发布时间:2024-08-21 13:59 原文链接: 关于抑制血小板聚集的药物—阿西单抗的简介

   血小板糖蛋白(glycoprotein,GP)lI b/Ⅲa受体抑制剂由于纤维蛋白与GPⅡb /Ⅲa 相互作用是血小板聚集的最后一个关键步骤,并且GPⅡb /Ⅲa 只在血小板表达,显然,发展GPⅡb /Ⅲa 受体拮抗剂是抗血小板治疗的一个最有力的手段,可以发挥强大的抑制血小板聚集的作用。

  阿西单抗是嵌合抗原结合片段( antigen-binding fragment,Fab) 的小鼠抗人GPⅡb /Ⅲa 受体的单克隆抗体,通过空间位阻作用阻挡配体与GPⅡb /Ⅲa 的结合。临床上在经皮冠状动脉介入治疗( percutaneous transluminal coronary intervention,PCI) ,包括球囊血管成形术、粥样斑块切除术和主要的支架植入术时,使用阿昔单抗作为辅助治疗。但是阿昔单抗具有潜在的免疫原性,易产生过敏反应; 不可逆性拮抗GPⅡb /Ⅲa 受体,出血反应多见,而且费用较高。随后开发的替罗非班、依替巴肽相对分子质量小,与GPⅡb /Ⅲa 受体可逆的结合,减少了过敏反应和出血的发生。