发布时间:2024-06-25 13:58 原文链接: 关于洛索洛芬钠胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理

  洛索洛芬钠为非甾体消炎药,具有镇痛、消炎及解热作用,尤其是镇痛作用较强,其作用机理为抑制前列腺素生物合成,其作用点为环氧化酮。本品为前体药物,经消化道变换成活性代谢物而发挥作用。 药理作用:据国外文献报道: 1.镇痛作用 (1) 在Randall-Selitto法(炎症足加压法:大鼠口服)试验中,洛索洛芬钠的ED 50值为0.13mg/kg,比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强10~20倍。 (2) 在大鼠热炎症性疼痛法(大鼠口服)试验中,洛索洛芬钠的ID 50值为0.76mg/kg,镇痛作用与萘普生相同,比吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强3~5倍。 (3) 在大鼠慢性佐剂关节炎疼痛法(大鼠口服)试验中,洛索洛芬钠的ED 50值为0.53mg/kg,比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强4~6倍。 (4) 本品的镇痛作用部位为末梢,属外周性的。 2.消炎作用 洛索洛芬钠对角叉菜胶浮肿(大鼠),佐剂关节炎(大鼠)等的急性及慢性炎症,显示与酮洛芬及萘普生几乎同等的抗炎症作用。 3.解热作用 洛索洛芬钠对酵母引起的发热(大鼠),显示与酮洛芬及萘普生几乎同等、吲哚美辛的约3倍的解热作用。

  药代动力学

  据国外文献报道: 16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时,药物迅速吸收,血液中除有洛索洛芬钠原型药物外,还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体。血药浓度达峰时间,洛索洛芬钠约为30分钟,trans-OH体约为50分钟,半衰期均为约1小时15分钟。 5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠,1小时后洛索洛芬钠及trans-OH体的血浆蛋白结合率分别为97.0%、92.8%。 本品迅速通过尿液排泄,大部分以洛索洛芬钠或trans-OH体的葡萄糖醛酸结合物的形式排泄。服用8小时后,约50%排出体外。 5例健康成人口服给予洛索洛芬钠,每次60mg,一日3次,连续服用5天,与1次口服时相比均无明显差异,未见蓄积性。