关于氯普唑仑的药代动力学介绍
口服起效时间约30min,持续时间为6~8h。口服后约1~2h血药浓度达峰值。曲线下面积为每小时每毫升25.5~144ng。口服1~2mg的氯硝唑仑,其曲线下面积与剂量相关(有个体差异)。口服片剂的生物利用度(F)为80%。总蛋白结合率为80%。主要活性代谢产物哌嗪-氮-氧化物占氯硝唑仑代谢物的18%。氯硝唑仑及其代谢产物排泄于尿及粪便内,乳汁内也可查见。表观血浆清除率每分钟为214~356ml。母体药物的半衰期为6.3h,其代谢产物哌嗪-氮-氧化物的半衰期为11.6~16.7h。老年患者半衰期有某种程度的延长。......阅读全文
关于氯普唑仑的药代动力学介绍
口服起效时间约30min,持续时间为6~8h。口服后约1~2h血药浓度达峰值。曲线下面积为每小时每毫升25.5~144ng。口服1~2mg的氯硝唑仑,其曲线下面积与剂量相关(有个体差异)。口服片剂的生物利用度(F)为80%。总蛋白结合率为80%。主要活性代谢产物哌嗪-氮-氧化物占氯硝唑仑代谢物的
关于阿普唑仑片的药代动力学介绍
1、药代动力学: 口服吸收快而完全,血浆蛋白结合率约为80%。口服后1~2小时血药浓度达峰值。2~3天血药浓度达稳态。T1/2一般为12~15小时,老年人为19小时。经肝脏代谢,代谢产物α-羟基阿普唑仑,该产物也有一定药理活性。经肾排泄。体内蓄积量极少,停药后清除快。 2、贮藏:遮光,密封保
关于氯普唑仑的基本介绍
氯硝唑仑,是一种有机化合物,化学式为C23H21ClN6O3,为中效苯二氮卓类药物催眠药,适用于失眠症的短期治疗,被列为第二类精神药品管控、。 一、基本信息 化学式:C23H21ClN6O3 分子量:464.904 CAS号:C23H21ClN6O3 二、理化性质 密度:1.48g/
关于米那普仑的药代动力学介绍
米那普仑口服吸收迅速,生物利用度为85%,达峰时间(Tmax)为0.5~4h,血浆蛋白结合率约为13%,按每次25~100mg每日2次给药时,其血药浓度与给药剂量呈线性关系。主要通过葡萄糖醛酸结合而代谢,90%经肾脏排出(其中50%~60%为药物原形),经粪便排出量不足5%。 [2] 尚无中国
关于咪达唑仑马来酸盐的药代动力学介绍
咪达唑咪达唑仑马来酸盐为亲脂性物质,马来酸盐为其稳定的水溶性盐。在生理性pH值条件下,其亲脂性碱基释出,迅速起效。因脂溶性高,口服后吸收迅速,0.5~1h血药浓度达峰值,吸收后分布于全身各部位,可透过血-脑脊液屏障及胎盘屏障。因通过肝脏的首过效应大,生物利用度为50%,蛋白结合率高达96%。分布
关于氯唑西林钠颗粒的药代动力学介绍
空腹口服氯唑西林钠颗粒500mg,于1小时达血药峰浓度(Cmax),为9.1mg/ml。口服吸收约35%。食物影响本品在胃肠道的吸收,进食后服药者血药浓度仅为空腹服用者一半。本品血清蛋白结合率为94%,能渗入急性骨髓炎病人的骨组织、脓液和关节腔积液中,在胸腔积液中也有较高浓度。亦能透过胎盘进入胎
关于甲氧氯普胺片的药代动力学介绍
1、甲氧氯普胺片的药代动力学:易自胃肠道吸收,进入血液循环后,13~22%迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合。经肝脏代谢。T1/2一般为4~6小时,根据用量大小有别。口服30~60分钟后开始作用,持续时间一般为l~2小时。经肾脏排泄,口服量约有85%以原形及葡糖醛酸结合物随尿排出。 2、甲氧氯
关于复方氯唑沙宗胶囊的药代动力学介绍
口服本品后,氯唑沙宗和对乙酰氨基酚均可快速吸收,平均药物血浆浓度的达峰时间约为45~90min;氯唑沙宗的清除半衰期约为1h,对乙酰氨基酚的清除半衰期约为1.5~3.5h;对乙酰氨基酚可分布于全身大部分组织,主要通过肝脏代谢;氯唑沙宗亦可广泛分布于肌肉、肾、肝、脑和脂肪组织中,脂肪中的浓度为血浆
关于双硫仑的药代动力学介绍
口服双硫仑主要在胃肠道吸收,随后很快被红细胞中谷胱甘肽还原成其单体二乙二硫氨甲酯,肝脏中也同时进行此反应。其单体在肝中代谢成为葡糖苷酯或甲酯、二硫化碳、二乙胺及硫酸根离子,大多数代谢产物从尿中排出,而二硫化碳由呼吸系统排出。 双硫仑的表观半衰期为7.3。给药剂量为250mg时,双硫仑及其代谢产
关于哌仑西平的药代动力学介绍
本品口服吸收不完全,tmax为2~3小时,绝对生物利用度约为26%(± 4.6%),与进食同时服用时可减少吸收,降至10~20%。除了脑及胚胎组织外,本品在其他脏器和骨骼肌均有分布,其中以肝、肾浓度为最高,脾、肺次之,心脏、皮肤、肌肉中和血浓度较低。血浆蛋白结合率约为10%,血浆t1/2为10~
关于阿普唑仑胶囊的药理药动学介绍
一、药理毒理 本品属于短效苯二氮卓类药物。与地西泮有相似的药理作用,但抗焦虑作用较强,并显示出抗抑郁活性。其抗抑郁的作用类似三环类抗抑郁药,且无三环类的副作用,因此已用于或试用于抑郁症,特别是伴有焦虑的抑郁症患者。但由于依赖性及停药戒断症状的严重性,限制了在这方面的应用。 二、药代动力学
简述氯普唑仑的药理和毒理
氯硝唑仑为中效的苯二氮卓类(BDZ)催眠药,不像长效药物那样,引起白天困倦感或造成机敏动作的障碍,也不像超短时效的BDZ药物那样,产生失眠的反跳现象。氯硝唑仑的作用机制类似其他BDZ药物,通过提高大脑中的主要抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的活性而显效。
关于氯普唑仑的不良反应和禁忌症介绍
一、不良反应 1、罕见异常攻击行为、激动、精神错乱和自杀倾向的抑郁。 2、更少见者有低血压、皮疹、尿潴留、性欲改变和黄疸。 3、长期应用和用量过大可发生依赖性。 二、禁忌 1、对苯二氮卓类药物过敏者; 2、儿童; 3、妊娠期妇女; 4、哺乳期妇女; 5、青光眼患者; 6、重症
马来酸咪达唑仑片的药代动力学
本品口服后吸收迅速而完全,首过效应明显,达峰时间0.5~1.5小时,人体绝对生物利用度为40%。分布于全身各组织,易透过血脑屏障,血浆蛋白结合率96~98%。表观分布容积0.7~1.2升/公斤。可透过胎盘屏障进入胎儿血液循环,乳汁中可少量排出。主要在肝脏代谢,主要活性代谢产物为α-羟基咪达唑仑,
关于胃复安(甲氧氯普胺)的药代动力学介绍
胃复安(甲氧氯普胺)易自胃肠道吸收,主要吸收部位在小肠。由于胃复安(甲氧氯普胺)促进胃排空,故吸收和起效迅速,静脉注射后1~3分钟,肌注后10~15分钟,口服后30-60分钟起效,作用持续时间一般为1~2小时。本药口服有首过效应,生物利用度为70%,直肠给药生物利用度为50%~100%,鼻内给药
关于阿普唑仑的药典作用介绍
一、鉴别 1、取本品约5mg,加盐酸溶液(9→1000)2mL溶解后,分为两份:一份加硅钨酸试液1滴,即生成白色沉淀;另一份加碘化铋钾试液1滴,即生成橙红色沉淀。 2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集215图)一致。 二、检查 氯化物 取本品0.50g,加水50mL,振摇10
关于阿普唑仑片的禁忌介绍
一、孕妇及哺乳期妇女用药 1.在妊娠三个月内,本药有增加胎儿致畸的危险。 2.孕妇长期服用可引起依赖,使新生儿呈现撤药症状,妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动,分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱,孕妇应尽量避免使用。 3.本药可以分泌入乳汁,哺乳期妇女应慎用。 二、儿童用药 1
关于阿普唑仑片的禁忌介绍
1.中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。 2.肝肾功能损害。 3.重症肌无力。 4.急性或易于发生的闭角型青光眼发作。 5.严重慢性阻塞性肺部病变。 6.驾驶员、高空作业者、危险精细作业者。
关于阿普唑仑片的基本介绍
阿普唑仑片,适应症为主要用于焦虑、紧张,激动,也可用于催眠或焦虑的辅助用药,也可作为抗惊恐药,并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应慎用。 1、成份 本品主要成份为:阿普唑仑。 化学名称:1-甲基-6-苯基-8-氯-1-H-[1,2,4-三唑[4,3-α][1,4]]苯并二氮杂䓬
关于普司立的药代动力学介绍
1.国内目前尚缺乏普司立的人体详细药代动力学研究资料。 2.文献报道的普司立药代动力学研究情况如下: (1)据《马丁代尔药典》第31版(1996年版)报道,普司立容易经胃肠道吸收,1.5g单剂量口服用药在2小时内就达到约为30ug/ml的最大血浆浓度,24小时后又降到9 ug/ml,48小时
关于利普妥的药代动力学介绍
1、利普妥的药代动力学: 利普妥口服吸收良好,因经肝内广泛首关代谢,绝对生物利用度较低,大约为12%,本品在肝脏经细胞色素P450 3A4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时,但由于其活性代谢物的影响,实际对HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期为20~30小时。本品蛋
关于立普妥的药代动力学介绍
1、吸收:立普妥口服后吸收迅速:1~2小时内血浆浓度达峰(Cmax).吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首过效应。与早晨给药相比,
关于达那唑的药代动力学介绍
达那唑口服后从胃肠吸收。若每次给药100mg,每天2次,血药浓度峰值为0.2~0.8μg/mL,若每次给药200mg,每天2次,连服14天,血药浓度达0.25~2μg/mL,饭后服用血浆浓度高于空腹3~4倍。半衰期为4.5h。达那唑在肝内代谢为乙炔睾酮类。主要分布在肾上腺,并在肝、肾浓缩。代谢产
关于奥美拉唑的药代动力学介绍
奥美拉唑口服经小肠迅速吸收,1h内起效,食物可延迟其吸收,但不影响吸收总量。不同的给药方法、剂型及用药次数均可影响体内药物的血药浓度及生物利用度。奥美拉唑单次给药时生物利用度约为35%,反复给药的生物利用度可达60%。奥美拉唑口服后0.5~7h血药浓度达峰值,达峰浓度为0.22~1.16mg/L
关于苯唑西林的药代动力学介绍
肌内注射苯唑西林 0.5g,半小时血药浓度达峰值,为16.7μg/ml。剂量加倍,血药浓度亦倍增。本品耐酸稳定,口服后吸收良好,30~33%可在肠道吸收;空腹口服本品1g,血药峰浓度于0.5~l小时到达,为11.7μg/ml。食物可影响本品在胃肠道的吸收。3小时内静脉滴注苯唑西林钠 250mg,
关于盐酸甲氧氯普胺注射液的药代动力学介绍
1、盐酸甲氧氯普胺注射液的药代动力学: 进入血液循环后,13%~22%迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合。经肝脏代谢。T1/2一般为4~6小时,根据用量大小有别。作用开始时间:肌注10~15分钟,静注1~3分钟。持续时间一般为1~2小时。主要以游离型、结合型或代谢产物经肾脏排泄,也可自乳汁排出
关于氯氮卓的药代动力学介绍
口服易吸收且完全,血药浓度个体差异较大。生物利用度约86%,总清除率1L/h,表观分布容积28L,蛋白结合率96%。口服0.5~2小时血药浓度达峰值,血药浓度达到稳态需5~14日。经肝脏代谢,先去甲基进而脱氨基氧化,先后转化为具有相似药理活性的去甲氯氮䓬和去甲地西泮。半衰期t1/2为5~30小时
关于水化氯醛的药代动力学介绍
消化道或直肠给药均能迅速吸收, 1小时达高峰,维持4~8小时。脂溶性高,易通过血脑屏障,分布全身各组织。血浆t1/2为7~10小时。在肝脏迅速代谢成为具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白结合率为35~40%,三氯乙醇t1/2约为4~6小时。口服水合氯醛30分钟内即能入睡,持续时间为4~8小时。三氯
关于氟氯西林的药代动力学介绍
氟氯西林口服不吸收。肌注1g后,血药峰浓度于0.8h后到达,为44.6mg/L,生物利用度89.5%。分布容积广,为20.6L。消除半减期1.9h。静脉推注1g(推注10min)的即刻血药浓度134mg/L:24h内约70%以原形由尿液排出,约1%~2%由粪排出。4h血透可清除本品,25%~50
关于双氯西林的药代动力学介绍
双氯西林在胃酸条件下稳定,口服吸收良好。食物对阿莫西林的吸收无任何影响,但能减少双氯西林的吸收。口服1~2小时内血药浓度均可达到高峰值,半衰期为0.5-1.5小时。阿莫西林的蛋白结合率较低,约为20%;而双氯西林的蛋白结合率可达97%以上。两者可广泛分布于组织和体液中,但极少进入脑脊液。两者体内