关于甲基狄戈辛的药代动力学介绍
口服吸收率较地高辛完全而规则,其吸收率可达90%~95%,口服0.3mg后30~40min达血药浓度高峰,其达峰时间平均比地高辛提高30min,且峰浓度也比地高辛高;甲基狄戈辛半衰期60h,也比地高辛长。体内清除速度较地高辛快。大部分以原形或代谢产物于7天内由尿排出;小部分经肾外途径排出。......阅读全文
关于甲基狄戈辛的药代动力学介绍
口服吸收率较地高辛完全而规则,其吸收率可达90%~95%,口服0.3mg后30~40min达血药浓度高峰,其达峰时间平均比地高辛提高30min,且峰浓度也比地高辛高;甲基狄戈辛半衰期60h,也比地高辛长。体内清除速度较地高辛快。大部分以原形或代谢产物于7天内由尿排出;小部分经肾外途径排出。
关于甲基狄戈辛的基本介绍
甲基狄戈辛,是一种有机化合物,化学式为C42H66O14,主要用作强心药。 化学式:C42H66O14 分子量:794.965 CAS号:30685-43-9 EINECS号:250-292-0
关于甲基狄戈辛的药典信息介绍
1、基本信息 本品为3β-[[O-2,6-二脱氧-4-O-甲基-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基(1→4)-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基]氧代]-12β,14-二羟基-5β,14β-心甾20(22)烯内酯,按干燥品计算,含C42H66O1
关于甲基狄戈辛的鉴别测定介绍
1、取本品约1mg,置小试管中,加含三氯化铁的冰醋酸溶液(取冰醋酸10mL,加三氯化铁试液1滴制成)1mL溶解后,沿管壁缓缓加硫酸1mL,使成两液层,接界处显紫色,放置后,冰醋酸层显蓝色。 2、在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
关于甲基狄戈辛的含量测定介绍
照高效液相色谱法(通则0512)测定。 内标溶液 取洋地黄毒苷对照品适量,精密称定,加流动相溶解并稀释制成每1mL中含0.1mg的溶液,摇匀。 供试品溶液 取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含甲地高辛0.1mg的溶液,精密量取2mL与内标溶液2mL,置10mL量
关于甲基狄戈辛的用法用量介绍
1、适应症 适用于急性心力衰竭和慢性心力衰竭。 2、注意事项 对肾功能损害患者半衰期明显延长,故肾衰患者应适当减少用药剂量。其他注意事项同地高辛。 3、用法用量 口服每次0.2mg,每天2次,2~3天后服维持量,每次0.1mg,每天1~2次。
关于甲基狄戈辛的物质检查介绍
1、有关物质 照高效液相色谱法(通则0512)测定 。 供试品溶液:取本品,加溶剂[乙腈-水(34:66)]溶解并稀释制成每1mL中约含0.25mg的溶液。 对照溶液:精密量取供试品溶液适量,用溶剂定量稀释制成每1mL中含12.5µg的溶液。 色谱条件:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以
简述甲基狄戈辛的药理作用
甲基狄戈辛为地高辛的衍生物(甲基化合物),作用与用途和地高辛基本相同,但甲基狄戈辛口服吸收快而完全,起效迅速,蓄积性小,临床应用安全性较高,强心作用强于地高辛,0.3mg的效应相当于地高辛0.5mg。药理作用机制参见地高辛。
简述甲基狄戈辛的理化性质
密度:1.33g/cm3 熔点:200-202°C 沸点:914.1ºC 闪点:270.5ºC 折射率:1.589 外观:白色结晶性粉末 溶解性:在三氯甲烷中略溶,在甲醇、乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶
关于磺胺多辛的药代动力学介绍
磺磺胺多磺胺多辛口服吸收后,可广泛分布于红细胞、白细胞、肾脏、肺脏、肝脏和脾脏中,药物可透过胎盘屏障,乳汁中也可含有少量药物。单剂口服磺胺多辛0.5g后,2.5~6h达血药浓度峰值,约为50~75μg/ml。磺胺多辛血浆蛋白结合率高,约为90%~95%,半衰期β相为100~230h,平均为170
关于地佐辛的药代动力学介绍
一、药物动力学 肌内注射后吸收迅速。在肝脏代谢,主要由尿液中排出。健康志愿者单剂量10mg静脉注射,血浆t1/2为2.2~2.8h,表观分布容积为11.2L/kg。在肝脏代谢,用药后8h内剂量的80%以上由尿液中排出。 二、适应证 用于急性疼痛的治疗,如术后中、重度疼痛,内脏绞痛,晚期癌痛
关于阿西美辛的药代动力学介绍
阿西美辛口服后吸收快而完全。重复给药后的生物利用度几达100%。口服6h后达稳态,在滑液、滑膜和肌肉中的活性成分水平,均明显高于血中水平并达到有效的治疗浓度。阿西美辛口服吸收后经肝脏代谢,其主要活性代谢产物为吲哚美辛。长期服用后,血中的阿西美辛和吲哚美辛的浓度比率约为1:1。阿西美辛及其主要代谢
关于甲基多巴片的药代动力学介绍
甲基多巴口服吸收不一,约50%,与血浆蛋白结合不到20% 。单次口服后4~6小时降压作用达高峰,作用持续12~24小时。多次口服后2~3天达作用高峰,并持续至停药后24~48小时;一旦达到有效降压剂量,大多数人可产生12~24小时平稳降压效应。停药后24~48小时血压恢复。血浆半衰期约为1.7小
关于阿西美辛胶囊的药代动力学介绍
健康成人口服阿西美辛后,血中主要以消炎痛形式和微量的阿西美辛存在。阿西美辛吸收半衰期0.86h,消除半衰期刊2.62h,达峰时2.72h,达峰浓度1.49μg/ml经尿排泄的代谢物达99%以上,排泄的主要代谢物是消炎痛,去对氯苯甲酰基阿司西美辛以及对氯苯甲酰基消炎痛,尿排泄率约为40%(0~24
关于头孢呋辛酯片的药代动力学介绍
头孢呋辛酯化后增加了分子的脂溶性,可供口服,服药后从胃肠道吸收,并迅速在肠粘膜和血液内水解而释放头孢呋辛进入血液循环,大约2~3小时后血药浓度达峰值,最低抑菌浓度持续8小时以上,本品空腹给药时生物利用度为36%,餐后服用可增加吸收,生物利用度达52%。血清半衰期为1.2~1.6小时,24小时内给
关于头孢呋辛酯胶囊的药代动力学介绍
据Physicians,Desk Reference介绍,口服给药后.头孢呋辛酯被胃肠道吸收.并迅速被肠粘膜和血液中的非特异性酯酶水解,释放出头孢夫辛进入体循环。头孢呋辛广泛分布于细胞外液中。头孢呋辛酯水解后的酯部分则被代谢成乙醛和醋酸,头孢呋辛则以原形从尿中排泄。 健康成人空腹单次刚艮本品0
关于福辛普利钠片的药代动力学介绍
福辛普利钠片绝对吸收率为平均口服剂量的36%,吸收不受食物影响,在胃肠粘膜和肝脏迅速并完全水解成具有活性的福辛普利拉。达峰浓度(Cmax)的时间与剂量无关,约在3小时达峰,与血管紧张素I升压反应的最大抑制作用相一致,给药后3至6小时抑制作用达高峰。 肝肾功能正常的高血压病人接受重复剂量本品,福
关于福辛普列钠片的药代动力学介绍
口服本品后约吸收36%,食物可影响其吸收的速度,但不影响其吸收量。本品吸收后75%在肝和胃肠道黏膜处水解生成活性代谢产物福辛普利拉,其抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强。口服本品单剂后1小时内起作用,2~4小时达峰作用,作用维持约24小时。本品44%~50%经肾清除,46%~50%经肝清除后从肠
概述艾得辛的药代动力学
24例健康志愿者,每组12例。单次给药剂量组:分为低25mg、高50mg两个剂量组。多次给药剂量组:按低剂量25mg/次,12h给药一次,连续给药6日。进食后给药:选择单次给药高剂量组受试者50mg/次口服。 艾拉莫德在体内符合一室模型的药代动力学特性,在治疗剂量范围内(25mg~50mg),
关于福辛普列钠片的药代动力学
口服本品后约吸收36%,食物可影响其吸收的速度,但不影响其吸收量。本品吸收后75%在肝和胃肠道黏膜处水解生成活性代谢产物福辛普利拉,其抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强。口服本品单剂后1小时内起作用,2~4小时达峰作用,作用维持约24小时。本品44%~50%经肾清除,46%~50%经肝清除后从肠
简述甲基苄肼的药代动力学
1、药代动力学 口服吸收迅速,很快分布到各组织中,在肝、肾中浓度最高,能通过血-脑脊液屏障,人血浆半衰期为10min。绝大部分在体内代谢,主要由尿排泄,约30%以二氧化碳形式从肺部排出。 2、剂型与规格 片剂:25mg,50mg。 注射剂(粉):100mg。
简述甲基多巴的药代动力学
单剂口服为4~6h,多次口服为2~3天。血药浓度在2~4h达到峰值。持续时间单次给药为12~24h。多次给药为24~48h。体内分布以肾脏的浓度最高,心和肺次之。蛋白结合率小于20%。代谢部位在肝脏,代谢产物为α甲基去甲肾上腺上腺上腺素。经肾排泄,有90%的甲基多巴和其代谢物随尿排出。
简述坦索罗辛的药代动力学
坦索罗辛口服胶囊为缓释剂。成人单次口服0.2mg,经(5.50±1.10)h达血药浓度峰值(5.99士1.61)ng/ml。连续服药,血药浓度可在第4d达稳定状态。药物通过肝脏代谢,其血浆蛋白结合率约为99%,分布体积约为0.2L/Kg,消除半衰期为(8.12±3.84)h。坦索罗辛代谢产物的7
简述吲哚美辛片的药代动力学
口服吸收迅速而完全,4小时可达给药量的90%,食物或服用含铝及镁的制酸药可稍使吸收缓慢,血浆蛋白结合率约为99%。口服1~4小时血药浓度达峰值,用量25mg时血药浓度为1.4mg/ml,50mg时为2.8mg/ml;t1/2β平均为4.5小时,早产儿明显延长。本品在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲
简述地吉妥辛的药代动力学
一、地吉妥辛的药代动力学: 口服吸收迅速而完全,生物利用度高达90%以上,服药后1h血浆药物浓度达峰值,经4h达显效,6~12h达峰效应,血清治疗浓度为15~25mg/ml,血浆蛋白结合率达97%,主要经肝微粒体酶代谢消除,消除半衰期一般为4~7天。由肝汁排出,再循环后,最终由尿排出,80%皆
关于利君沙的药代动力学介绍
本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后,0.5~2.5小时达血药峰浓度,酯化物及碱二者的总浓度为15 mg /L,游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出
关于克仑特罗的药代动力学介绍
克仑特罗口服吸收快而完全,15min起效,血浆药物浓度达峰值时间为2~3h,作用持续6~8h。药物分布符合带有周边室的二室开放模型。自血浆中的消除可分两相,血浆分布半衰期为1h,血浆代谢半衰期为34h,主要通过肾脏排泄,168h后排泄87%。给药间隔12h足以维持血药浓度。在人体中已发现5种代谢
关于法莫替丁的药代动力学介绍
法莫替丁口服吸收迅速但不完全,口服生物利用度约为50%,且不受食物影响。口服后约1h起效,2~3h血药浓度达峰值,作用持续时间约12h以上。法莫替丁在体内分布广泛,消化道、肾、肝、颌下腺及胰腺均有高浓度分布,但不透过胎盘屏障。血浆蛋白结合率为15%~20%。不论口服或静注半衰期均为3h,肾功能不
关于氯胺酮的药代动力学介绍
氯胺酮t1/2α为7~17min,稳态分布容积为3L/kg,血浆蛋白结合率为45%~50%。静脉注射后首先进入脑组织,脑内浓度可高于血浆浓度的6.5倍。肝、肺和脂肪内的浓度也较高,重分布明显。t1/2β为2~3h。主要经肝脏生物转化成去甲氯胺酮,再继续代谢成无活性化合物,去甲氯胺酮仍有镇痛作用,
关于环丙沙星的药代动力学介绍
250mg和500mg后,高峰血药浓度分别为1.45mg/L和2.56mg/L,生物利用度为49%~70%。静滴该品100mg和后,高峰血药浓度为2.53±1.03mg/L。该药吸收后在体内广泛分布,在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道组织、痰液中均可达有效药物水平。该品的消除半减期为3.3~4.9