发布时间:2023-09-22 09:07 原文链接: 关于长春西汀注射液的药代动力学介绍

  根据健康志愿者的研究。长春西汀的总血浆清除率为66.7±17.9 l/h(0.88±0.20 l/h/kg)。由于尿液中未发现长春西汀药物原形,所以药物的肾清除可以忽略。

  体内分布容积为246.7±88.55 1(3.2±0.9 l/kg),这种情况反映了药物与组织的结合力非常强。长春西汀可与血浆蛋白广泛结合。不同作者报道的结合百分率有少许差异(99.5%,86.6-99.99%),这可能与研究方法不同有关。

  氚标记物体内示踪研究表明,长春西汀可以快速代谢为阿扑长春胺酸(AVA)和其他代谢产物。长春西汀的消除半衰期在人体内为4.83±1.29小时。标记底物的研究表明,该药排泄到尿液和粪便中的比例为60%-40%。在大鼠和狗中,有可观数量的药物被排泄到胆汁中,但未观察到肝肠循环。阿扑长春胺酸经肾小球过滤被排泄,其消除半衰期依赖于长春西汀的给药剂量和方式。

  特殊情况下药代特性的变化(例如年龄,伴随其他疾病):因为长春西汀的长期治疗主要针对于老年人,众所周知,药物通常在老年人中的动力学会发生改变(吸收减少,不同的分布和代谢,排泄减少),所以进行了长春西汀对老年人的动力学研究,尤其是长期服药的研究。研究结果显示,长春西汀在老年人中的动力学与青年人没有差异,而且不会在体内蓄积。肝、肾功能异常时也可服用常规剂量,因为即使在这些病人中长春西汀也不会蓄积,故可以长期治疗。