关于甲磺酸加替沙星片的药代动力学介绍

　　甲磺酸加替沙星片口服吸收良好，且不受饮食因素影响，绝对生物利用度为96%，口服1-2小时后达加替沙星血药峰浓度。在临床推荐剂量范围内，加替沙星血药峰浓度(Cmax)和血药时曲线下面积(AUC)随剂量成比例增加。口服本品200mg至800mg，连续14天，加替沙星的药代动力学呈线性和非时间依赖性。每天一次连续用药，第3天时可达稳态血药浓度。400mg每天一次口服，其稳态血药浓度峰值和谷值分别约为4mg/L和0.4mg/L，加替沙星蛋白结合率约为20%.与浓度无关，加替沙星广泛分布于组织和体液中。唾液中药物浓度和血浆浓度相近.而在胆汁.肺泡巨噬细胞.肺实质.肺表皮细胞层、支气管粘膜、窦粘膜、阴道、宫颐、前列腺液、精液等靶组织的药物浓度高于血浆浓度。

　　加替沙星无酶诱导作用，不改变自身和其他合用药物的清除代谢。加替沙星在体内代谢极低，主要以原形经肾脏排出。口服本品后48小时，药物原形在尿中的回收率达70%以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代谢物在尿中的浓度不足摄人量的1%，加替沙星平均血浆消除半衰期7～14小时。加替沙星口服或静脉注射后，粪便中加替沙星的原药回收率约5%，提示加替沙星也可经胆道和肠道排除。