关于甲巯丙脯氨酸的药代动力学介绍
卡托普甲巯丙脯氨酸口服后在胃肠道吸收迅速，吸收率60%～75%，空腹服用生物利用度为70%，若与食物同服，吸收率可降低约35%，生物利用度为30%～40%，故应餐前1h服用。作用开始时间为给药后15min，tmax 1～2h，有效血药浓度50μg/ml，吸收后可分布于各组织，可通过胎盘屏障到达胎体，少量通过血-脑脊液屏障，Vd 0.70±0.09L/kg，t1/2 1.9±0.5h，血浆蛋白结合率30%。甲巯丙脯氨酸部分在肝脏代谢，在24h内以原形药物（45%～50%）或代谢产物（95%）经尿液排泄，CL每分钟12.7±3.0ml/kg，但肾病患者排泄较慢。......阅读全文
关于甲巯丙脯氨酸的药代动力学介绍
卡托普甲巯丙脯氨酸口服后在胃肠道吸收迅速，吸收率60%～75%，空腹服用生物利用度为70%，若与食物同服，吸收率可降低约35%，生物利用度为30%～40%，故应餐前1h服用。作用开始时间为给药后15min，tmax 1～2h，有效血药浓度50μg/ml，吸收后可分布于各组织，可通过胎盘屏障到达胎
关于甲巯丙脯氨酸的用法用量介绍
起始量每次12.5mg，每天3次，饭前1h服用。1～2周后可逐渐增加至每次50mg、100mg、150mg，每天3次。每天剂量不超过450mg。曾用其他降压药者应减量为每次6.25mg，每天3次，或更少。肾功能损伤者亦应减量，可改为每天1次。治疗心力衰竭6.25mg开始每天1～3次，长期维持剂量
关于甲巯丙脯氨酸的不良反应介绍
皮肤系统：常见有皮疹，呈斑丘疹和麻疹样皮疹，发生率约为7%～14%，偶见荨麻疹，血管神经性水肿，天疱疮样反应和剥脱性皮炎。造血系统：表现为全血细胞、白细胞、粒细胞减少或缺乏，发生率约0.3%～1%，以后者为常见。曾报道一组发生粒细胞缺乏和白细胞减少共18例，停药后16例恢复正常，2例死亡。肾脏损
简述甲巯丙脯氨酸的药理作用
卡托普甲巯丙脯氨酸竞争性抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统，阻断转化为血管紧张素Ⅱ的过程，对各种实验性动物的高血压均能降低外周阻力，使血压下降。同时使全身血管扩张，导致心脏后负荷降低，心排血量略增，肾血管阻力也明显下降，肾血流量增加，醛固酮分泌减少，有利于尿钠的排泄，体液量减少，静脉回流心脏量也相
关于巯甲丙脯酸的药物相互作用介绍
1.与利尿药同用可致严重低血压，故原利尿药宜停用或减量，甲巯丙脯氨酸开始用量宜小。 2.与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。 3.甲巯丙脯氨酸可能增高血钾，慎与保钾利尿药如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利或补钾药同用。 4.与其他降压药合用，降压作用加强，与引起肾素释出或影
关于甲睾酮的药代动力学介绍
甲睾酮口服易吸收，但在到达全身循环前，即在肝脏内大部分代谢破坏，代谢物与葡糖醛酸或硫酸结合由尿中排出，所以口服实际无效。甲睾酮在肝内破坏缓慢，胃肠道及口腔粘膜吸收较完全，口服或舌下给药有效，t1/2为2.5～3.5小时，舌下含片1小时血药浓度达峰值，口服片2小时达峰值。丙酸睾丸素油注射液吸收缓慢
关于丙吡胺的药代动力学介绍
口服后吸收良好，可达90%(因剂型而异)。广泛分布于全身，表观分布容积为3.0～5.7L/kg。蛋白结合率依血药浓度而异，约为35%～95%。t1/2约4～10小时，肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10～18小时。一次口服300mg后30分钟至3小时可达治疗作用，1～3小时血药浓度达峰值，约持
关于巯甲丙脯酸的含量测定介绍
取本品约0.3g，精密称定，加水100ml，振摇使溶解，加稀硫酸10ml，再加碘化钾1.0g与淀粉指示液2ml，用碘酸钾滴定液（0.01667mol/L）滴定，至溶液显微蓝色（保持30秒不褪色），并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml碘酸钾滴定液（0.01667mol/L）相当于21.73mg的
关于巯甲丙脯酸的鉴别测定介绍
（1）取本品约25mg，加乙醇2ml溶解后，加亚硝酸钠结晶少许与稀硫酸10滴，振摇，溶液显红色。 （2）取卡托普利二硫化物项下的供试品溶液，用流动相稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液，作为供试品溶液；另取卡托普利对照品，加甲醇适量溶解，再用流动相稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，作为对
关于甲氧丙酸的药代动力学介绍
甲氧丙酸口服吸收迅速且完全，碳酸氢钠能加速其吸收，而氢氧化化铝则延缓其吸收。可广泛分布于人体组织，尤以关节腔、骨、肌肉组织中含量最高。可透过血-脑脊液屏障、胎盘屏障，亦可进入乳汁。在体内部分被代谢，以原形及代谢物形式自尿中缓慢排泄，消除半衰期约为13～14h。甲氧丙酸直肠给药也能吸收但达峰时间较
关于甲氨蝶呤的药代动力学介绍
用量小于30mg/m2时，口服吸收良好，1小时～5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐，另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾（约40～90%）排泄，大多以原形药排出体外；小于10%的药物通过胆汁排泄，t1/2α为1小时；t1/2β为二室型：初期为2～3小时；终末期为8～10小时。
关于丙戊酸钠片的药代动力学介绍
口服胃肠吸收迅速而完全，约1～4小时血药浓度达峰值，生物利用度近100%，有效血药浓度为50～100μg/ml。血药浓度约为50mg/ml时血浆蛋白结合率约94%；血药浓度约为100μg/ml时，血浆蛋白结合率约为80%～85%。 血药浓度超过120μg/ml时可出现明显不良反应。随着血药浓度增
简述甲巯丙脯氨酸的适应证和禁忌症
一、甲巯丙脯氨酸的适应证 轻、中度高血压，重症高血压（与利尿剂或β受体拮抗剂并用）；充血性心力衰竭。也用于急性心衰及顽固性慢性心衰和急性心肌梗死后的二级预防。 二、甲巯丙脯氨酸的禁忌证 1.肾功能不全、严重自身免疫性疾病患者禁用。 2.孕妇及哺乳期妇女、过敏体质者禁用。 3.中性白细胞
简述甲胺丙内乙蒽的药代动力学
甲胺丙内乙蒽口服吸收缓慢但完全，9～16h可达血药峰值。体内分布广泛，约88%与血浆蛋白结合。t1/2约为51h。在肝脏去甲基后生成的主要活性代谢产物为去甲甲胺丙内乙蒽，t1/2约为60～90h，甲胺丙内乙蒽及去甲甲胺丙内乙蒽通过N-氧化、羟基化及与葡萄糖醛酸结合后随尿排出，小部分随粪便排出，可
关于巯甲丙脯酸的物质检查介绍
避光操作。取本品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，作为供试品溶液（临用新制）；另取卡托普利二硫化物对照品，精密称定，加甲醇适量溶解，再用流动相定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液，作为对照品溶液；再取卡托普利与卡托普利二硫化物对照品，加甲醇适量溶解，用流动相
关于巯甲丙脯酸肾损害的预后介绍
关于卡托普利所引起的肾损害预后存在争议。一些作者认为蛋白尿只是短暂的过程，与进展性肾功能衰竭无关，而且有时不停药蛋白尿也可以自行减少消失。Case等报道了81例因患高血压病使用卡托普利的患者，6例在治疗过程中出现蛋白尿，其中4例在继续使用卡托普利治疗的9个月中蛋白尿消退。另2例患者发生膜性肾病和
关于巯甲丙脯酸的基本信息介绍
甲巯丙脯氨酸，是一种化学物质，分子量为217.29。 本品为白色或类白色结晶性粉末；有类似蒜的特臭，味咸。 本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶，在水中溶解。 本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为104～110℃。 取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的
关于甲氨蝶呤片的药代动力学介绍
用量小于30mg/m2时，口服吸收良好，1～5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐，另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40%～90%)排泄，大多以原形药排出体外；小于10%的药物通过胆汁排泄，t1/2α为1小时；t1/2β为二室型；初期为2～3小时；终末期为8～10小时。少
关于甲四碘妥的药代动力学介绍
口服易吸收，经用131I标记的甲状腺素研究证明，血浆半衰期为7～8天，组织中为0.4天。吸收后，大部分与血浆蛋白牢固结合而徐徐进入组织细胞中，血浆蛋白结合率为99%，但T3对血浆蛋白的亲和力比T4低，其游离量为后者的10倍。其最大治疗效果经数周后方可达到，调整剂量反应慢。停药后亦可维持药效数周。
关于甲烯土霉素的药代动力学介绍
口服后吸收快，血浆药物浓度高，血浆药物浓度达峰时间为2～3h，血浆药物浓度峰值为2～3μg/ml。在体内分布广，可进入肝、肾、肺、脑等组织，胆汁浓度为最，为血浆药物浓度的5～10倍。血浆半衰期为16h，血浆蛋白结合率为80%。在体内几乎不代谢，50%以原形药物由尿液中排出，5%由粪便中排出。单剂
关于磺胺甲恶唑的药代动力学介绍
磺胺甲噁唑口服后吸收良好（约可吸收给药量的90%以上），但吸收较缓慢。给药后2～4h达血药浓度峰值。单次口服2g后血中游离药物浓度可达80～100μg/mL。磺胺甲噁唑分布容积约为0.15L/kg。药物吸收后广泛分布于全身组织及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、胆汁等各种细胞外液，
关于甲氧苄啶的药代动力学介绍
甲氧苄啶口服后吸收完全，约可吸收给药量的90%以上。口服0.1g，1～4h后达血药浓度峰值，约为1mg/mL。甲氧苄啶表观分布容积为1.2～2.2L/kg。药物吸收后广泛分布至组织和体液中，在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。甲氧苄
关于磷酸丙吡胺片的药代动力学介绍
口服后吸收良好，可达90%(因剂型而异)。广泛分布于全身，表观分布容积为3.0～5.7L/kg。蛋白结合率依血药浓度而异，约为35%～95%。t1/2约4～10小时，肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10～18小时。一次口服300mg后30分钟至3小时可达治疗作用，1～3小时血药浓度达峰值，约持
关于丙戊酸钠片糖衣的药代动力学介绍
口服吸收迅速而完全，1～2小时达血药浓度峰值。饭后服药吸收较慢，但不影响吸收总量。脑脊液中药物浓度为血药总浓度的10%～20%，血浆蛋白结合率为85%～95%，半衰期（t1/2）为9～18小时。在肝内代谢，经肾脏排泄。肝损害患者的半衰期明显延长。
简述巯嘌呤片的药代动力学
1、药代动力学 口服胃肠道吸收不完全，约50％。广泛分布于体液内。血浆蛋白结合率约为20％。本品吸收后的活化分解代谢过程主要在肝脏内进行，在肝内经黄嘌呤氧化酶等氧化及甲基化作用后分解为硫尿酸等而失去活性。静脉注射后的半衰期约为90分钟，约半量经代谢后在24小时即迅速从肾脏排泄，其中7～39％
关于亮丙瑞林的药代动力学
醋酸亮丙瑞林口服无效。皮下或肌内注射吸收良好。单次皮下注射3.75mg，1～2日血药浓度达峰值为1～2ng/ml。用于前列腺癌时，每次皮下注射3.75mg，每 4周1次，共注射3次，达稳态血药浓度为0.1～1ng/ml。本品在体内水解为4种降解产物，经肾脏排泄。单次皮下注射28日后原形药和代谢物
关于磺胺二甲嘧啶的药代动力学介绍
口服该品后迅速自胃肠道吸收，在体内分布广泛，可透过血-脑脊液屏障，脑脊液的药物浓度为血药浓度的30%～80%，血浆蛋白结合率为80%，血中乙酰化率为15%～40%，血消除半衰期（t1/2a）为5～7小时。主要从尿排泄，2天内50%的药物从尿中排出，其中约70%为乙酰化物。
关于甲氧苄啶片的药代动力学介绍
甲氧苄啶片口服后吸收完全，约可吸收给药量的90%以上，血药峰浓度(Cmax)在给药后l～4小时到达，口服0.1g后高峰血药浓度约为lmg/L。本品吸收后广泛分布至组织和体液，在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。甲氧苄啶片可穿过血-脑
关于小儿盐酸异丙嗪片的药代动力学介绍
1、药代动力学 口服或注射给药后吸收快而完全，蛋白结合率高。本品经口服、肌注或直肠给药后起效时间为20分钟，静注后为3-5分钟，抗组胺作用一般持续时间为6-12小时，镇静作用可持续2-8小时。主要在肝内代谢，无活性的代谢物可经尿排出，经粪便排出量少。 2、贮藏 ：遮光，密封保存。 3、包
关于丙泊酚注射液的药代动力学介绍
丙泊酚是一种起效迅速(约30秒)、短效的全身麻醉药。通常从麻醉中复苏是迅速的。像所有全身麻醉药一样，对丙泊酚的作用机理了解较少。 丙泊酚一次冲击剂量后或输注终止后，可用三室开放模型来描述。首相具有迅速分布(半衰期2～4分钟)及迅速消除(半衰期30～60分钟)的特点。丙泊酚分布广泛，并迅速从机体