关于洛索洛芬钠胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 洛索洛芬钠为非甾体消炎药,具有镇痛、消炎及解热作用,尤其是镇痛作用较强,其作用机理为抑制前列腺素生物合成,其作用点为环氧化酮。本品为前体药物,经消化道变换成活性代谢物而发挥作用。 药理作用:据国外文献报道: 1.镇痛作用 (1) 在Randall-Selitto法(炎症足加压法:大鼠口服)试验中,洛索洛芬钠的ED 50值为0.13mg/kg,比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强10~20倍。 (2) 在大鼠热炎症性疼痛法(大鼠口服)试验中,洛索洛芬钠的ID 50值为0.76mg/kg,镇痛作用与萘普生相同,比吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强3~5倍。 (3) 在大鼠慢性佐剂关节炎疼痛法(大鼠口服)试验中,洛索洛芬钠的ED 50值为0.53mg/kg,比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强4~6倍。 (4) 本品的镇痛作用部位为末梢,属外周性的。 2.消炎作用 洛索洛芬钠对角叉菜胶浮肿(大鼠),佐剂关节炎(大鼠)等的......阅读全文
关于洛索洛芬钠胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 洛索洛芬钠为非甾体消炎药,具有镇痛、消炎及解热作用,尤其是镇痛作用较强,其作用机理为抑制前列腺素生物合成,其作用点为环氧化酮。本品为前体药物,经消化道变换成活性代谢物而发挥作用。 药理作用:据国外文献报道: 1.镇痛作用 (1) 在Randall-Selitto法(炎症足加压法:大鼠
洛索洛芬钠胶囊的药代动力学
据国外文献报道: 16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时,药物迅速吸收,血液中除有洛索洛芬钠原型药物外,还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体。血药浓度达峰时间,洛索洛芬钠约为30分钟,trans-OH体约为50分钟,半衰期均为约1小时15分钟。 5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠,1
洛索洛芬钠胶囊的药理毒理介绍
洛索洛芬钠为非甾体消炎药,具有镇痛、消炎及解热作用,尤其是镇痛作用较强,其作用机理为抑制前列腺素生物合成,其作用点为环氧化酮。本品为前体药物,经消化道变换成活性代谢物而发挥作用。 药理作用:据国外文献报道: 1.镇痛作用 (1) 在Randall-Selitto法(炎症足加压法:大鼠口服)试验中
洛索洛芬钠胶囊的药代动力学及贮藏介绍
药代动力学 16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时,药物迅速吸收,血液中除有洛索洛芬钠原型药物外,还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体。血药浓度达峰时间,洛索洛芬钠约为30分钟,trans-OH体约为50分钟,半衰期均为约1小时15分钟。 5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠,1小
关于洛索洛芬钠分散片的药代动力学
16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时,药物迅速吸收,血液中除有洛索洛芬钠原型药物外,还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体。血药浓度达峰时间,洛索洛芬钠约为30分钟,trans-OH体约为50分钟,半衰期均为约1小时15分钟。 5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠,1小时后洛索洛芬钠
关于洛索洛芬钠胶囊的药理作用介绍
洛索洛芬钠为非甾体消炎药,具有镇痛、消炎及解热作用,尤其是镇痛作用较强,其作用机理为抑制前列腺素生物合成,其作用点为环氧化酮。本品为前体药物,经消化道变换成活性代谢物而发挥作用。 药理作用:据国外文献报道: 1.镇痛作用 (1) 在Randall-Selitto法(炎症足加压法:大鼠口服)试验中
关于洛索洛芬钠分散片的药代动力学介绍
据国外文献报道: 16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时,药物迅速吸收,血液中除有洛索洛芬钠原型药物外,还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体。血药浓度达峰时间,洛索洛芬钠约为30分钟,trans-OH体约为50分钟,半衰期均为约1小时15分钟。 5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠
关于洛索洛芬钠分散片的药理毒理介绍
洛索洛芬钠为非甾体消炎药,具有较好的镇痛消炎作用,尤其是镇痛作用较强,其作用机理为抑制前列腺素合成,其作用点为环氧化酮。本品为前体药物,经消化道吸收后变换成活性代谢物e而发挥作用。 药理作用:据国外文献报道: 1.镇痛作用 (1) 在Randall-Selitto法(炎症足加压法:大鼠口服
关于洛索洛芬钠片的药理药动学介绍
1、药理毒理 药理作用:本品为非甾体类消炎镇痛药,具有显著的镇痛、抗炎症及解热作用,尤其镇痛作用很强。本品为前体药物,经消化道吸收后转化为活性代谢物而发挥作用。 2、药代动力学 据文献报道,口服本品后迅速吸收,血中除有洛索洛芬(原型)之外,还有trans-OH体(活性代谢物)。到达最高
洛索洛芬钠分散片的药理毒理介绍
洛索洛芬钠为非甾体消炎药,具有较好的镇痛消炎作用,尤其是镇痛作用较强,其作用机理为抑制前列腺素合成,其作用点为环氧化酮。本品为前体药物,经消化道吸收后变换成活性代谢物e而发挥作用。 药理作用:据国外文献报道: 1.镇痛作用 (1) 在Randall-Selitto法(炎症足加压法:大鼠口服
关于洛索洛芬钠胶囊的禁忌介绍
1、消化性溃疡患者(因抑制前列腺素生物合成,减少胃血流量,会使消化性溃疡恶化); 2、严重血液异常患者(有可能引起血小板功能障碍,并使其恶化); 3、严重肝损伤患者(有肝损伤的副作用报告,并有可能使其恶化); 4、严重肾损害患者(会出现急性肾功能衰竭、肾病综合征等副作用); 5、严重心功能衰竭患
洛索洛芬钠胶囊的成分介绍
本品主要成份为洛索洛芬钠,其化学名称为2-[4-(2-氧代环戊烷-1-基甲基)苯基]丙酸钠二水合物。 其结构式为: 分子式:C 15H 17NaO 3·2H 2O 分子量:304.32
洛索洛芬钠胶囊的成分及性状介绍
成份 本品主要成份为洛索洛芬钠,其化学名称为2-[4-(2-氧代环戊烷-1-基甲基)苯基]丙酸钠二水合物。 其结构式为: 分子式:C 15H 17NaO 3·2H 2O 分子量:304.32 性状 本品为硬胶囊,内容物为白色或类白色颗粒。
关于洛索洛芬钠胶囊的适应症
1、下述疾患及症状的消炎和镇痛:类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩周炎、颈肩臂综合症; 2、手术后、外伤后及拔牙后的镇痛和消炎; 3、下述疾患的解热和镇痛,急性上呼吸道炎(包括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎)。
关于洛索洛芬钠胶囊的用法用量介绍
口服,不宜空腹服药: 1、用于适应症1或2时,成人一次60mg(1粒),一日3次。出现症状时,可1次口服60~120mg(1~2粒),应随年龄及症状适宜增减或遵医嘱。 2、用于适应症3时,成人一次顿服60mg(1粒),应随年龄及症状适宜增减。但原则上一日2次,每日最大剂量不超过180mg(3粒)
洛索洛芬钠的药理作用如何?
洛索洛芬钠片的作用机理主要是通过抑制前列腺素的合成来发挥其镇痛、抗炎及解热作用。 具体来说,洛索洛芬钠片在体内转化为活性代谢物,这些代谢物能够抑制环氧合酶(COX)的活性,尤其是COX-2。环氧合酶是负责合成前列腺素的关键酶类,前列腺素是引起炎症、疼痛和发热的物质。通过减少前列腺素的生成,洛索
洛索洛芬钠胶囊的性状及适应症
性状 本品为硬胶囊,内容物为白色或类白色颗粒。 适应症 1、下述疾患及症状的消炎和镇痛:类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩周炎、颈肩臂综合症; 2、手术后、外伤后及拔牙后的镇痛和消炎; 3、下述疾患的解热和镇痛,急性上呼吸道炎(包括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎)。
洛索洛芬钠胶囊的适应症及规格
适应症 1、下述疾患及症状的消炎和镇痛:类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩周炎、颈肩臂综合症; 2、手术后、外伤后及拔牙后的镇痛和消炎; 3、下述疾患的解热和镇痛,急性上呼吸道炎(包括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎)。 规格 60mg(按无水洛索洛芬钠计)。
洛索洛芬钠胶囊的规格及用法用量介绍
规格 60mg(按无水洛索洛芬钠计)。 用法用量 口服,不宜空腹服药: 1、用于适应症1或2时,成人一次60mg(1粒),一日3次。出现症状时,可1次口服60~120mg(1~2粒),应随年龄及症状适宜增减或遵医嘱。 2、用于适应症3时,成人一次顿服60mg(1粒),应随年龄及症状适宜增减
洛索洛芬钠胶囊的注意事项
1.下述患者慎重用药 (1)有消化性溃疡既往史患者(会使溃疡复发)。 (2)长期给非甾体类消炎镇痛剂引起消化性溃疡的患者,有必要长期使用本品且用米索前列醇进行治疗的患者(米索前列醇可以使非甾体类消炎镇痛药引起的消化性溃疡加重,因此连续使用本品时,应充分观察经过并慎重给药)。 (3)血液异常或有其
洛索洛芬钠胶囊的相互作用
本品与以下药物合用时应注意以下药物相互作用: 与香豆素类抗凝血药(华法林)合用时,会增强该药的抗凝血作用,注意必要时应减量。(因本品抑制前列腺素的生物合成作用,从而抑制血小板聚集,降低血液凝固力,对该药的抗凝血起相加作用。) 与磺酰脲类降血糖药(甲苯磺丁脲等)合用时,会增强该药的降血糖作用,注意
洛索洛芬钠胶囊的用法用量及不良反应
用法用量 口服,不宜空腹服药: 1、用于适应症1或2时,成人一次60mg(1粒),一日3次。出现症状时,可1次口服60~120mg(1~2粒),应随年龄及症状适宜增减或遵医嘱。 2、用于适应症3时,成人一次顿服60mg(1粒),应随年龄及症状适宜增减。但原则上一日2次,每日最大剂量不超过180
关于洛索洛芬钠片的使用禁忌
一、孕妇及哺乳期妇女用药 1. 孕妇或可能妊娠的妇女,用药应权衡利弊(尚未确立妊娠期用药的安全性)。 2. 因动物实验(大鼠)有延迟分娩及有胎仔动脉导管狭窄的报告,妊娠晚期妇女禁用。 3. 哺乳期妇女避免用药,必须用药时,应停止哺乳(大鼠实验报告本品能泌入乳汁)。 二、儿童用药 尚
洛索洛芬钠的副作用?
洛索洛芬钠的副作用主要包括胃肠道不适、头痛、头晕、皮疹等。在某些情况下,患者可能会经历更严重的副作用,如过敏反应、呼吸困难、休克、急性肾功能不全、肾病综合征、间质性肺炎以及贫血、白细胞减少、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多、AST、ALT、ALP升高等。
洛索洛芬钠胶囊的不良反应有哪些
总病例13486例中,报告有副作用的有409例(3.03%)。主要有消化系统症状(胃及腹部不适感、胃痛、恶心及呕吐、食欲不振等2.25%)、浮肿及水肿(0.59%)、皮疹及荨麻疹等(0.21%)、嗜睡(0.10%)等报告。 (1)重大不良反应 1)休克(发生率不详):会引起休克,故应注意观察,若
关于酮洛芬缓释胶囊的药理毒理介绍
1.毒理研究 致癌作用、致突变作用对生育障碍作用小鼠长期毒性试验(最高32mg/kg/d;96mg/m2/d)没有显示有潜在的致癌作用。人体治疗的最高推荐剂量为300mg/天,60kg体重体表面积约1.6m2,大约是5mg/kg/d;185mg/m2/d。根据体表面积推算,小鼠服用剂量是人体最
洛索洛芬钠片作用机理?
洛索洛芬钠片的作用机理主要是通过抑制前列腺素的合成来发挥其镇痛、抗炎及解热作用。 具体来说,洛索洛芬钠片在体内转化为活性代谢物,这些代谢物能够抑制环氧合酶(COX)的活性,尤其是COX-2。环氧合酶是负责合成前列腺素的关键酶类,前列腺素是引起炎症、疼痛和发热的物质。通过减少前列腺素的生成,洛索
关于兰索拉唑胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为苯并咪唑类化合物,口服吸收后转移至胃粘膜,在酸性条件下转变为活性体结构,此种活性物与质子泵((H++K+)-ATPase)的SH基结合,从而抑制该酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。1.(H++K+)-ATPase活性抑制作用兰索拉唑可抑制狗胃粘膜内微粒体的(H++K+)-ATPas
简述酮洛芬缓释胶囊的药代动力学
本品口服可在胃肠道快速和完全吸收,健康受试者单次服药200mg后3—5小时血药浓度达峰值,Cmax为3.46±0.69ug/ml,本品在血浆中主要以原形药、羟化代谢物和相应的葡糖甘酸代谢物形式存在,本品与血浆中白蛋白结合率为99%,约60%的药物主要以葡萄糖醛酸结合物形式从尿中排泄。
尼群洛尔片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本复方制剂为抗高血压药。 (1)尼群地平为二氢吡啶类钙通道阻滞剂。可抑制血管平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流,但以血管作用为主,故其血管选择性较强。本品引起冠状动脉、肾小动脉等全身血管的扩张,产生降压作用。 (2)阿替洛尔为选择性β1肾上腺素受体阻滞剂,不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性