以和蛋白酶降解两种途径从血浆中清除,
关于盐酸可乐定片的药代动力学介绍
本品口服后70%~80%吸收,并很快分布到各器官,组织内药物浓度比血浆中高,能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。口服本品后半小时到1小时发挥降压作用,3~5小时血药浓度达峰值,一般为1.35ng/ml,作用持续时间6~8小时。消除半衰期为12.7(6~23)小时,肾功能不全时
关于噻氯匹定的药代动力学介绍
口服后易吸收,在服用后1~2小时达到血药峰浓度,其血浆半衰期为6小时左右。服用后较快速地产生显著的抑制血小板聚集作用。第4至6天达最大作用。血药峰值与其最大效应间有24~48小时延迟。其药效作用不与血药浓度相关,其作用时间与血小板存活半衰期(7日)相关,故停药之后,抑制血小板聚集作用尚持续数日。
关于定百痉的禁忌症和适应症介绍
一、适应证 1.主要用于癫痫失神发作、肌阵挛发作。尤以小发作者最佳。对全身性强直阵挛发作(大发作),有时对复杂部分性发作也有一定疗效,但效果较差。 2.预防性治疗偏头痛。 二、禁忌证 1.对定百痉过敏者。 2.有肝病或明显肝功能损害者。 3.卟啉病患者。
使用定百痉的注意事项
1.(1)血液疾病患者;(2)有肝病史者;(3)肾功能损害者;(4)器质性脑病患者;(5)孕妇;(6)系统性红斑狼疮患者,因有服用定百痉后产生免疫异常的报道。 2.药物对儿童的影响:3岁以下的儿童使用定百痉有肝脏中毒的危险,应避免同时使用水杨酸盐。 3.药物对哺乳的影响:定百痉可分泌入乳汁,
使用定百痉的不良反应
1.可见共济失调、无力、异常运动、生理震颤增加、面部及肢体抽搐,偶见中枢过度兴奋症状,失眠。偶可引起继发性全身性抽搐发作。 2.消化系统:常见畏食、恶心、呕吐、胃痛及腹泻,但继续治疗则症状减轻。有发生急性胰腺炎、肝功能不全的报道。少数患者甚至出现肝衰竭而致死亡。 3.血液系统:偶见皮下出血、
简述定百痉的药理作用
丙戊丙戊酸定百痉为一种不含氮的广谱抗癫痫药。动物实验证明,定百痉对多种方法引起的惊厥,均有不同程度的对抗作用。对人的各型癫痫均有效。抗癫痫作用的机制尚未阐明,可能与影响脑内抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的代谢有关。另外,丙戊酸作用于突触后感受器部位,模拟或加强GABA的抑制作用。
关于特非那定片的药代动力学介绍
据报道,口服特非那定胶囊胃肠吸收良好、吸收后主要分布在肺和肝脏、肾、肾上腺、唾液腺和脾脏浓度较高,脑、血及胃肠道浓度较低,半衰期20.25小时,60%随粪便排泄,40%由尿液排出。
关于齐多夫定片的药代动力学介绍
文献报道,在22名男性HIV感染病人中进行了药代动力学研究,口服该品后,齐多夫定可迅速吸收,在用药后0.5至1.5小时血药浓度达到峰值;在每8小时给药2mg/kg至每4小时给药10mg/kg,药物剂量与药代动力学参数不相关;齐多夫定消除半衰期约为1小时(0.78至1.93小时)。 齐多夫定可快
关于地氯雷他定的药代动力学介绍
1、文献报导,地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致,地氯雷他定的血药浓度及AUC在5mg-20mg范围内与剂量成正比。 2、地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度
痛痉宁的药代动力学及适应症
药代动力学 痛痉宁口服吸收缓慢,且因人而异。口服痛痉宁400mg后4~5h血药浓度达峰值8~10μg/ml,但个体间差异很大,可在0.5~25μg/ml之间变动。痛痉宁抗癫痫作用的起效时间相差很大,约经8~72h可缓解三叉神经痛。达到稳态血药浓度的时间为40h(8~55h),成人的治疗性血药浓
关于氯己定含漱液的药代动力学介绍
用法用量:早晚刷牙后口腔内含漱。一次15ml,5~10日为一个疗程。 不良反应:1.葡萄糖酸氯己定可使口腔表面着色,早者在使用后1周左右发生。使用6个月后约50%的患者牙齿染色,约10%的患者重度着色,较多牙斑块沉积者着色更显著。假牙因表面或边缘粗糙可发生永久性着色。2.可发生味觉改变,继续治
关于注射用头孢拉定的药代动力学介绍
静脉滴注本品0.5g,5分钟后血药浓度为46mg/L,肌肉注射0.5g,1~2小时血药浓度达峰值,Cmax为6mg/L。肌肉注射吸收较口服为差,但血药浓度维持较久。血消除半衰期(t1/2β)为0.8~1小时。本品在组织体液中分布良好。肝组织中的浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织
关于盐酸伊伐布雷定片的药代动力学介绍
盐酸伊伐布雷定片在生理状态下,伊伐布雷定可迅速自片剂释放,水溶性高(>10mg/ml)。伊伐布雷定为S-对映体,在体内不发生生物转化。伊伐布雷定的N-去甲基化衍生物是其在人体内的主要活性代谢产物。 1、吸收和生物利用度: 在禁食状态下,口服给药后,伊伐布雷定迅速、几乎完全被吸收,血浆药物浓度
悦宁定的药代动力学
依那普利口服后迅速吸收,1小时内达到血清峰浓度。根据尿回收率的数据,口服依那普利的吸收程度大约为60%。 口服吸收后,依那普利快速而完全地水解为有效的血管紧张素转换酶抑制剂依那普利拉,依那普利拉达到相似的血清峰浓度的时间大约为4小时。依那普利拉主要从肾脏排泄。尿液中的主要成分为约40%的依那普利
关于司他夫定胶囊的药代动力学
司他夫定的药代动力学参数概括在下表中。在 0.03-4 mg/kg 范围内,无论是单独用药或多重用药血浆浓度峰值( Cmax )和血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC) 与剂量成比例增长。对每 6 、 8 及 12 小时服药没有完整的统计。 吸收 :司他夫定口服吸收迅速,通常在 1 小时内达到血浆