卡托普甲巯丙脯氨酸口服后在胃肠道吸收迅速，吸收率60%～75%，空腹服用生物利用度为70%，若与食物同服，吸收率可降低约35%，生物利用度为30%～40%，故应餐前1h服用。作用开始时间为给药后15min，tmax 1～2h，有效血药浓度50μg/ml，吸收后可分布于各组织，可通过胎盘屏障到达胎体，少量通过血-脑脊液屏障，Vd 0.70±0.09L/kg，t1/2 1.9±0.5h，血浆蛋白结合率30%。甲巯丙脯氨酸部分在肝脏代谢，在24h内以原形药物（45%～50%）或代谢产物（95%）经尿液排泄，CL每分钟12.7±3.0ml/kg，但肾病患者排泄较慢。