关于长春西汀注射液的药代动力学介绍

根据健康志愿者的研究。长春西汀的总血浆清除率为66.7±17.9 l/h(0.88±0.20 l/h/kg)。由于尿液中未发现长春西汀药物原形,所以药物的肾清除可以忽略。 体内分布容积为246.7±88.55 1(3.2±0.9 l/kg),这种情况反映了药物与组织的结合力非常强。长春西汀可与血浆蛋白广泛结合。不同作者报道的结合百分率有少许差异(99.5%,86.6-99.99%),这可能与研究方法不同有关。 氚标记物体内示踪研究表明,长春西汀可以快速代谢为阿扑长春胺酸(AVA)和其他代谢产物。长春西汀的消除半衰期在人体内为4.83±1.29小时。标记底物的研究表明,该药排泄到尿液和粪便中的比例为60%-40%。在大鼠和狗中,有可观数量的药物被排泄到胆汁中,但未观察到肝肠循环。阿扑长春胺酸经肾小球过滤被排泄,其消除半衰期依赖于长春西汀的给药剂量和方式。 特殊情况下药代特性的变化(例如年龄,伴随其他疾病):因为长春西汀的......阅读全文

关于长春西汀注射液的药代动力学介绍

  根据健康志愿者的研究。长春西汀的总血浆清除率为66.7±17.9 l/h(0.88±0.20 l/h/kg)。由于尿液中未发现长春西汀药物原形,所以药物的肾清除可以忽略。  体内分布容积为246.7±88.55 1(3.2±0.9 l/kg),这种情况反映了药物与组织的结合力非常强。长春西汀可与

简述长春西汀葡萄糖注射液的药代动力学

  1、药代动力学:  本品体内分布广泛,自血浆消除较快,可通过血脑屏障进入脑组织,脑脊液中浓度为血浓度的1/30,可进入胎盘。与人血浆蛋白结合率为66%。肝脏主要代谢产物为阿朴长春胺酸,由肾脏排泄,其药理作用与原形药相似,但药效较低。本品在体内无蓄积倾向。  2、贮藏: 遮光,密闭,在阴凉处(不超

关于长春西汀注射液的基本介绍

  长春西汀注射液,适应症为改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。  1、成份:  本品主要成份为:长春西汀。  化学名称:乙基(13 as,l3bs)-13α-乙基-2,3,5,6-13α,13b六氢-1H-吲哚[3,2,1-de]吡啶[3,2,1-ij][l,5]-二氮杂

关于盐酸氟西汀胶囊的药代动力学介绍

  吸收-氟西汀口服吸收良好。进食不会影响药物的生物利用度。  分布-氟西汀与血浆蛋白大量结合(约95%),分布广泛(分布容积20~40L/kg)。服药数周后达到稳态血浆浓度。连续服药后的稳态血浆浓度同服药4~5周相似。  代谢-氟西汀符合有肝脏首过效应的非线性的药代动力学特性。服药后6到8个小时达

关于长春西汀注射液的毒理研究介绍

  重复给药:大鼠连续5周分别经口给予长春西汀5、25、125、625mg/kg,两组高剂量组动物体重的增长受到抑制,动物摄水量增加,肝脏和肾脏重量增加,肾上腺皮质囊状带中微小脂质滴增多;在625mg/kg组,出现了可能由于长春西汀代谢物所致的尿、粪便颜色变黑,甲状腺和肾上腺重量增加,甲状腺滤泡上皮

关于长春西汀注射液的副作用介绍

  1、孕妇及哺乳期妇女用药:  孕妇及哺乳期妇女禁用。  孕妇:长春西汀能穿过胎盘,但其在胎盘和胎儿中的浓度低于孕妇血中的浓度。未观察到致畸或致胎儿毒性作用。动物实验中,大剂量给药可在某些动物引起胎盘出血和流产,这可能是胎盘血流量增加的结果。  哺乳期妇女:长春西汀可分泌进入乳汁。放射性标记实验显

关于长春西汀注射液的用法用量介绍

  静脉滴注,开始剂量每天20mg,以后根据病情可增至每天30mg。可用本品20─30mg加入0.9%氯化钠注射液500ml或5%葡萄糖注射液500ml内,缓慢滴注(滴注速度不能超过80滴/分钟)。配置好的输液须在3小时内使用。静滴治疗后,推荐口服长春西汀片继续治疗。肝、肾疾病患者不必进行剂量调整。

关于长春西汀的用途介绍

  从夹竹桃科植物提取的一种生物碱,为长春胺(Vincamine)的衍生物。选择性地抑制脑血管平滑肌钙离子依赖性磷酸二酯酶,增加脑中cGMP和cAMP水平,脑血管扩张,继而增加脑血流量,改善脑循环,但对心脏血管和血压影响不大。起效快,耐受性好,不良反应小。用于头昏、头痛、记忆障碍、行动障碍、失语症、

关于盐酸氟西汀分散片的药代动力学介绍

  盐酸氟西汀分散片的药代动力学:  吸收 --氟西汀口服后从胃肠道吸收良好。进食不影响其生物利用度。  分布 --氟西汀与血浆蛋白大量结合(约95%),分布广泛(表观分布容积20~40 l/kg)。服药数周后达到稳态血浆浓度。连续服药后的稳态血浆浓度同服药4~5周时相似。  代谢 --氟西汀符合有

关于氢溴酸伏硫西汀片的药代动力学介绍

  1、吸收  氢溴酸伏硫西汀片口服给药后吸收缓慢充分但良好,在7-11小时内血浆浓度达到峰值。5、10或20mg/日多次给药后,观察到的平均Cmax值为9-33ng/mL。绝对生物利用度为75%。未观察到食物对药代动力学的影响(参见[用法用量])。在大约2周内达到稳态血浆浓度。  2、分布  平均

关于长春西汀注射液的使用禁忌

  一、禁忌:  1.对本品中任何成份过敏者禁用;  2.颅内出血急性期,颅内出血后尚未完全止血者禁用;  3.严重缺血性心脏病、严重心律失常者禁用。  二、药物过量:根据国外文献报道,按1mg/kg/天给药是安全的。尚无高于此剂量的给药经验,故应予以避免。

关于长春西汀的药典标准介绍

  1、主要活性成分:  乙基阿朴长春胺-22-醋酸酯,按干燥品计算,含C22H26N2O2,不得少于98.5%。  2、性状:  白色或淡黄色结晶性粉末;无臭、无味。  本品在氯仿、冰醋酸中易溶,在丙酮、醋酸乙酯、二甲替甲酰胺中略溶,在甲醇、乙醇、乙醚中微溶,在水中不溶。  3、熔点:本品的熔点(

关于长春西汀的鉴别测定介绍

  (1)取本品约0.5mg,加1%硫酸铈铵的磷酸溶液2-3滴,即显墨绿色。  (2)取本品,加甲醇制成每1mL含10μg的溶液,照分光光度法(中国药典1990年版二部附录24页)测定,在229nm、274nm与314nm的波长处有最大吸收,在274nm波长处的吸收度约为0.34。  (3)本品的红

关于长春西汀的毒理研究介绍

  1、重复给药  大鼠连续5周分别经口给予长春西汀5、25、125、625mg/kg,两组高剂量组动物体重的增长受到抑制,动物摄水量增加,肝脏和肾脏重量增加,肾上腺皮质囊状带中微小脂质滴增多;在625mg/kg组,出现了可能由于长春西汀代谢物所致的尿、粪便颜色变黑,甲状腺和肾上腺重量增加,甲状腺滤

简述盐酸氟西汀的药代动力学

  吸收:口服吸收良好,进食不影响药物的生物利用度。  代谢:氟西汀具有非线性的药代动力学特征,首先通过肝脏效应。  通常在服用后6到8小时达到最大血浆浓度。氟西汀通过多态脢CYP2D6广泛的代谢。主要通过肝脏代谢,去甲基产生活性代谢产物诺氟西汀(去甲氟西汀)。  排泄:氟西汀的消除半衰期4~6天,

关于卡莫司汀注射液的药代动力学介绍

  静脉注射人血后迅速分解。半衰期5分钟,生物半衰期15~30分钟。本品可通过血-脑脊液屏障。由肝脏代谢,代谢物可在血浆中停留数日,造成延迟骨髓毒性。可能有肝肠循环。96小时有60%~70%由肾排出(其中原形不到l%),l%由粪排出,10%以二氧化碳形式由呼吸道排出。由于脂溶性好,可通过血-脑脊液屏

关于卡巴拉汀的药代动力学介绍

  1、吸收:重酒石酸卡巴拉汀吸收迅速而完全,约1小时达到血浆峰浓度。由于药物与其靶酶相互作用并饱和代谢的原因,此药物的动力学是非线性的。生物利用度比同剂量相对应的预计增长要高出约1.5倍。服用3mg的绝对生物利用度约为36±13%重酒石酸卡巴拉汀与食物同服可使其吸收Tmax延长90分钟(胶囊),或

关于西咪替丁注射液的药代动力学介绍

  本品吸收后广泛分布于除脑以外的全身组织中,本品能透过胎盘屏障,乳汁中本品浓度可高于血浆浓度。蛋白结合率为15%-20%,部分在肝脏内代谢,代谢产物为Sulphoxide和hydroxymelhylcimeliding,主要经肾排泄。24小时后注射量的约75%以原形自肾排出;10%可从粪便排出。可

关于长春西汀的基本信息介绍

  长春西汀,化学式为C22H26N2O2,为白色晶状粉末,无臭无味。溶于氯仿或96%乙醇,几不溶于水。临床用来上改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。  1、物化性质  外观与性状:白色结晶固体  密度:1.28 g/cm3  熔点:147-153ºC dec  沸点:41

关于长春西汀的合成方法介绍

  长春西汀可以从夹竹桃科植物小长春花(Vinca minor)中提取到的(+)-长春胺(Vincamine)为原料,经脱水为阿扑文卡明(Apovincamine),再水解得其酸Apovincaminic acid。取该酸(1.0g,0.003mol)和0.17g氢氧化钾溶于80mL干燥乙醇,加入溴

关于长春西汀的物质检查介绍

  溶液的澄清度 取1g,加氯仿10mL,溶液应澄清。  硫酸盐 取本品1g,加水50ml煮沸,冷至室温,滤过;分取滤液25ml,依法检查(中国药典1990年版二部附录48页),与标准硫酸钾溶液1.0mL制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。  有关物质 照高效液相色谱法(中国药典1990年版二

关于长春西汀的药性与应用介绍

  长春西汀,是从小蔓长春花中提取的一种天然药物,属吲哚类生物碱。现已人工合成。其药理作用:增加脑血流量,通过抑制Ca2+依赖性磷酸二酯酶活性,增加环磷鸟苷的作用,选择性松弛平滑肌,增加脑血管血流量;改善血液流动性与微循环,即通过增强红细胞的变形力,降低血黏度,抑制血小板聚集以起到这一作用;改善脑代

关于氟伐他汀的药代动力学介绍

  1.吸收:健康志愿者空腹服用氟伐汀钠后,吸收迅速、完全(98%)。若餐后服用,吸收减慢。服用氟伐汀钠胶囊20或40毫克后,一小时达到血浆峰浓度。 其血浆峰浓度分别约为:140和365纳克/毫升。无论是晚餐时服药还是4小时后服药,曲线下面积(AUC)相同。根据体循环血药浓度计算,其绝对生物利 用度

使用长春西汀注射液的不良反应介绍

  1.过敏症:有时可出现皮疹,偶有寻麻疹、瘙痒等过敏症状,若出现此症状应停药。  2.精神神经系统:可能出现睡眠障碍(失眠、嗜睡)头痛、眩晕,乏力和出汗,偶尔出现侧肢的麻木感,脱力感加重。  3.消化道:有时恶心、呕吐、胃灼热和口干,偶尔出现食欲不振、腹痛、腹泻等症状。  4.循环系统:主要是血压

长春西汀葡萄糖注射液的基本介绍

  长春西汀葡萄糖注射液,用于改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。  成份:本品主要成份为长春西汀、葡萄糖,每100ml含长春西汀10mg与葡萄糖5g。  辅料:依地酸钙钠。  所属类别: 播报  化药及生物制品>>神经系统药物>>脑血管药  性状:本品为无色或几乎无色的澄

关于长春西汀的计算化学数据介绍

  1.疏水参数计算参考值(XlogP):4.1   2.氢键供体数量:0   3.氢键受体数量:3   4.可旋转化学键数量:4   5.互变异构体数量:0   6.拓扑分子极性表面积:34.5   7.重原子数量:26   8.表面电荷:0   9.复杂度:617   10.同

关于夫西地酸钠的药代动力学介绍

  夫西地酸钠有极好的组织渗透能力,在机体内分布广泛。临床上尤为重要的是,本品不但在血液供应丰富的组织中有高浓度。即使在血管分布较少的组织中也同样具有高浓度。已知在脓液、痰液、软组织、心脏、骨组织、滑液、死骨片、烧伤痂、脑脓肿和眼内,夫西地酸钠的浓度均超过其对葡萄球菌的最小抑菌浓度(0.03-0.1

关于多西环素的药代动力学介绍

  多西环多西环素口服吸收完全,约可吸收给药量的90%以上。口服和注射给药的血药浓度几乎相同。口服100mg,血药浓度峰值约为1.8~2.9mg/L。药物吸收后广泛分布于各组织和体液,分布容积约为0.7L/kg。因脂溶性较高,多西环素对组织的穿透力较强,在胸导管淋巴液、腹腔积液、肠组织、眼和前列腺组

关于西洛他唑的药代动力学介绍

  1、血药浓度  给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时,血药浓度迅速上升,服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外,血药浓度的半衰期呈二室模型,α相为2.2小时,β相为18.0小时。另外,在血浆中可检出,西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性

关于替马西泮的药代动力学介绍

  1、药代动力学  口服易于吸收,30min可达血药峰值,约96%与血浆蛋白结合。t1/2约为15h。在肝内代谢,主要以无活性的葡萄糖醛酸结合的形式随尿排出。  2、适应症  用于手术前镇静及各种失眠。亦可用作于静脉麻醉药(单用或诱导麻醉)。  3、禁忌症  早期妊娠禁用本品。其余请参见地西泮。