关于赛安林的药代动力学介绍
赛安林口服吸收迅速、完全,在体液中分布均匀,口服后0.5~2h可达峰值,作用维持3~4h。约有25%与血浆蛋白结合,小量时(血药浓度小于60μg/ml)与蛋白结合不明显;大量或中毒量与蛋白结合率较高,可达43%。赛安林90%~95%在肝脏代谢,约60%与葡萄糖醛酸结合,其余与硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。t1/2为2~3h,肝功能减退时可延长1~2倍,老年人和新生儿也有所延长,而小儿则有所缩短。赛安林主要以葡萄糖醛酸结合物的形式从肾脏排泄,24h内约有3%以原形随尿排出。在正常情况下,可在肝内谷胱甘肽结合而解毒。应用赛安林过量时因谷胱甘肽贮存被耗竭,此代谢物即与肝细胞大分子结合,从而引起肝坏死。......阅读全文
关于赛安林的药代动力学介绍
赛安林口服吸收迅速、完全,在体液中分布均匀,口服后0.5~2h可达峰值,作用维持3~4h。约有25%与血浆蛋白结合,小量时(血药浓度小于60μg/ml)与蛋白结合不明显;大量或中毒量与蛋白结合率较高,可达43%。赛安林90%~95%在肝脏代谢,约60%与葡萄糖醛酸结合,其余与硫酸及半胱氨酸结合。
关于壹丽安的药代动力学介绍
人体药代动力学结果显示,受试者单次口服(晨起空腹)本品5mg、10mg、20mg,Cmax、AUC随用药剂量增加而增加,艾普拉唑在人体内的过程基本符合线性动力学特征。在受试者的尿中未检测到原形药。受试者连续7天口服本品,剂量为10mg/天,药代动力学试验显示,连续用药与单次用药相比,艾普拉唑的药
关于心先安的药代动力学介绍
环磷腺苷葡胺进入人体,在血液中的半衰期为60~150min,由于其有较好的亲水性,尤其是脂溶性较强,较易透过脂溶性细胞膜进入心肌细胞内发挥作用,经磷酸二酯酶分解形成5-AMP,再经5-AMP酶降解为腺苷和磷酸。环磷腺苷葡胺在用药后10~20min后开始起作用,显效高峰时间在 1~2小时,心先安药
关于爱赛平的药代动力学介绍
1、一般特点: 口服药物后,盐酸氮卓斯汀迅速被人体吸收,绝对生物利用度为81%。食物对吸收无影响。分布的容量高表明分布主要在周围组织,蛋白质结构水平相对较低(80%-90%)单药给予盐酸氮卓斯汀后,血浆清除半衰期盐酸氮卓斯汀为20小时,治疗性的活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀大约45
关于赛庚啶的药代动力学介绍
赛庚啶由口服后经胃肠黏膜吸收,约30~60min内起效。2~3h达药峰浓度,可维持疗效6~8h。赛庚啶分布广泛,可通过血-脑脊液屏障。在肝脏行首过代谢,口服4mgC标记的赛庚啶,2%~20%由粪排出,其中原形药物为34%,40%以上由尿排泄,尿中代谢物为葡萄糖醛酸结合的季铵盐型赛庚啶。赛庚啶还可
关于特普他林的药代动力学介绍
口服受肝脏首过效应的影响,生物利用度仅为15%±6%,约30min出现平喘作用,有效血浆浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率为25%,稳态分布容积为1.6L/kg,小儿为(1.57±0.19)L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2~4h,作用持续4~7h。皮下注射后5~15min生效,0.5~1h作用
关于尼麦角林胶囊的药代动力学介绍
尼麦角林在口服给药后迅速并且几乎完全吸收。绝对生物利用度小于5%。尼麦角林的主要代谢产物为MMDL(1,6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)和MDL(6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)。尼麦角林大部分(>90%)与血浆蛋白结合,对血α-酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋
关于赛安林的物质检查介绍
取本品0.10g,加水10ml使溶解,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为5.5~6.5。 取本品1.0g,加乙醇10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,不得更浓;如显色,与棕红色2号或橙红色2号标准比色液(2010年
关于赛安林的药理作用介绍
赛安林为乙酰苯胺类解热镇痛药,是非那西丁在体内的代谢产物,其镇痛机制尚不十分清楚,可能是通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成(包括抑制前列腺素合成酶)以及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛作用。其阻断痛觉神经末梢冲动的作用,可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质(如5-羟色胺,缓激肽等)的
关于赛安林的基本信息介绍
赛安林是一种化学品,分子式为C8H9NO2。 品名:对乙酰氨基酚 Duiyixian'anjifen Paracetamol 分子式与分子量:C8H9NO2 151.16 来源、含量:本品为4'-羟基乙酰苯胺。按干燥品计算,含C8H9NO2应为98.0%~102.0%。
关于新赛斯平环孢素的药代动力学介绍
生物利用度研究资料表明,本品的平均环孢素生物利用度(AUC)与新山地明一致,而较赛斯平的平均AUC提高20~30%。以1:1由赛斯平转换成本品后,部分患者转变前后的环孢素血药浓度会有一些变化,请遵医嘱,在血药浓度监测的情况下,对服药剂量进行适当调整。 环孢素主要分布于血管外的全身各组织中,脂肪
关于盐酸舍曲林胶囊的药代动力学介绍
舍曲林主要通过肝脏代谢,其半衰期约为24小时。血浆中的主要代谢产物为去甲基舍曲林,半衰期62-104小时,体外试验显示其药理活性明显低于舍曲林,约为舍曲林的1/20,没有证据表明去甲基舍曲林在抑郁模型体内有药理活性。舍曲林和去甲基舍曲林在人体内大部分被代谢。其最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄,只
关于华法林钠片的药代动力学介绍
1、华法林钠片的药代动力学:口服胃肠道吸收迅速而完全,生物利用度高达100%。吸收后与血浆蛋白结合率达98%~99%,能透过胎盘,母乳中极少。主要由肺、肝、脾和肾中储积。由肝脏代谢,代谢产物由肾脏排泄。服药后12~18小时起效,36~48小时达抗凝高峰,维持3~6天,t1/2约37小时。 2、
关于盐酸舍曲林片的药代动力学介绍
男性每日口服舍曲林一次50-200mg,舍曲林表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性,连续用药14 天,服药4.5-8.4 小时人体血药浓度达峰值(Cmax)。青少年和老年人的药代动力学参数与18-65 岁之间成人无明显差别。舍曲林平均半衰期为22-36 小时。与终末清除半衰期相一致,每天给药一
关于盐酸克林霉素片的药代动力学介绍
本品口服后不被胃酸破坏,在胃肠道内迅速吸收,空腹口服的生物利用度为90%,进食不影响其吸收。口服克林霉素150mg、300mg及600mg后的血药峰浓度(Cmax)分别约为2.5mg/L、4mg/L及8mg/L,达峰时间为0.75〜2小时。本品的蛋白结合率高,为92%〜94%。除脑脊液外,本品广
关于亮丙瑞林的药代动力学
醋酸亮丙瑞林口服无效。皮下或肌内注射吸收良好。单次皮下注射3.75mg,1~2日血药浓度达峰值为1~2ng/ml。用于前列腺癌时,每次皮下注射3.75mg,每 4周1次,共注射3次,达稳态血药浓度为0.1~1ng/ml。本品在体内水解为4种降解产物,经肾脏排泄。单次皮下注射28日后原形药和代谢物
关于赛安林的药物相互作用介绍
1.赛安林可抑制醋硝香豆素的代谢或干扰血块形成,从而增强醋硝香豆素的抗凝作用。 2.赛安林可抑制华法林的代谢或阻碍血块收缩因子形成,从而加大华法林引起出血的危险性。 3.二氟尼柳与赛安林合用时,赛安林血浆浓度上升约50%,这种浓度显著上升曾有引起肝毒性的报道。二氟尼柳的血药浓度不变。 4.
关于斯利安叶酸片的药代动力学介绍
口服后主要以还原型式在空肠近端吸收,5~20分钟即出现于血中,一小时后达高峰,其t1/2约为0.7小时。贫血患者吸收速度较正常人快。叶酸由门静脉进入肝脏,以N5-甲基四氢叶酸的形式储存于肝脏中和分布到其他组织器官,在肝脏中储存量约为全身总量的1/3~1/2。治疗量的叶酸约90%自尿中排泄,大剂量
关于硫酸特布他林片的药代动力学介绍
口服生物利用度为15±6%,约30分钟出现平喘作用,有效血药浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率约为25%。2-4小时作用达高峰,持续4-7小时。表观分布容积(Vd)为1.4±0.4L/kg。
关于盐酸阿米替林片的药代动力学介绍
1、药物过量 中毒症状:烦燥不安、谵妄、昏迷、可出现严重的抗胆碱能反应或癫痫发作。心脏毒性可致传导障碍、心律失常、心力衰竭。 处理:洗胃、催吐,以排除毒物,采取增加排泄措施,并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。 2、药理毒理 本品为三环类抗抑郁药,其作用在于抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的
关于酚酞(非诺呋他林)的药代动力学介绍
酚酞(非诺呋他林)口服后6~8h起效。口服后约有15%被吸收,吸收的药物主要以葡萄糖醛酸化物形式经肾脏或粪便排出,部分还能经胆汁排泄至肠,在肠中被再吸收,形成肠肝循环,从而延长作用时间,所以单次给药后作用可持续3~4天。未吸收部分经粪便排出。酚酞也可通过乳汁分泌。
关于盐酸妥拉唑林片的药代动力学介绍
盐酸妥拉唑林片在胃肠道吸收,经40~100分钟达最大作用;从肾脏消除较快,不易达到有效浓度。肌肉注射吸收更快,可于30~60分钟达最大作用,持续数小时。在新生儿体内的半衰期为3~10小时,也有报道长达40小时,并与尿量成反比。用药后30分钟内起效。盐酸妥拉唑林片主要以原型经肾脏排出。
关于盐酸阿米替林片的药代动力学介绍
1、盐酸阿米替林片的药代动力学: 口服吸收好,生物利用度为31%~61%,蛋白结合率82%~96%,半衰期(t1/2)为31~46小时,表观分布容积(Vd)5~10L/kg。主要在肝脏代谢,活性代谢产物为去甲替林,自肾脏排泄,可分泌入乳汁,老年病人由于代谢和排泄能力下降,对本品敏感性增强,应减
关于注射用尼麦角林的药代动力学介绍
尼麦角林的主要代谢产物为MMDL(1,6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)和MDL(6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)。尼麦角林大部分(>90%)与血浆蛋白结合,对血α酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋白。在大鼠中,给3H标记的尼麦角林(5mg/kg),肝脏的放射活性最
关于盐酸克林霉素注射液的药代动力学介绍
本品肌内注射后血药浓度达峰时间 (tmax),成人约为3小时,儿童约为1小时。静脉注射本品300mg,10分钟血药浓度为7mg/L。表观分布容积 (Vd) 约为94L。本品的蛋白结合率高,为92%-94%。本品体内分布广泛,可进入唾液,痰、呼吸系统,胸腔积液,胆汁,前列腺、肝脏、膀胱、阑尾、精液
关于赛安林的适应症和禁忌介绍
一、适应 1.用于治疗感冒发热。 2.关节痛、神经痛、头痛、偏头痛、癌性痛及术后止痛。 3.对阿司匹林过敏或不耐受阿司匹林的患者尤为适用,如血友病、出血性疾病、使用抗凝药治疗的患者,消化性溃疡和胃炎患者。 二、禁忌 1.对赛安林过敏者禁用。 2.新生儿禁用。
简述安释定的药代动力学
口服吸收完全,其生物利用度为96%,吸收后能分布到细胞内液与外液。tmax为1~3h,有效血药浓度为10~20μg/ml。总量的10%是以原形由尿排出,90%经肝微粒体酶代谢转化。其中,40%经脱甲基生成3-甲基黄嘌呤,20%氧化生成1-甲基尿酸,40%氧化生成1,3-二甲基尿酸,因此许多影响肝
白消安片的药代动力学
易经胃肠道吸收,口服吸收良好。吸收后很快自血浆消失反复给药可逐渐在体内蓄积。在体内水解为4-甲磺基氧丁醇,经环化作用变为4-羟呋喃等中间代谢产物。主要代谢在肝内进行。T1/2为2~3小时,主要经肾脏以代谢产物排出。
特普他林的药代动力学
口服受肝脏首过效应的影响,生物利用度仅为15%±6%,约30min出现平喘作用,有效血浆浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率为25%,稳态分布容积为1.6L/kg,小儿为(1.57±0.19)L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2~4h,作用持续4~7h。皮下注射后5~15min生效,0.5~1h作用
尼麦角林胶囊的药代动力学
尼麦角林在口服给药后迅速并且几乎完全吸收。绝对生物利用度小于5%。尼麦角林的主要代谢产物为MMDL(1,6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)和MDL(6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)。尼麦角林大部分(]90%)与血浆蛋白结合,对血α-酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋