口服吸收率较地高辛完全而规则，其吸收率可达90%～95%，口服0.3mg后30～40min达血药浓度高峰，其达峰时间平均比地高辛提高30min，且峰浓度也比地高辛高；甲基狄戈辛半衰期60h，也比地高辛长。体内清除速度较地高辛快。大部分以原形或代谢产物于7天内由尿排出；小部分经肾外途径排出。
