口服起效时间约30min，持续时间为6～8h。口服后约1～2h血药浓度达峰值。曲线下面积为每小时每毫升25.5～144ng。口服1～2mg的氯硝唑仑，其曲线下面积与剂量相关（有个体差异）。口服片剂的生物利用度（F）为80%。总蛋白结合率为80%。主要活性代谢产物哌嗪-氮-氧化物占氯硝唑仑代谢物的18%。氯硝唑仑及其代谢产物排泄于尿及粪便内，乳汁内也可查见。表观血浆清除率每分钟为214～356ml。母体药物的半衰期为6.3h，其代谢产物哌嗪-氮-氧化物的半衰期为11.6～16.7h。老年患者半衰期有某种程度的延长。