赛安林口服吸收迅速、完全，在体液中分布均匀，口服后0.5～2h可达峰值，作用维持3～4h。约有25%与血浆蛋白结合，小量时（血药浓度小于60μg/ml）与蛋白结合不明显；大量或中毒量与蛋白结合率较高，可达43%。赛安林90%～95%在肝脏代谢，约60%与葡萄糖醛酸结合，其余与硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。t1/2为2～3h，肝功能减退时可延长1～2倍，老年人和新生儿也有所延长，而小儿则有所缩短。赛安林主要以葡萄糖醛酸结合物的形式从肾脏排泄，24h内约有3%以原形随尿排出。在正常情况下，可在肝内谷胱甘肽结合而解毒。应用赛安林过量时因谷胱甘肽贮存被耗竭，此代谢物即与肝细胞大分子结合，从而引起肝坏死。