新山地明与给予非乳化型环孢素(山地明)相比,给予本品可提高环孢素暴露(AUCB)的剂量线性.具有更一致的吸收曲线,受食物共同服用和昼夜节律的影响较小。根据这些合并的性质可以看出.环孢素药代动力学患者内的变异性较低,而最低浓度与总暴露(AUCB)之间的相关性较强。由于增加的这些优势.给予本品时不再需要考虑进餐的时间。此外。在给药当天的全天以及维持治疗的每天本品环孢素的暴露更一致。
乳化型环孢素软胶囊(新山地明)与乳化型环孢素口服液具有生物等效性。现有的资料表明,非乳化型环孢素(山地明)按1∶1转换成环孢素软胶囊(新山地明)后.全血中最低浓度相似,因此所要求的最低治疗水平范围保持不变。与非乳化型环孢素(山地明)相比给药后1~6小时血药浓度达峰).本品吸收更迅速(平均tmax提前1小时,平均Cmax提高59%).生物利用度平均提高29%。
新山地明的分布大大超过血容量。在血液中.33%~47%分布于血浆中.4%~12%于淋巴细胞中.5%~12%子粒细胞中及41%~58%于红细胞中。在血浆中.约90%与蛋白(主要与脂蛋白)结合。
新山地明经广泛生物转化为大约15种代谢物。没有单一的主要代谢途径。
新山地明主要经胆汁消除.只有6%口服给药剂量经尿排泄;尿中排泄的原型药物只有0.1%。
依据使用的测定方法和目标人群所报告的环孢素终末半衰期数据具有很高的变异性。终末半衰期范围从健康自愿者的6.3小时至有严重肝病患者的20.4小时。