随着氟喹诺酮类药物的广泛应用,细菌耐药和不良反应也相继发生。新上市氟喹诺酮类如替马沙星(Temafloxacin)1992年在英国上市仅15周后,因发现有过敏、溢血、肾衰等不良反应而停用。故亦不是脂溶性越高,半衰期越长就越好,还应从药动学及临床利弊综合考虑。本类药物主要不良反应为:
1
中枢神经系统
因能较好透过血脑屏障,进入脑组织而引起,发生率1%~5%,轻者失眠、头晕、头痛,重者可诱发惊厥。故精神病及癫痫患者禁用。
2 关节病变
动物实验中,所有喹诺酮类都可以引起未成年动物关节组织中软骨损伤,狗最为敏感,在人类尚未发现,但为确保用药安全,孕妇、哺乳期妇女及儿童禁用,十八岁以下青少年慎用为宜。
3
皮肤及光毒性
我国皮疹报道较多,发生率0%~2%,均属可逆性。光毒性国外报道多,发生率可达28%,与药物剂量有关,可通过穿衣防晒预防。
4
消化道反应
恶心、呕吐、胃部不适、腹泻、腹痛等,发生率3%~5%。
5
肝肾毒性
有0.8%~4.3%患者可出现肝肾功能异常,故肝肾功能不良患者慎用。
6血液系统毒性
可有血细胞及血小板减少,溶血性贫血,也有再障报道。
除以上不良反应外,还应注意配伍用药,如与抗酸药合用可减少喹诺酮类药的吸收;与非甾体抗炎药合用可增加神经系统毒性;与咖啡及茶碱合用可减少后者代谢及消除而出现茶碱毒性反应等。
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