1、吸收：肌肉内给药后，醋酸甲羟孕酮缓慢释放，导致循环中较低但持续的浓度。醋酸甲羟孕酮 150 mg/ml肌肉注射后，即刻血浆浓度为1.7 ± 0.3 nmol/l。两周后，浓度为6.8 ± 0.8 nmol/l。肌肉内给药后，平均达峰时间约为4至20天。血清醋酸甲羟孕酮浓度逐渐下降，并保持约1 ng/ml的相对恒定浓度约2-3个月。肌肉注射后长达7至9个月内均可检测到循环浓度。
2、分布： 醋酸甲羟孕酮大约90-95%与蛋白结合。分布容积为20 ±3升。醋酸甲羟孕酮可穿过血脑屏障和胎盘屏障（参见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。在通过IM途径接受150 mg醋酸甲羟孕酮的哺乳期妇女乳汁中可检测到低浓度的醋酸甲羟孕酮（参见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。
3、代谢: 醋酸甲羟孕酮在肝脏中代谢。
4、清除: 单次肌肉注射后的清除半衰期约为6周。醋酸甲羟孕酮通过胆汁分泌主要经粪便排泄。4天后，大约30%的肌肉注射剂量在尿液中排泄。