药理毒理
1.H+-K+ -ATP酶抑制作用
对于从猪胃粘膜制取的 H+-K+ -ATP酶，本药显示很强的抑制作用。
2.胃酸分泌抑制作用
(1)对于从家兔摘出的胃腺标本，本药可抑制二丁酰cAMP引起的胃酸分泌(in vitro)。
(2)对于留置胃瘘管的犬由组胺、五肽胃泌素引起的胃酸分泌、大鼠的基础胃酸分泌及组胺引起的胃酸分泌，本药均呈现强大的抑制作用。
本药对于犬及大鼠所致胃酸分泌的抑制作用的恢复比其它质子泵抑制剂快，血中胃泌素的升高也不显著。
3.抗溃疡作用
对于用大鼠的各种实验性溃疡及实验性胃粘膜病变(寒冷束缚 应激性反应、水浸束缚应激性反应、幽门结扎、半胱胺及盐酸-乙醇刺激)，本药均显示很强的抗溃疡作用及胃粘膜病变改善作用。
毒理研究
生殖毒性 ：动物试验中（大鼠口服给药400 mg/kg，家兔静注给药30 mg/kg）发现雷贝拉唑钠具有胚胎毒性（大鼠表现为骨化延迟，家兔表现为体重下降和骨化延迟）。本品可分泌至大鼠乳汁中。
致癌性 ：大鼠口服给予雷贝拉唑钠5 mg/kg/日或更大剂量，连续给药2年，雌性大鼠胃部产生良性肿瘤。
药代动力学
1.血药浓度
对健康成年男子在空腹情况下或饭后口服本剂20mg 时，在各时间平均血浆中药物浓度的动态如图所示。此外，在空腹时和饭后服药时，各受试者的药代动力学参数的平均值如表所示。与空腹时服药相比，饭后服药时的达峰值时间(tmax)推迟了 1.7小时。同时，吸收的个体差异也十分明显。
此外，健康成年男子在空腹情况下单次口服10mg、20mg时的药代动力学参数如下所示。
2.尿中排泄
6名健康成年男子口服本药20mg，在给药后72小时之内尿中未检出原形药物，代谢产物羧酸化体及葡萄糖醛酸结合体经尿排泄约占给药量的30%。